Композиция, обладающая гипертензивным действием
Использование: изобретение относится к биологически активным веществам, влияющих на работу сердечно-сосудистой системы, и может быть использовано в медицинской практике. Цель - повышение фармакологической активности. Сущность: композиция состоит из М-фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорида (эфедрина) и соли оротовой иу-аминомасляной кислоты в молекулярном соотношении 1 ;2-1:5. Положительный эффект заключается в повышении фармакологической активности и продолжительности действия композиции при меньшей токсичности. 1 табл.ч «с/ w Ё
1801483
Формула изобретения
Лоза. вид мивотнык в УО ЧСС МОК ОПС
Состав
Пока
Соотношен га компонентов
1весов.) из
120
90 через 30 мин после введение
З0
Корбуган/аналог/
+9.7
+32
+30
+26.5
+19
-14,7
+48
+25
+39
+3.4
+24.8 в42
+30
+16,6 24 8
+ЭЭ.В
+3!.6
-23.6
+35.7
+3.2
+18.á, +15.6
Эфедрин/аналог/ +2.7
+8.З
+\.6
+2.7
+18
+13.8.В.З
+7,3
+4.8
-15.8
1;2.6
Эфедрин
+ корбутан
+3.9
+15
+ 19.2
+B.3
+25
+23.8
+2.8
+2.2
+14.8 .0,9
+17,8
+1Э.В
+9.9
1:3.9
Эфедрин +
+ корбутан
+4.5
+12.8
+9.0 т 0.2
+5.2 т4,5 г7,2
+24.8
+18.1.
+2,1
+1.1
+15.4 +10.4 +12.7
+10.5
-2.2
1:6.5
Эфедрин + ч корбутан
+32.0 т18,7 х47.9 ч7.1
+18.7 т32.6
+24.7
+12.5
+46,9
+19.4
+31.4
+18,7
+30.6
+26.7
+1.6
+26.4
+13.6
+11.1
1:26
Эфедрин +
+ корбутан
+1Э.4
+2,6 +24.6
+5.5
+20.6 ч26.7
+21.8
+10.8
+41.8
+29.9
+17 7
+44.6
+20.7
+25.8
+11.8 +28.4
+20.8
+31.8
Допамннпрототип
+29 к1.9
+7.7
+4.1, -4.9
+4.7
° Обозначенил в тексте а)опыты на нархптгмированных «рысах; б) опыты на наркотизированных кошках: в) опыты на ненаркотизированных кошках. давление (САД), ударный объем (УО), минутный объем крови (M0K), общее периферическое сопротивление (ОПС), внутрижелудочковое давление (ВЖД), скорость сокращения (и расслабления миокарда (бр/01+ и бр/Ы) индекс Верагута, индекс расслабления.
При изучении влияния смеси эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику были выбраны несколько сочетаний (композиций) составных частей в молярном соотношении эфедрин-корбутан
1:2,1:3,1;5,1:20, т.е. на 1 мг эфедрина, соответственно 2,6,3,9,6,5 и 26 мг корбутана.
Результаты экспериментов свидетельствуют о том, что смеси эфедрина и корбутана в соотношении 1:2 и 1:3 оказали незначительное инотропное действие и пОвышали артериальное давление в течение
15 мин в среднем íà 20%. Сравнивая гемодинамический механизм действия этих смесей (композиций) с эффектом от введения эфедрина (в дозе 0,3 мг/мг) следует отметить, что эти эффекты похожи, В обоих случаях объем артериального давления был кратковременным и незначительным (на
20Д в течение 15 мин) и был обусловлен увеличением общего периферического сопротивления.
Наиболее выраженный кардиотонический и гипертензивный эффект композиция
7.5 мг!кг а/
6! в/
75 мг/кг б/
0.3 мг!кг а/ б/
0.3 мл!кг а/ б/ в/ б/
0,3 млlкг а/ б/ е! б/
0.3 мл!кг в/ б/ в/ б!
О.Э мл/кг а/ б/ в/.
25-75 мг/кг б/ эфедрина и корбутана оказывала в малярном соотношении 1:5 (по весу эфедрина—
0,3 мг/кг, корбутана — 2,3 мг/кг). Для этой композиции отмечалось значительное (в
5 среднем на 40 g,) и длительное (более двух часов) повышение артериального и внутрижелудочкового давления, Эффект эфедрина (s дозе 0,3 мгlкг) значительно отличается от действия компози10 ции эфедрин-корбутан в соотношении 1:5.
Он менее выражен по силе и продолжительности, имеет противоположный кардио- и гемодинамический механизм. Сравнивая эффекты смеси 1:5 с действием корбутана в
15 дозах 7,5 75 и 250 мг/кг, следует отметить, что они также не схожи друг с другом, Это наглядно видно при сопоставлении эффектов по отдельным показателям кардио- и гемодинамики, приведенных ниже в табли20 це, Композиция, обладающая гипертенэивным действием, содержащая I-1-фенил-2метил-аминопропанола-1-гидрохлорида, о тлича ющаясятем,что,сцельюповышения фармакологической активности. она дополнительно содержит соль фотовой и у-аминомасляной кислоты при молярном соотношении 1:2-1:5.
