Средство для лечения базалиом

 

Изобретение относится к лекарственным композициям для лечения дерматозов, связанных с нарушением кератонизации и эпидермопоэза, и касается средств для лечения базалиом, развивающихся из мелкого пятна, узелка или ограниченного гиперкератоза . Целью изобретения является повышение специфической активности и снижение токсичности. Средство получают следующим образом. В 57,25 г воды растворяют 1,2 г едкого натра, 1,25 г карбоната натрия и 7,5 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85°С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состоящий из 14,0 г диэтиленгликольстеарата, 1,5 г триэтаноламиностеарата, 5,0 г стеарина, 8,0 г оливкового масла, 0,1 г нипагина и 0,2 г нипазола. Эмульгирование проводят при 70-75°С в течение 20 минут, затем продолжают при постепенно снижающейся температуре , которая через 35-40 мин должна быть 18-20°С. Приготовленную мазь расфасовывают в тубы. Использование предлагаемого средства позволяет сократить сроки лечения, обеспечивает отсутствие общего токсического действия, нормализацию клинической и гистологической картины гиперкератоза , отсутствие рецидивов. fe

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (st)s А 61 К 31/505

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 (21) 3303689/14 (22) 06.04.81 (46) 15.12.91. Бюл. М 46 (71) Институт органического синтеза АН

ЛатвССР (72) Г. M. Гринберг, О. Н. Акифьев, P. А. Жук и С. И. Довжанский (53) 615.7(088,8) (56) G. Heidelberger. Plrimidine and

Perimidlne NucIeoside Antimetabolites In

Cancer Medicine, ad by I. F. Holland

and Е. Frei, Philadelphia, 1973, рр, 768-791; (54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАЗАЛИОМ (57) Изобретение относится к лекарственным композициям для лечения дерматозов, связанных с нарушением кератонизации и эпидермопоээа, и касается средств для лечения базалиом, развивающихся иэ мелкого пятна, узелка или ограниченного гиперкератоза. Целью изобретения является повышеИзобретение относится к медицине, конкретно к средству для лечения базалиом, являющихся следствием нарушения кератонизации и развивающихся из мелкого пятна, узелка или ограниченного гиперкератоза.

Целью изобретения является повышение лечебного эффекта и снижение токсичности, Пример 1, В 62,82 r воды растворяют

0,8 г едкого натра, 0,28 г карбоната натрия и 5,0 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85 С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состоящий из

14,0 г диэтиленгликольстеарата, 0,8 r триэ„„ Ж„, 1697814 А1 ние специфической активности и снижение токсичности. Средство получают следующим образом. В 57,25 г воды растворяют l,2 г едкого натра, 1,25 г карбоната натрия и 7,5 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-850С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состоящий из

14,0 г диэтиленгликольстеарата, 1,5 г триэтаноламиностеарата, 5,0 г стеарина, 8,0 г оливкового масла, 0,1 г нипагина и 0,2 r нипазола. Эмульгирование проводят при

70 — 75 С в течение 20 минут, затем продолжают при постепенно снижающейся температуре, которая через 35 — 40 мин должна быть 18 — 20 С. Приготовленную мазь расфасовывают в тубы. Использование предлагаемого средства позволяет сократить сроки лечения, обеспечивает отсутствие общего токсического действия, нормализацию клинической и гистологической картины гиперкератоза, отсутствие рецидивов. таноламинстеарата, 5.0 г стеарина, 8,0 r растительного масла например, кукурузного, оливкового или персикового), 3,0 глицерина, 0,1 r нипагина и 0,2 r нипазола. Эмульгирование проводят при 70 — 750C в течение

20 мин. Затем продолжают при постепенно снижающейся температуре, которая через

35 — 40 мин должна быть 18 — 20 С, Приготовленную 5 -ную мазь расфасовывают в тубы.

Пример 2. В 66,07 г воды растворяют

0,1 r едкого натра, 5,83 г карбоната натрия и 7,5 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80 — 85 С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состоящий из

1697814

7,0 r диэтиленгликольстеарата, 1,2 г триэтаноламинстеарата, 4,0 г стеарина, 6,0 r растительного масла (например, кукурузного, оливкового или персикового), 2,0 глицерина, 0,1 г нипагина и 0,2 г нипаэола. Змульгирование проводят пои 70-75ОС в течение

20 мин, затем продолжают при постепенно снижающейся температуре, которая через

35 — 40 мин должна бь|ть 18-20 С, Приготов, ленную 7,5 g,-ную мазь расфасовывают в, трубы.

Пример 3. В 62 18 r воды растворяют 2,2 г едкого натра, 0,1 г карбоната натрия и

10,0 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80 — 85ОС и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании ", сплав жировых компонентов, состоящий из

14,0 г диэтиленгликольстеарата, 1,5 г триэтаноламинстеарата, 2,0 г стеарина, 4,0 r рас, тительного масла (например, кукурузного,, оливкового или персикового), 4,0 г глицерина, 0,01 г нипагина и 0,01 r нипагина и 0,01 г нипазола, Эмульгирование проводят при 70 — 75 С в течение 20 мин, затем продол>кают при постепенно снижак>щейся температуре, которая через 35 — 40 мин должна быть 18-20 С. Приготовленную 10 ьную мазь расфасовывают в тубы, Наблюдения за регрессом визуальных проявлений гиперкератоза показывают, что через 5 — 7 дней аппликаций 10-5%-ной мази фторафура гиперкер, готические наслоения уже не определяются, инфильтрация слабо выражена, Через 10 — 12 дней на месте бывших гиперкератотических очагов кожа визуально не изменена, При гистологическом исследовании кожи признаки гиперкератоза и акантоза полностью разрешаются. Эпидермис и дерма не изменены. Инфильтраты отсутствуют, При применении 5 / и 107ной мази на основе фторафура(предлагаемая композиция) по сравнению с 5 -ной мазью фторурацила (прототип) достигается лечебный эффект в более короткие сроки, — отсутствуют общее токсическое действие,— нормализуются клиническая и гистологическая картины гиперкератоза, отсутствуют рецидивы, Выписки из историй болезни.

Пример 1. История болезни N 352.

Больной К-в., 56 лет, служащий. Болен в течение 3 лет, Лечился мазевыми средствами безуспешно. После электрокоагуляции наступила эпителизация, но через 4 мес. возник рецидив.

Поражение кожи в области груди характеризуется наличием язвы размерами 5 3 см, покрытой плотной коркой, при снятии которой возникает кровотечение. Края язвы в виде валика, сос|оящего из узелков, 5

ГистологиЧеское исследование: эпидермис атрофичен, в сосочковом и сетчатом слоях дермы располагаются островки овальных клеток с выраженной баэофилией ядер.

Диагноз; солитарная базалиома, узелково-язвенная форма.

Проведено лечение 5 -ной мазью фторафура в виде ежедневных аппликаций в течение 20 дней. Наступило рубцевание язвы и разрешение узелковых элементов по периферии очага, В течение 3 лет рецидива не было.

Пример 2. История болезни N 126, Больная Т-ва„60 лет, врач. Жалобы на возникновение очага поражения кожи в области правого крыла носа, где расположена язвочка округлой формы, размерами 2,5i

«2,5 см, Лечилась кортикостероидными мазями в течение 1 года без эффекта.

Гистологическое исследование; состав опухоли характерен, островковым расположением овальных клеток с баэофильным ядром в глубоких слоях дермы, Диагноз: базалиома, узел ково-язвенная форма.

Назначены ежедневные аппликации

5 -ной мазью фторафура. После 5 — 6 аппликаций возник дерматит, который исчез после временного прекращения лечения.

Переносимость последующих аппликаций была хорошая.

Через 14 дней наступило клиническое выздоровление, Рецидивов не было, Пример 3. История болезни ¹ 33.

Больная Д-кая„ пенсионерка, Болеет 3,5 г, Лечилась наружными средствами безуспешно, Обьективно .в области спины вблизи правой лопатки расположена плотная склеродермоподобная бляшка размером 4 4 см, возвышающаяся над уровнем окружающей кожи, в центре — изьязвление.

Гистологическое исследование; в дерме островки эпителиальных клеток, расположенных в виде частокола с резкой базофилией ядер.

Диагноз: базалиома, язвенно-склерозирующая форма, После 20 ежедневных аппликаций 5 -ной мазью фторафура наступило клиническое выздоровление.

Формула изобретения

Средство для лечения базалиом, о т л ич а ю щ е е с я тем, что, с целью снижения токсичности и повышения лечебного эффекта, оно содержит N -(2-фуранидил)-.5фторурацил, диэтиленгликольстеарат, растительное масло, выбранное из группы, кукурузное, оливковое,. подсолнечное, триэтаноламиностеарат, стеарин, глицерин, нипагин, нипазол, гидроксид натрия, 1697814

Остальное

Составитель Е. Колчина

Редактор А. Калениченко Техред М.Моргентал Корректор M. Демчик

Заказ 4344 Тираж Подписное .

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 углекислый натрий и дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, м1ас,ф,;

N -(2-фуранидил)-5фторурацил 54-10,6

Диэтиленгликольстеарат 7ф-14,0

Растительное масло 4,0-6,0

ТриэтаноламиноI стев рат

Стеарин

Глицерин

Нипагин

Нипазол

Гидроксид натрия

Углекислый натрий

Вода дистиллированная

0,8-1,5

2,0 — 5,0

2,0-4,0

0,01 — 0,10

0,01-0,20

0.1-2,2

0,10-5,83