I и ч (21) 2452993/14 (22) 14.02.77 (46) 23.10.91.Бюл. N. 39 (71) Казанский государственный медицинский институт им. С.В.Курашова и Институт органической и физической химии им.

А.Е.Арбузова (72) И.В.Заиконникова, Н.Г,Абдрахманова, Г.Б.Эвранова, Я.М.Милославский, Л.Б.Берлин, С.М.Горбунов, Л.Г.Попова, И.А.Андрушко, С.В.Смирнова, Ф.А.Сулейманова, 3.С.Садыков, Б.Е.Иванов, В.С.Резник, Н.Г.Пашкуров, Н.М.Голощапов и Г.И,Рутман (53) 615.3 (088.8) Изобретение относится к медицине противоожоговых средств.

Цель изобретения вЂ” повышение фармакологической активности.

В качестве лекарственного средства применяют й-(P -оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2 ("Ксимедон"), обладающий высокой регенеративной активностью, известный как химическое соединение.

"Ксимедон и вЂ” N-(P -оксиэтил)-4,6-диметилдигидропи римидон-2 вЂ” получен взаимодействием гидрохлорида 2-окси-4,6-диметилпиримидина с этиленхлоргидрином в присутствии 2 моль

NaOH в среде н-бутанола.

Препарат представляет собой кристаллический порошок от белого до светло-розового цвета с т.пл 137, 5-139,50С, Хорошо растворим в воде.,, уЦ,, 1685454 А1 (56) Резник В.С., Пашкуров H.Ã. Взаимодействие окси- и меркаптопиримидинов с зтилен- и пропиленхлоргидринами. вЂ” Известия

АН СССР, сер. Химия, 1966, N. 91Б13. (54) ПРОТИВООЖОГOBOE СРЕДСТВО

"КСИМЕДОН" (57) Изобретение относится к медицине и касается противоожогового средства "Ксимедон". Цель вЂ” повышение фармакологической активности. В качестве противоожогового средства применяется N(P -оксизтил ) - 4,6 -диметилдигидропиримидон-2, известный ранее как химическое соединение. 1 табл.

Пример. В опыт берутся морские свинки самцы и самки массой 300 вЂ” 380 г, за день до нанесения ожога необходимая поверхность депиллируется 10 -ным раствором сернистого натрия, наносятся по 2 стандартных ожога на боковые поверхности Фь туловища, На следующий день после ожога (Я в зависимости от принадлежности к груп-,ф пам (опытная, контрольная группа, леченная метилурацилом) начинается введение )» ксимедона в дозе 750 мг/кг, метилурацила вЂ” в дозе 100 мг/кг и физиологического раствора по 0,5 мл на 100 г массы ежедневно 1 раэ в сутки. Сроки наблюдения взяты в динамике: 37, 15, 20, 25 и 30 сут. В опытной группе на 25-й день у всех исследуемых животных практически наступает выздоровление, в группе, леченной метилурацилом, 1685454 подобная картина заживления отмечена лишь к 30-му дню.

Морские свинки забивались путем декапитации, при забое забирали кровь для проведения исследования ряда биохимических показателей.

Использование ксимедона показало, что он является эффективным средством лечения ожогов в силу своей высокой противовоспалительной и регенеративной активности. Лечебный эффект выражается в быстрейшем заживлении раневой поверхности, отпадении струпа на более ранних сроках, в улучшении морфологической и чистохимической картины поврежденной кожи и восстановлении биохимических показателей, указывающих на нормализацию метаболических процессов.

Контроль

Опыт Компоненты

3,24- 0,24

4,11+ 0,09

3,95+ 0,11

Р< С,05

P <0,01

Достоверность

7,08+ 0,32

Р<0,05

7,15+ 0,42

Р) 0,05

8188+ 0156

Р ) 0,05

14,88+ 0,35

Р(0,05

Достоверность

9,40 + 0,56

Достоверность

4 р -Глоб улин, %

Достоверность

Р< 0,05

17,68 вЂ” 0,80 13,17+ 0,28

P < 0,001

18,91+ 0,94 15,86+ 0,30 17,54+ 0,77

5 1Глобулин, %

Достоверность

P C. 0,05

Р< 0,01

1,59> 0,18 2,40 0,09 2,13+ 0,06

Достоверность

Глутамино-аспарагиновая трансаминоза, усл.ед.

70,2+1,1 47,4+ 3,6 51,0+ 2,1

P < 0,05 Р< 0,05

Достоверность

Глутамино-аланиноновая трансаминоза, 81,С > 2,9 71,8+ 3,6 79,0+ 10,3 усл.ед.

Достоверность

1 Общий белок сыворотки крови, r %

2 <1,--Глобулины, %

3 Й -Глобулины, %

6 Альбумины сыворотки крови, г %

Данные приведены в таблице, "Ксимедон" можно применять у взрослых в качестве противоожогового средства в виде таблеток по 0,25 г.

5 Препарат обладает широким терапевтическим действием и при длительном применении не вызывает осложнений и побочных явлений, "Ксимедон" противопоказан при острых

10 и хронических лейкемических формах лейкоза, .лимфогрануломотоза. злокачественных заболеваниях костного мозга.

Формула изобретения

15 Применение й-(j3--оксиэтил)4,6-диметилдигидропиримидона-2 в качестве противоожогового средства, Ксимедон,1етилурацил

5,99 0,33 7,11 + 0,86

Г(0,01 Р< 0,05

Р< 0,05 Р >0,05

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии, и может быть использовано для лечения больных с поверхностными ожоговыми ранами

Средство для профилактики и лечения отморожений // 1475669

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения и профилактики отморожений

Способ получения производных силибинина // 1436875

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к способу получения производных силибинина формулы О ,СНг-0-СО-А 1-СООМ ОСНз о 0-СО-А1Н-СООМ где Alk - алкиленовый остаток с 1-4 атомами С

Способ лечения гнойных ран // 1377109

Способ лечения простых гипертрофических гемангиом кожи // 1355285

Способ лечения и профилактики некробактериоза сельскохозяйственных животных // 1342506

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к ветеринарии, и используется для лечения и профилактики некробактериоза сельскохозяйственных животных

Способ лечения гнойных ран // 1251873

Способ лечения раневых поверхностей при онкологических операциях на верхней челюсти // 1172109

Противовоспалительное средство "гипозоль // 1156689

Способ лечения глубоких ожогов // 1097335

Способ получения производных гексагидропиримидинона // 1681725

Способ получения производных пиримидо/2,1- @ /бензотиазола // 1544191

Способ получения 1,3-ди-о-толуоил-5-фторурацила // 1490118

Способ лечения сифилиса // 1454468

Изобретение относится к медици не, касается способа лечения сифилиса

Антидепрессивное средство // 1449130

Изобретение относится к медицине, касается психотерапии

Средство для лечения пародонтоза // 1438792

Способ получения производных пиримидина // 1436872

2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил- 1,2,3,4-тетрагидропиримидин, обладающий коронарорасширяющим действием // 1433958

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)- -5-метоксикарбонил-6-метил-1,2,3,4- -тетрагидропиримидину (I), которьш обладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение в биологии и медицине

Способ удлинения укороченных трубчатых костей у детей // 1405839

Способ получения производных пиримидинтриона // 1380611

Туберкулостатическое средство // 2153339

Изобретение относится к медицине, в частности к фтизиатрии, и касается лекарственных препаратов, содержащих органические активные ингредиенты