Способ получения лиофилизата

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения лиофилизированной формы N, N-бис(3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил) оксамида. Цель изобретения - повышение всасываемости средства. Оксамид обрабатывают водным раствором лизина-основания, добавляют поливинилпирролидон при определенном содержании компонентов, раствор лиофилизируют. Предлагаемый способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше.

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (19) (11) 51) 5 А 61 К 31/18> 9/14

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н А ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТ8ЕКНЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

1 (21) 4375841/30-14 (22) 08.02.88 (46) 15.10.90. Бюл. !! - 38 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт химии и технологии лекарственных средств (72) В,Н.Сухинин, Г.В.Оболенцева, В.Ф.Конев и В.Д.Столяров. (53) 615.45(088.8) (56) К. Sucker u.a. Pharmazeutische

Technologie. Stuttgardt, 1978, s..620629. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИОФИЛИЗАТА

Изобретение относится к химикофармацевтической промьппленности и касается способа получения лиофилизированной формы N N -бис(3,5-дихлор-4аминобензолсульфонил)оксамида.

Цель изобретения — повышение всасываемости средства.

Способ осуществляют следующим образом.

Порошок производного оксамида размешивают в водном растворе лизина— основания при выбранном молярном соотношении, добавляют поливинилпирролидон с молекулярной массой 12600 2700, полученный раствор стерильно фильтруют, разливают в ампулы и лиофилизируют, Полученная лиофилизированная форма при приготовлении инъекционного раствора растворяется за

30 с.

Пример 1. 53,6 r N,N -бис (3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил)оксамида размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими

2 (57) Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения лиофилизированной формы N,N -бис(3,5-дихлор-4аминобензолсульфонил) оксамида. Цель изобретения — повышение всасываемости средства. Оксамид обрабатывают водным раствором лизина — основания, добавляют поливинилпирролидон при определенном содержании компонентов, раствор лиофилизируют. Предлагаемый способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше. порциями 30,2 г лизина — основания в виде 207-ного раствора, затем добавляют 59 r поливинилпирролидона с молекулярной массой 2600 2700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стериль-. но фильтруют через фильтр Ииллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы "Heto", получают лиофилизированную форму исходного продукта в виде пористой мас- сы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за

30 с в воде для инъекций.

Пример 2. 53,6 r N,N -бис (3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил)оксамида размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими порциями 30,3 г лизина-основания в виде 20Х.†ного раствора, затем добавляют 59,5 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 12600+2700, размешивают до полного растворения, добав 1599019 ляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы "Heto", получают пиофилиэированную форму исходного продукта в виде пористой массы, которая прй приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.

Пример 3. 53,6 г N,N -бис(3,5дихлор-4-аминобенэолсульфонил)оксами-. да размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими порциями

30,4 г лизина-основания в виде 20 ного раствора, затем добавляют 60 г

Соотношение исходного оксамида с лизином, мол 1:?,06 1 2 09 1:2,1

Соотношение ис-,, ходного оксамида с поливинилпирролидоном по массе 1:1

Время растворения лиофилиэированной формы, с 30 30 30 30 45

Появление опалесценции, вызванной выпадением исходного ей, отличающийся тем, что, с целью повышения всасываемости

N,N --бис(3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил1оксамида, последний обрабатыва31 ют раствором лизина — основания при молярном соотношении 1:2,07-1:2,09 добавляют лоливинилпирролидон при соотношении поливинилпирролидона к оксамиду 1,1:l-l,l?:1, Формула изобретения

Составитель А.Модль

Редактор M.Öèòêèíà Техред Л.Олийнык Корректор О.Ципле

Тираж 548 Подписное

ВНИИЛИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., ц. 4/5

Заказ 310?

Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 продукта.

Предложенный способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше.

Способ получения лиофилиэата путем обработки активного вещества растворителем с последующей лиофилизациполивинилпирролидона с молекулярной массой 126001?700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до

1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы IIHetoit3 получают лиофилизированную форму исходного продукта в виде. пористой массы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.

Зависимость растворимости в воде готового продукта от соотношения выбранных реагентов следующая: