Состав для покрытия твердых лекарственных форм

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается составов для покрытий твердых лекарственных форм. Цель - повышение качества покрытия за счет увеличения стабильности препаратов, сокращения времени их распадаемости в кишечном соке. Состав содержит стеариновую кислоту, шеллак,, олеиновую кислоту, 25%-ный водный раствор аммиака, вспомогательные вещества и воду при определенном соотношении компонентов. 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я) s А 61 К 9/34

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ВЖО дццднз-т

Б;)5PH

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4628530/14 (22) 30.12.88 (46) 15.05.91. 6юл ЛФ18 (71) Всесоюзный научно-исследовательский технологический институт антибиотиков и ферментов медицинского назначения (72) Д.В,Чижиков, В.А. Вайнштейн и З.С.Житомирский (53) 615.412 (088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

N. 454909, кл. А 61 К 9/34, 1974. (54) СОСТАВ ДЛЯ ПОКРЫТИЯ ТВЕРДЫХ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается состава для покрытия твердых лекарственных форм.

Цель изобретения — повышение качества покрытия.

Цель достигается тем, что защитная оболочка содержит шеллак, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.ч:

Шелла к 6,0 — 7,0

Стеариновая кислота 1,0 — 3,0 Олеиновэя кислота 1,3 — 1,9

25ф,-ный водный раствор аммиака 1,5 — 2,5

Вода 80,6 — 89,7

Вспомогательные вещества 0,5 — 5,0

1. ВШ помещают 9,35 г шеллака (ВФС 42-909-78).

1,56 г стеариновой кислоты, 2,03 г олеино

„„5U„„1648475 А1 (57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается составов для покрытий твердых лекарственных форм. Цель — повышение качества покрытия за счет увеличения стабильности препаратов, сокращения времени их распадаемости в кишечном соке. Состав содержит стеариновую кислоту, шеллак,. олеиновую кислоту, 251ь-ный водный раствор аммиака, вспомогательные вещества и воду при определенном соотношении компонентов. 1 табл. вой кислоты, 134.4 г воды, 2,34 г 257ь-ного водного аммиака, 6,23 г вспомогательных веществ: 3,0 г двуокиси титана, 2,2 метилцеллюлозы, 1,03 г силиконовой эмульсии КЭ

10-16.

При перемешивании содержимое колбы растворяют на кипящей водяной бане в течение 0,3 — 1,0 часа до получения однородного раствора коричневого цвета. Получают

155,9 r состава для покрытия твердых лекарственных форм, Соотношение ингредиентов, мас.ч: шеллак 6,0; стеариновая кислота

1,0; олеиновая кислота 1,3; водный аммиак

1,5; вода 86,2; вспомогательные вещества

4,0;

Указанный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 250 г таблеток парааминосилицилата натрия (ПАС натрия).

Получают 268,4 r таблеток ПАС натрия с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки выдерживают пребывание в искусственном желудочном соке (ИЖС) в течение 2 ч беэ инэктивэции действующих веществ и распа1648475

10

Масса оболочки 7%

50

55 даются е искусственном кишечном соке (ИКС) в течение 20 мин. Масса оболочки

7,4%, Пример 2, В колбу вместимостью

200 мл помещают 9,75 rшеллака,,З,О стеариновой кислоты, 131,1 г воды, 2,4 r олеиновой кислоты, 3,0 г 25%-ного водного аммиака, 0,75 r вспомогательных веществ:

0,5 r двуокиси титана, 0,2 r метилцеллюлозы, 0,05 r силиконовой эмульсии КЭ 10-16, Содержимое колбы растворяют как указано в примере 1. Получают 150,0 r состава. Соотношение ингредиентов, мас. ч: шеллак

6,5; стеариновая кислота 2,0; олеиновая кислота 1,6; водный аммиак 2,0; вода 87,4; вспомогательные вещества 0,5, Указанный состав наносят в установке псевдоожиженного слоя на 250 г твердых желатиновых капсул с крышечками, заполненных солизимом. Получают 265 г капсул, и о крытых к и шеч но-растворимой оболочкой, Капсулы выдерживают пребывание в

ИЖС в течение 2 ч и распадаются е ИКС за

18 мин. Масса оболочки 6,4%.

В аппарат вместимостью 50 л с мешалкой и рубашкой загружают 2,2 кг шеллака, 0,94 кг стеариновой кислоты, 0,60 кголеиновой кислоты; 25,4 г воды, 0,80 кг 25%-ного водного аммиака, 1,58 кг вспомогательных веществ; 1,0 кг двуокиси титана, 0,48 кг метилцеллюлозы, 0,1 кг силиконовой эмульсии

КЭ 10-16, Содержимое аппарата при перемешивании нагревают до 85 — 95 С и выдерживают при этой температуре 20—

30 мин. Получают 31,52 кг состава для покрытия.

