Способ получения сапонина "дипсакозид", обладающего гиполипидемической активностью

 

Изобретение касается замещенных сахаров, в частности получения сапонина Дипсакозид, обладающего гиполипидемической активностью и применяемого в медицине. Цель изобретения - повышение чистоты целевого продукта. Для этого ведут экстракцию высушенных измельченных корней ворсянки лазоревой Dipsacus azureus Schr метанолом с последующим разбавлением экстракта водой, подкислением его до рН 2,5-3 и извлечением сапонинов п-бутанолом. После упаривания остаток растворяют в этаноле и охлаждают целевой продукт диэтиловым эфиром. Полученный продукт позволяет снизить содержание холестерина в крови через 3 месяца до 48,1%, против 38,3% в случае применения полиспонина, причем в полученном продукте отсутствуют азотистые основания. 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я)5 С 07 Н 15/24

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4736790/04 (22) 11.07.89 (46) 23.12,91. Бюл. Иг 47 (71) Институт органической химии

АН КиргССР (72) Н.К.Абубакиров, П,К.Алимбаева, М.М.Мухамедзиев, Ю.М.Мамадов, Н.Г.Александров, С.Г,Нагай и З.З,Хакимов (53) 547.918:572 (088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

N 1130348. кл. А 61 К 35/78, 1984.

Химия природных соединений, 1971, hL 2, с. 153. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САПОНИНА

"ДИПСАКОЗИД", ОБЛАДАЮЩЕГО ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения биологически активных продуктов из растительного сырья, в частйости к способу получения сапонинов из корней ворсянки лазоревой

0!рзасиз azureus Schreuk семейства ворсянковых (0ipsacaceai), а именно сапонинов

"Дипсакозид", обладающих гиполипидемической активностью, Цель изобретения — повышение чистоты целевого продукта.

Измельченные, высушенные корни экстрагируют 80-85%-ным метанолом в соотношении 1:4 с последующим сгущением экстракта до объема 8 — 10% от первоначаль- . ного, разбавлением водой, подкислением до рН 2,5 — 3, экстракцией п-бутанолом, после чего бутанольное извлечение промываSU „, 1700003 А1 (57) Изобретение касается замещенных сахаров, в частности получения сапонина

"Дипсакозид", обладающего гиполипидемической активностью и применяемого в медицине. Цель изобретения — повышение чистоты целевого продукта. Для этого ведут экстракцию высушенных измельченных корней ворсянки лазоревой Dipsacus

azureus Schr метанолом с последующим разбавлением экстракта водой, подкислением его до рН 2,5 — 3 и извлечением сапонинов и-бутанолом. После упаривгния остаток растворяют в этаноле и охлаждают целевой продукт диэтиловым эфиром, Полученный продукт позволяет снизить содержание холестерина в крови через 3 месяца до 48,1%, против 38,3% в случае применения полиспонина, причем в полученном продукте отсутствуют азотистые основания. 1 табл.

Ъ ют, упаривают досуха, растворяют в этаноле и осаждают диэтиловым эфиром.

Пример 1. 10 кг высушенных и измельченных корней ворсянки лазоревой экстрагируют 40 л 80%-ного метанола. Экстракт сгущают до объема 8л, разбавляют водой до С

25 л, подкисляют 5%-ной серной кислотой (д до рН 2,5 и сапонины извлекают и-бутанолом б раз по 3 л. Бутанольное извлечение промывают 6R воды нейтральной реакции и упаривают досуха. Сухой остаток растворяют при нагревании в 3 л этанола и сапонины осаждают 15 л диэтилового эфира. Выпавший осадок отделяют на нутч-фильтре, промывают 3 л ацетона и сушат, Выход 2,5 кг или 25% от массы сырья.

Пример 2, 1 r суммы сапонинов корней ворсянки лазоревой растворяют в 10 M/1 во1700003 т, Составитель И,Федосеева

Техред M.Ìîðãåíòàë Корректор Л,Бескид

Редактор Г.Бельская

Заказ 4441 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", r. Ужгород, ул,Гагарина, 101 ды, подкисляют 5 -ной серной кислотой до рН 2 и сапонины извлекают п-бутанолом 6 раз по 3 мл. Бутанольное извлечение промывают водой до нейтральной реакции и упаривают досуха. Сухой остаток растворяют в 3 мл этилового спирта и сапонины осаждают 15 мл диэтилового эфира. ВыпавШий осадок отделяют на нутч-фильтре, проМывают 10 мл ацетона, сушат. Выход 0,73 r или 73 Д от массы исходного сапонина.

Пример 3. Проводят те же операции. олько раствор суммы сапонинов подкислят 5%-ной серной кислотой до рН 2,7. Вы1од 88%.

Пример 4. Проводят те же операции, подкисляютдо рН 3. Выход 85Д, При pH > 3 выход 81 g,.

Характеристика целевого продукта. ,продукт "Дипсакозид" состоит из малопоАярных гликозидов и представляет собой аморфный порошок кремовато-желтого цвета, без запаха, горьковатого вкуса, Хорошо растворим в воде, спирте, водном спирте, нерастворим в ацетоне, хлороформе, эфире, Выделенные сапонины обладают гипо ипидемической активностью. Данные об активности целевого продукта представлены в таблице, Из представленных данных следует, что способ позволяет получить целевой про5 дукт, обладающий высокой гиполипидемической активностью, Преимуществом предлагаемого способа по сравнению с базовым является повышение чистоты целевого продукта

10 вследствие отсутствия в нем азотистых оснований.

Формула изобретения

Способ получения сапонина, обладаю15 щего гиполипидемической активностью путем экстракции высушенных измельченных корней ворсянки лазоревой Dtpsacus

azureus Schr метанолом с последующим сгущением экстракта и осаждением органиче20 ским растворителем, отличающийся тем, что, с целью повышения чистоты целевого продукта, экстракт разбавляют водой, подкисляютдо рН 2,5-3, сапонины извлекают г-бутанолом, упаривают, остаток раство25 ряют в этаноле и осаждают целевой продукт диэтиловым эфиром,