Патент ссср 162848

Авторы патента:


 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

PECllVБАИК

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИ Н

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Ко 162848

Класс

12р, 1в

МПК

С 07d

Заявлено 16.V.1963 (№ 836837/23-4)

Опубликовано 1964. Бюллетень № 11

ГОСУДАРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ ПО ДЕДАМ

ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИИ

СССР

УДК

Подписная группа ¹ 45

А. H. Кост, А. К, Шейнкман, Н. Ф. Казаринова и А. H. Прилепс

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДИЛПРОИЗВОДНЫХ ЧАСТИЧН

ГИДРИРОВАННЫХ АЗОТИСТЫХ ГЕТЕРОЦИКЛОВ

Предмет изобретения

Пиридилпроизводные частично гидрированных азотистых гетероциклов могут служить исходным веществом для синтеза красителей и лекарственных соединений.

Предложен способ, не описанный в литературе, получения пиридилпроизводных частично гидрироваииых азотистых конденсированных гетероциклов, таких как дигидроиндол, тетрагидрохинолии, дигидроакридин, действием иа эти гетероциклы солями 1-ацилпиридииия в присутствии безводного хлористого алюминия в среде пиридииа.

Пример. В смесь 5,3 г (0,066 лоль) абсолютного пиридина и 3,9 лл (0,03 лоль) хлористого беизоила, прогретую 1 час при 100 С и вновь охлажденную льдом, прибавляют при геремешивании и охлаждении льдом 7,34 г (0,033 лоль) 1-бензил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина, а затем 5,35 г (0,04 лоль) безводного

А1С1З. После этого выдерживают смесь

1 — 1,5 час на кипящей водяной бане; теплую реакционную смесь разлагают концентрированной соляной кислотой; отгоняют с паром бензальдегида бензойную кислоту (которая в небольших количествах тоже образуется в результате гидролиза хлористого бензоила); сильно защелачивают до растворения выпадающей вначале гидроокиси алюминия и вновь перегоняют с водяным паром. После очистки с помощью активированного угля и переосаждения из кислоты аммиаком получают 4 г (40% теоретического) 1-бензил-6-(пиридил-4)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина в виде аморфного вещества; т. пл. пикрата 193—

195 С, бромбензилата 136 — 138 С (из воды).

Аналогично получают:

1- Метил-6- (пиридил-4) -1,2,3,4-тетрагидрохинолии; выход 82% из 1-метил-1,2,3,4-тетрагидрохииолина; бромбензилат имеет т. пл. 232—

234 С; пикрат — т. пл. 212 — 214=С.

1 Этил-6- (пиридил-4) -1,2,3,4-тетрагидрохинолин; выход 67%; бромбензилат с т, пл. 227—

229 С; пикрат с т. пл. 218 — 220 С.

1 -Изопропил-6- (пиридил-4) -1,2,3,4-тетрагидрохииолии; выход 67%; бромбензилат с т. пл.

260 С; пикрат с т. пл. 197 — 199 С.

1 - Бутил-6- (пиридил-4) -1,2,3,4-тетрагидрохинолин; выход 52%; бромбензилат с т. пл. 206—

208 С; пикрат с т. пл. 191 — 192 С.

1 — Метил-5- (пиридил-4) -индолин (из 1-метилиндолина); выход 47%; пикрат с т. пл. 205—

206 С.

1-Бензил-5-(пиридил-4)-индолин (из 1-беизилиндолина); выход 41 %; пикрат с т. пл.

178 †1 С.

Способ получения пиридилпроизводных частично гидрированных азотистых гетероциклов, например дигидроиидола, тетрагидрохиполина, дигидроакридина, отличающийся тем, что на азотистые гетероциклы, например дигидроиндол, тетрагидрохинолин, дигидроакридин, действуют солями 1-ацилпиридиния в присутствии безводного хлористого алюминия н среде пиридина,

Патент ссср 162848 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к имидазопиридинам, в частности к некоторым производным 4-замещенным-1-/2-метилимидазо [4,5-с]пирид-1-ил/-бензола и алкилбензола

Изобретение относится к новым производным бис-(4-алкиламинопиридиний-1)алканов формулы (1) где X - липофильным анион, выбранный из группы: трииодид I3, иодат IO3, перхлорат ClO4; Y - линейная или разветвленная алкиленовая группа, содержащая от 4 до 18 атомов углерода; R - линейная или разветвленная алкильная, циклоалкильная или арилалкильная группа, содержащая от 5 до 18 атомов углерода, к способам их получения и применению их в качестве веществ, проявляющих антибактериальную и антивирусную активность

Изобретение относится к способу получения бис(4-алкиламинопиридиний-1)алканов формулы I где R1 - линейные или разветвленные алкильные, циклоалкильные или арилалкильные группы, содержащие от 4 до 18 атомов углерода, лучше от 8 до 12 атомов углерода, а оптимально - нормальный октил, R2 - линейные или разветвленные алкиленовые группы, содержащие от 4 до 18 атомов углерода, лучше от 8 до 14 атомов углерода, а оптимально - 1,10-декандиил, X1, X 2 - галогенанионы (одинаковые или разные): фторид-, хлорид-, бромид-, иодиданионы, а оптимально - хлориданионы, взаимодейвием 4-алкиламинопиридина формула II с дизамещенными алкиленами формулы III в растворителе при повышенной температуре при мольном соотношении соединения формулы II к соединению формулы III, составляющем 2:1 соответственно, в котором процесс ведут в бескислородной среде, а в качестве растворителя берут уксусную кислоту или ее смесь с водой, при этом соединение формулы II обрабатывают соединением формулы III постепенно - непрерывно или порциями, обеспечивая протекание реакции в температурных пределах от 90 до 130°С, а оптимально от 100 до 105°С

Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R2 выбирается из группы, состоящей из (1) фенила, который является замещенным R2a , R2b и R2c, (2) фуранил, (3) С3-6 циклоалкила; R2a, R2b и R2c являются независимо выбранными из группы, состоящей из (1) водорода, (2) галогена, (3) -C1-6алкила, который является незамещенным или замещенным (а) 1-6 атомами галогена, (4) -NR10 R11, где R10 и R11 являются водородом; R3 представляет собой C1-6алкил или С3-6циклоалкил, который является независимо незамещенным или замещенным 1-6 атомами галогена; R4 и R5 являются водородом и m равно нулю, R2 присоединяется непосредственно к карбонилу и к его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к 2,6-диазидо-3,5-дицианопиридину формулы (I) ,а также к способу его получения, который включает взаимодействие хлорзамещенного производного 3,5-дицианопиридина с азидирующим агентом в среде водного ацетона с последующим выделением целевого продукта

Изобретение относится к органической химии и фармакологии, а именно к способу получения N-метил-4-бензилкарбамидопиридиния йодида (МБИ), который используется в качестве субстанции лекарственных средств, включающему взаимодействие изоникотиновой кислоты с бензиламином при температуре 160-185°С и мольном соотношении 1,0:1,2 и алкилирование полученного бензиламида изоникотиновой кислоты йодистым метилом при 40-50°С и мольном соотношении 1,0:1,2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-25T12:53:11
Наверх