S-(2-пиридинийэтил)-n-метилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность
Использование изобретения: в качестве радиозащитного средства. Сущность изобретения: продукт - s-(2-пиридинийэтил) -N-метилтиурония дийодид 
, БФ C9H15I2N3S т. пл. 208-210 °С, выход 100% 1/2 LD50 140 мг/кг. Реагент 1: N-(2-йодэтил) пиридиний йодид. Реагент 2: метилтиомочевина. Условия реакции: при нагревании в спирте в течение 0,5 ч. 1 табл.
Изобретение относится кк новому химическому соединению, в частности к S-(2-пиридинийэтил)-N-метилтиурония дииодиду формулы 1 
2I- которое обладает противолучевой активностью и может найти применение в медицине в качестве радиозащитного средства.
-аминоэтилизотиурония бромид (АЭТ) [1] . Радиозащитное действие препарата для облученных животных к 30-м суткам составляет 50%. Цель изобретения - получение нового соединения из класса замещенных тиурониевых солей, обладающего умеренной токсичностью и выраженным радиозащитным свойством. Поставленная цель достигается получением соединения формулы I путем взаимодействия N(2-иодэтил)пиридиний иодида с метилтиомочевиной при нагревании в присутствии спирта по схеме: 
2I- Из патентной и технической литературы неизвестно получение соединения формулы I, обладающего радиозащитной активностью, что позволяет считать данное предложение обладающим "Существенными отличиями". П р и м е р 1. 10 ммоль (3,6 г) N(2-иодэтил)пиридиний иодид и 10 ммоль (0,9 г) метилтиомочевины нагревают в 20 мл спирте в течение 0,5 ч. После охлаждения содержимого колбы выпадают кристаллы желтого цвета S-(2-пиридинийэтил)-N-метилтиурония иодида. Выход 100% (4,5 г). Перекристаллизовывали из спирта. Тал. - 208-210оС. Мол.м. 451,11. Найдено,%: S 7,00; I 56,43. C9H15I2N3S. Вычислено,%: S 7,40; I 56,26. ПМР ДМСО dI6 (б.м.д.): 2,86 S (3Н, СН3); 4,90 Т (2Н, СН2); 3,44 Т (2Н, СН2); 9,00 м (8H, Аr, NH). Pадиозащитную активность (РЗА) исследуемого соединения изучали по тесту 30-дневной выживаемости облученных животных на мышах-самцах F1(СВАхС57Bl)6. Доза облучения 7 Гр (ЛД100/30) при мощности дозы 08 Гр/мин. Препарат вводили в водном растворе внутрибрюшинно за 15, 30, 60 мин. до облучения животных в дозировке 120 мг/кг. Эталоном служил -аминоэтилизотиурония бромид (АЭТ), введенный аналогично в оптимальной защитной дозировке 280 мг/кг. Контролем служили животные, облученные в той же дозе без предварительной инъекции вещества. В опытах использовалось 270 животных. Облученных животных содержали на стандартном рационе вивария и вели за ними наблюдение в течение 30 сут. Исследования показали (см. табл.), что S-бисметилен(N-пиридиний)-N-метилтиуро- ния дийодид РЗА, превышающий таковую эталонного препарата: выживаемость облученных животных к 30 суткам составила соответственно 60 и 50% при введении за 15 мин при 90% гибели животных в контрольной группе. Исследованное соединение малотоксично (по шкале К. Сидорова, 1973) 1/2 ЛД50 = 140 мг/кг. В связи с тем, что заявляемое соединение малотоксично, обладает выраженной радиозащитной активностью, превышающей таковую эталонного препарата, оно может найти применение в качестве радиопрофилак- тического средства.Формула изобретения
S-(2-ПИРИДИНИЙЭТИЛ)-N-МЕТИЛТИУРОНИЯ ДИЙОДИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ РАДИОЗАЩИТНУЮ АКТИВНОСТЬ. S-(2-Пиридинийэтил)-N-метилтиурония дийодид формулы
проявляющий радиозащитную активность.