Соотношение ингредиентов, мас. ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 3,0; олеиновая кислота 1,9; водный аммиак 2,5; вода

80,6, вспомогательные вещества 5,0;

Указанный состав е установке псевдоожиженного слоя наносят на 50 кг таблеток леворидона и получаюттаблетки с кишечнорастворимым покрытием, удовлетворяющие требования Государственной фармакопеи Х издания, ст.654.

Пример 4. В колбу вместимостью

200 мл помещают 7,2 г шеллака,. 2.8 r стеариновой кислоты, 1,8 r олеиновой кислоты, 2,5 r 25%-ного водного аммиака, 85,5 г воды, 3,2 r вспомогательных веществ. 2,4 гдвуокиси титана,0,4 г метилцеллюлозы, 0,4 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16.

При нагревании и перемешивании получают состав для покрытия, как это описано в примере 1, в количестве 103 г.

Соотношение ингредиентов, мас. ч: шеллак

7,0; стеариновая кислота 2,7; олеиновая кислота 1,7; водный аммиак 2,4; вода 83,1; вспомогательные вещества 3,1.

Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 200 r таблеток сомилазы, получают 215 г таблеток сомилазы с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки светло-коричневого цвета, блестящие, однородные, выдерживают пребывание в ИЖС в течение 2 ч без инактивации действующих веществ и распадаются в

ИКС е течение 18 + 3 мин. Масса оболочки

7,5%.

Состав оболочки одной таблетки, г:

Шеллак 0,0072

Стеариновая кислота 0,0028

Олеиновая кислота 0,0018

Двуокись титана 0,0024

Метил целлюлоза 0,0004

Эмульсия КЭ 10-16 0,0004

Пример 5.. В колбу вместимостью 2 л загружают 1135 г воды, 19,3 г олеиновой кислоты, 20,4 rстеариновой кислоты,,92,,8 г шеллака, 30,0 г водного аммиака и 32 5 г вспомогательных веществ: 25,7 г двуокиси титана, 6,8 г силиконовой эмульсии КЭ 1016.

Содержимое перемешивают при Нагрееании и фильтруют как описано в примере

1, получают 1330 г составадля покрытия, Соотношение ингредиентов, мас, ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 1.5; олеиновая кислота 1,5; водный аммиак 2,3; вода 85,3; вспомогательные вещества 2,4. Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 2150 г таблеток лееоридона диаметром 9 мм со средней массой 0 26 г, Получают 2300 г таблеток леворидона с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки блестящие, однородные, светло-коричневого цвета, выдерживают 2 ч в ИЖС, распадаются в ИКС в течение 15 +- 3 мин.

Положительный эффект заключается в том, что предлагаемое покрытие распределяется равномерно, способствует увеличению стабильности препаратов, уменьшает время распадания в кишечном соке, Данные приведены в таблице. . Состав может быть использован для покрытия твердых лекарственных форм с различными биологически активными соединениями, для которых необходима защита от действия желудочного сока, Формула изобретения

Состав для покрытия твердых лекарственных форм, содержащий шеллак, олеиновую кислоту, 25%-ный водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что, с целью повышения качества покрытия, он дополнительно содержит стеариновую кислоту при

1648475

25%-ный водный раствор аммиака

Вода

Вспомогательные вещества следующем соотношении компонентов, мас.ч;

Шеллак

Стеариновая кислота

Олеиновая кислота

1,5 — 2,5

80,6 — 89,7

6,0-7,0

1.0 — 3,0

1,3 — 1,9 5

0,5 — 5,0

Со е жание компонентов,мэс,ч

Состав

Количество состава,мл, обеспечивающее придание таблеткам кишечнорастворимых свойств

Стеариновая кислота

Вспомагательные вещества

Шеллак

Вода

Олеиновая кис-. лота

Вод амм

Известный

Предлагаемый

10,0

215

2,5

2,5

85,0

2,4

7,0

2,7

130

1,7

83,1

3,1

Продолжение таблицы

Активность ферментов в таблетке после двухчасового ее пребывания в.ИЖС, от номинала

Время распадаемости покрытых таблеток в ИКС, мин

В ремя нанесения покрытия,ч

Масса оболочки,%

Состав

После 1 года кранения

После б месяцев хранения

На момент изготовления

74,5 + 22,1 36,3 + 16,0

95,9 + 0,9 91,3+.0,8

99,2=" 0,8

38 +2

2,0 0,1

10.8

Известный

Предлагаемый

1,3 0,1

18 + 3 100.0+ 0.6

7,5

Составитель М. Докшина

Техред M,Mîðãåíòàë Корректор M. Шароши

Редактор И. Горная

Производственно-издательский комбинат "Патент" ° г. Ужгород, ул.Гагарина, 101

Заказ 1476 Тираж 456 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5