Способ получения эфиров а-

Авторы патента:

C07D277/30 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

О П И С А Н И Е I82I63

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советояих

Социалистических

Реопублин

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 03.11.1965 (№ 941213/23-4) Кл. 12р, 4 с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.789.1 292 26.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 25.V.1966. Бюллетень № 11

Дата опубликования описания 20Л 11.1966

/ 1 ...

М. И. Шмарьян, Н. Д. Романенко и Л. Г. Булаьйн . ! ;" 1 р

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ а-(2,4,4, 5, 5-ЗАМЕЩЕННЪ1Х

ТИАЗОЛ ИН ИЛ-1) КАРБОНОВЪ|Х КИСЛОТ

Предмет изобретения

Предлагаемый способ получения эфиров а- (2,4,4,5,5-замещенных тиазолинил-1) карбоновых кислот состоит в том, что эфиры N-(P меркаптоалкил) -а-аминокислот подвергают взаимодействию с альдегидами в спиртовой среде при кипячении.

П р и м ер. Все получающиеся по предлагаемому способу соединения синтезируются таким образом.

К спиртовому раствору (50 мл) 0,1 моль эфира N- (P -меркаптоалкил) -а-аминокислоты прибавляют спиртовой раствор (100 мл)

0,3 вЂ” 1,0 люль альдегида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение 1 час или выдерживают при комнатной температуре в течение нескольких суток, после чего в вакууме в атмосфере инертного газа удаляют спирт, воду и избыток альдегида, а остаток перегоняют в вакууме. Выход, физические константы и МКр следующие:

1. 2-Метил-1- (1>- карбэтоксиметил) - тиазо-. лидин; выход 72%; т. кип. 103 вЂ” 103,5 /0,5 мм; п20 1,4982; д 1,1096; найд. 50,01; выч, 50,38.

2. 2-Фенил-1-(11- карбэтоксипропил) -тиазолидин; выход 71%; т. кип. 159 вЂ” 160,5 /0,5 мм; п2ро 15397. d 24011063; найд. 79,21 выч. 79,36.

3. 2-Фенил-1- (1 -карбэтоксибутил) -тиазолидин; выход 74%; т. кип. 168 вЂ” 169 /0,5 ля; и 0 1,5364; d40 1,0902; найд. 83,94; выч, 84,00.

4. 2-Пропил-1- (1>-карбэтоксиэтил) -тиазолидин; выход 92%; т. кип. 103,5 вЂ” 104,5 /0,5 мм;

n2ð0 1, 4868; d420 1,0435; найд. 63,75; выч. 64,30.

5. 2-Пропил-1- (11-карбэтоксиамил) -тиазолидин; выход 77%; т. кип. 130 вЂ” 131,5 /1,0 л м; п20 1,4815; d20 1 0045 найд. 77 54 выч, 78,24. б. 2-Пропил-1-(1т-карбэтоксибензил) -тиазолидин; выход 68%; т. кип. 174 вЂ” 175,5 /0,5 л м; п20 1,5306; d4ao 1,0762; найд. 8835. выч. 8865

7. 2-Фенил-1- (11-карбэтоксиметил) -тиазолидин; выход 88%; т. кип. 161 вЂ” 162 /1,0 л м; и р 1,5545; н а йд. 50,01; выч. 50,38, 8. 2-(а- Пиридил) -1- (1s-êàðáýòoêñèìåòèë)тиазолидин; выход 72%; т. кип. 172вЂ”

174 /0,5 мм; и „ 1,5600; d4+ 1,1970; найд

68,18 выч. 68,55.

Способ получения эфиров а- (2,4,4,5,5-заме3о щенных тиазолинил-1) карбоновых кислот, f82163

Ф л

Составитель H. Пивницкая

Редактор P. А. Киселева Техред А. А, Камышникова Корректоры: Г. Е. Опарина и 3. М. Райнин»

Заказ 1949/6 Тираж 625 Формат бум. 60)(90 /з Объем 0,1 изд. л. Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, д, 2 отличаюш,ийся тем, что эфиры N-(P -меркаптоалкил) -а-аминокислот подвергают взаимодействию с альдегидами в спиртовом растворе при кипячении.

Соединения, селективно ингибирующие ароматазу, способ получения и фармацевтическая композиция // 2131418

Производные оксазолил- или тиазолилметанола, способы их получения (варианты), фармацевтический препарат и способ лечения нейро-дегенеративных нарушений // 2139863

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, обладающим терапевтической активностью, к способам их получения и промежуточным соединениям, используемым для их получения, к фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения, а также к использованию указанных соединений в медицине

Новые амидные производные и фармацевтическая композиция, промотирующая секрецию инсулина и усиливающая восприимчивость к инсулину // 2191177

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы (I) или их солям, где А означает тиазолилен, имидазолилен, триазолилен, бензимидазолилен, бензотиазолилен, тиадиазолилен, имидазопиридилен или имидазотиазолилен; Х означает связь, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, NR5SO2-, -NR5C(= NH)NH-; R1 означает Н, низший алкил, арил, пиридил, тиенил, фурил, тиазолил, бензимидазолил, имидазопиридил, триазолил, тиадиазолил, имидазолил, имидазотиазолил, бензотиазолил, циклогексил, которые могут быть необязательно замещены галогеном, низшим алкилом, -ОН, -CN, -NO2, -CF3, -NH2, -O-низшим алкилом, а заместитель низший алкил может быть замещен фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом или пиридилом; 2a, R2b означают Н или низший алкил; R3 означает водород или низший алкил; R4a, R4b означают Н или ОН или взятые вместе образуют группы =O или =N-O-низший алкил; R5 означает Н или низший алкил

Нитратные соли гетероциклических соединений, способ их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2228331

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R11 или кислород, R11 означает свободную валентность, Y означает N-R16, серу или алкил, R16 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения

Профилактическое или терапевтическое средство и фармацевтическая композиция, содержащая гетероциклическое соединение // 2259361

Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы // 2312861

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом

Соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства // 2347779

Пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана // 2357962

Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе

Способ получения тиазола аминометилированием // 2372340

Изобретение относится к способу получения соединения тиазола формулы (3) путем взаимодействия соединения формулы (1) с аммиаком и формальдегидом с получением соединения гексагидротриазина формулы (2) с последующим гидролизом соединения формулы (2), а также к соединениям общей формулы (2) и способу их получения

Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac // 2376287

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит