Способ получения инъекционного средства "аспаркам", обладающего антиаритмической активностью

 

Изобретение относится к медицине и касается способов получения инъекционных растворов лекарственных препаратов кардиотонического действия. Цель изобретения - повышение антиаритмической активности и расширение спектра действия за счет проявления коронаролитической и антигипоксической активности. Способ осуществляется путем растворения в горячей воде D-L-аспарагиновой кислоты, окиси магния, гидроокиси калия и сорбита при молярном соотношении компонентов 0,54 : 0,13 : 0,25 : 0,26 - 0,56 : 0,15 : 0,27 : 0,28 полученный раствор выдерживают при 100 - 102°С в течение 10 - 20 мин, охлаждают, доводят pH раствора до 6,4 - 6,5 и стерилизуют. 6 табл.

Изобретение относится к медицине и касается способа получения инъекционных растворов лекарственных препаратов кардиотонического действия. Цель изобретения - повышение активности и расширение спектра действия за счет проявления коронаролитической и антигипоксической активности. Влияние аспаркама на течение дигоксиновой аритмии сердца у кроликов (M±m) приведено в табл.1. Влияние аспаркама на течение строфантиновой аритмии у кроликов (M±m) приведено в табл.2. Влияние аспаркама на динамику оттока перфузата, частоту и амплитуду сокращений изолированного сердца (в % к исходному уровню M±m) приведено в табл.3. Влияние аспаркама на время выживания мышей в условиях нормобарической гипоксии (M±m) приведено в табл.4. При моделировании "высотной гипоксии" аспаркам и панангин повышали выживаемость (см.табл.5). Влияние аспаркама на продолжительность выживания мышей в условиях гипобарической гипоксии (M±m) приведено в табл.5. Влияние аспаркама на длительность сохранения биоэлектрической активности сердца у мышей при перерезке трахеи (M±m) приведено в табл.6. П р и м е р 1. В аппарат загружают 93 л воды для инъекций и в течение 20 мин насыщают инертным газом, затем нагревают воду до 60^оС и загружают 0,03 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты, 0,013 кг/моля магния окиси, перемешивают 10-15 мин, а затем загружают остальные 0,024 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты и частями 0,025 кг/моля калия гидроокиси, 0,026 кг/моля сорбита очищенного сгущенного и выдерживают при 100^оС 10 мин. После этого полученный раствор охлаждают до 70^оС, рН раствора 6,4 и доводят объем до 100 л водой для инъекций. Затем проводят обработку 0,3%-ным активированным углем и фильтруют через друк-фильтр. Полученный раствор насыщают инертным газом в течение 20 мин, затем фильтруют на фильтре ХНИХФИ. Очищенный от механических включений раствор разливают в ампулы по 10 мл, стерилизуют автоклавированием при 120^оС 8 мин при давлении текучего пара 1,1 атм. П р и м е р 2. В аппарат загружают 93 л воды для инъекций и в течение 20 мин насыщают инертным газом, затем нагревают воду до 60^оС и загружают 0,03 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты; 0,014 кг/моля магния окиси, перемешивают 10-15 мин, а затем загружают остальные 0,025 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты и частями 0,026 кг/моля калия гидроокиси, 0,027 кг/моля сорбита очищенного сгущенного и выдерживают при 101^оС 15 мин. После этого полученный раствор охлаждают до 70^оС, рН раствора 6,5 и доводят объем до 100 л водой для инъекций. Затем проводят обработку 0,3%-ным углем активированным и фильтруют через друк-фильтр. Полученный раствор насыщают инертным газом в течение 20 мин, затем фильтруют на фильтре ХНИХФИ. Чистый от механических включений раствор разливают в ампулы по 10 мл, стерилизуют автоклавированием при 120^оС 8 мин при давлении текучего пара 1,1 атм. П р и м е р 3. В аппарат загружают 93 л воды для инъекций и в течение 20 мин насыщают инертным газом, затем нагревают воду до 60^оС и загружают 0,03 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты; 0,015 кг/моля магния окиси, перемешивают 20 мин, а затем загружают остальные 0,026 кг/моля D-L-аспарагиновой кислоты и частями 0,027 кг/моля калия гидроокиси, 0,028 кг/моля сорбита очищенного сгущенного и выдерживают при 102^оС 10 мин. После этого полученный раствор охлаждают до 70^оС рН раствора 6,4 и доводят объем до 100 л водой для инъекций. Затем проводят обработку 0,3%-ным углем активированным и фильтруют через друк-фильтр. Полученный раствор насыщают инертным газом в течение 20 мин, затем фильтруют на фильтре ХНИХФИ. Чистый от механических включений раствор разливают в ампулы по 10 мл, стерилизуют автоклавированием при 120^оС 8 мин при давлении текучего пара 1,1 атм.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО СРЕДСТВА "АСПАРКАМ", ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ. Способ получения инъекционного средства, обладающего антиаритмической активностью путем растворения компонентов в горячей воде, охлаждения раствора, корректировки pH и стерилизации, отличающийся тем, что, с целью повышения активности и расширения спектра действия за счет проявления коронаролитической и антигипоксической активности, в качестве компонентов используют D-L - аспарагиновую кислоту, окись магния, гидроокись калия и сорбит при молярном соотношении компонентов (0,54-0,56):(0,13-0,14):(0,25-0,27): 0,26:0,28, полученный раствор выдерживают при 100-102^oС в течение 10-20 мин, а pH корректируют добавлением гидроокиси калия до значения 6,4-6,5.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Номер и год публикации бюллетеня: 23-2001

Извещение опубликовано: 20.08.2001        

---