Способ получения @ -/2-хиноксалинил-1,4-диоксид/-/4-оксо-2- тион-5-тиазолидинил/-метанола

 

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ RS-

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТЪИЕСКИХ

РЕСПУБЛИК аю св

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

H ПАТЕНТY )Н Н1ц н- н-соотг

1-4 атоднтиоЯ (III) S

Il

Нд Б-С-ЮНъ

0 он s ын ! I

СН- CH- С=0

N формулы в водно-кислотной среде.

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

flO ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 3490999/23-04 (62) 3294401/23-04 (22) 16 ° 09.82 (23) 03.06.81 (31) 1386/80 (32) 03.06.80 (33) HU (46) 23.07.85. Бюл. У 27 (72) Пал. Бенко, Даниель Божинг, Янош Гундель и Карой Мадьяр (HU) (71) Эдьт Дьедьсерведьесети Дьяр (HU) (53) 547.863.1.07 (088 ° 8) (56) Эльдерфилд Р. Гетероциклические соединения.М.,"Иностранная литера-.. тура", 1961, т. 5, с. 402-405, (54) (57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ RS-(2-ХИНОКСАЛИНИЛ-1, 4-ДИОКСИД) — (4-ОКСО-2-ТИОН-5-ТИАЗОЛИДИНИЛ) -МЕТАНОЛА (51) ФС 07 D 417/06д 237/36, 241/52//

А 61 К 31/4УР --- =-- =отличающийся тем, что соединение общей формулы (II) где К вЂ” алкильный радикал с мами углерода;

HIg — галоид, подвергают взаимодействию с карбаматом аммония формулы

2. Способ по п.1, о т л и ч а юшийся тем, что процесс проводят в водно-кислотной среде при объемном соотношении воды и 6 н. соляной кислоты 1:1.

1169537

Составитель Т. Якунина

Редактор И. Николайчук Техред Л.Мартяшова

Корректор Л. Бескид

Заказ 4633/57 Тираж 384

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д,4/5

Подписное

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Изобретение относится к способу получения нового химического соединения, конкретно RS-(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4-оксо-2-тион-5-тиаэолидинил)-метанола, который обладает способностью повышать увеличе" ние веса и может найти применение в сельском хозяйстве.

Целью изобретения является способ получения нового производного хинок- 1Р салин-1,4-диоксида, который обладает улучшенной способностью повышать увеличение веса.

Пример. Получение RS-(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4 -оксо- 15

-2 -тион-5 -тиазолидинил)-метанола.

Смесь 15,6 г (О 05 моль) этилового эфира RS-2-хлор-3-окси-3-(2 —

-хиноксалинил-1,4 -диоксид)-пропи-! оновой кислоты, 5,5 r (О 05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого промежутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.

CIIoco6Hoc Tb соединения формулы ($) yp повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу., состоящую из

6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин- 1,4-диоксида общей формулы (l). Откорм животных производят в идентичных условиях, и все группы животных получают те-же самые количества корма идентичного состава. Контрольные группы получают корм в таком же количестве, но без производного хиноксалин-1,4-диоксида общей формулы (j).

Результаты испытаний: среднесуточное увеличение веса по отношению к контрольной группе 150,27., количество корма, вызывающее увеличение веса на 1 кг по отношению к контрольной группе 2,07.

Таким образом, откормленные при применении соединения (j) животные показывают значительно большую прибавку в весе, чем животные контрольных групп. Одновременно такая же прибавка веса может быть достигнута со значительно меньшим количеством корма, что указывает на значительно более высокую ценность корма.

Важное преимущество соединений ()) состоит в том, что они намного легче выводятся из организма животного, т.е. покидают организм через значительно более короткое время, чем известные производные хиноксалин-1,4-диоксида. Это означает, что время пребывания соединения (f) в организме значительно короче, чем время пребывания известных производных хиноксалин-1,4-диоксида, что имеет большое значение в животноводчестве.

Соединение общей формулы (I) нетоксично (LD О72000 мг/кг живого веса per os.).