Похожие патенты:
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению тетрацианохинодиметанатов N-алкилпиридиниев ф-лы где R - неразветвленный алкильный радикал , содержащий в 16, 18 и 24 углеродных атома, которые используют для получения электропроводящих мономолекулярных пленок Ленгмюра-Блоджетта
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению четвертичных аммониевых соединений ф-лы Q-CH(OH)-CH2-NH- (R4)C(R)-(CH2)n-R, где О - группа ф-л ИЛИ R4-H или СН3; Rg-- H или ОН; RЈ - ОН в положении 4 или 5; R и R2 одинаковые - Н или OH-j; или 2; R3 четвертичные аммониевые группы, или их фармакологически приемлемых солей, которые проявляют бронхолитическую, спазмолитическую и антиаллергическую активность
Изобретение относится к азоторганическим соединениям, в частности к получению 1-(ацилокси)алкильных четвертичных аммониевых солей общей формулы I: - N - CHR4-0-C(0)Rx х СГ, где a) R4 - R CK3| RJ - 2- -(дифенилметокси)-этил; 2-(о(-гидрокси-с(Фенил-о(-циклопентилацетокси)| i этил; R4 - Н; СН3; С6И5; R - (CHj),C С6Н$-; 1-адамантил; б) R., RJ, - RJ - 4,4-дифенил-2-бутинил; R Н; R- (СН3)3С; в) ,- 1-пиперидинил; R.J - 4,4-дифенил-4-гидрокси-2- -бутинил; 4-фенил-4-циклопентил-4-гид- .рокси-2-бутинил; R4 - Н; Т - (CH3)5fy г) NR4RaRj - 1-пири,чинил; R4 - К; CHj,; CeK5; R (CKj)3C; C6H5, которые являются биологически активными соединениями, обладающими пролонгировании действием, и могут найти применение в медицине
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1,2,3,6-тетрагидроникотиновой кислоты (гувацина-алкалоида арековой пальмы), которая обладает способностью ингибировать действие гамма-аминомасляной кислоты (тормозного медиатора ЦНС в синапсах мозга), т.е
Препарат "химостаб" для лечения диареи телят // 2028805
Изобретение относится к новым химическим соединениям с биологической активностью, в частности к производным пиридила общей формулы I _ где А - связь, циклоалкиленовая и циклоалкилиденовая группы, каждая с 3-4 атомами углерода, в которых одна метиленовая группа может быть заменена дихлорметиленовой группой, неразветвленная алкиленовая группа с 2 или 3 атомами углерода, которая может быть одно- или многократно ненасыщенной, группа -R7CR8-, -O-R7CR8- или -NR9, где R7 - атом водорода, гидроксил, фенил или алкильная группа с 1-3 атомами углерода; R8 - атом водорода или алкильная группа с 1-3 атомами углерода и R9 - атом водорода, алкильная группа с 1-3 атомами углерода или фенил; Х - карбонильная, тиокарбонильная или сульфонильная группа; R1 - алкильная группа с 1-4 атомами углерода, незамещенная или замещенная фенильной группой, циклоалкильная группа с 5-7 атомами углерода, фенил, нафтил, бифенилил, дифенилметил, индолил, тиенил, хлортиенил, бромтиенил, или также, если А не представляет собой связь, - бензоильная и бензолсульфонильная группы, в которых фенильное ядро может быть моно-, ди- или тризамещено одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей фтор, хлор или бром, алкоксил с 1-4 атомами углерода и алкил с 1-4 атомами углерода, причем один из заместителей может также означать трифторметил, карбоксил, амино- или нитрогруппу; R2 - атом водорода или алкил с 1-4 атомами углерода; R3 - пиридил; R4 и R5 - атом водорода или вместе означают дальнейшую углерод-углеродную связь; R6 - гидроксил или алкоксигруппа с 1-3 атомами углерода; n = 2,3 или 4, смесям их изомеров или индивидуальным изомерам и их физиологически переносимым аддитивным солям (если R6 означает гидроксильную группу), которые имеют ценные фармакологические свойства, в частности антитромботическое действие
Изобретение относится к замещенным пиридином диоксигептеновым кислотам, в частности к новой 3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пи- рид-3-ил]-3,5-диоксигептеновой кислоте в эритро-(Е)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла, служащей в качестве ингибитора биосинтеза холестерина
Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, в частности к циклическим аминосоединениям формулы I B A N где В - пиридильная, пиперидинильная или пирролидинильная группа, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой, карбобензоксигруппой, нафтилкарбонил (низшей) алкилгруппой, фенилгидрокси (низшей) алкильной группой, фенилкарбонил (низшей) алкильной группой или фенил (низшей) алкильной группой, каждая из которых может быть замещена атомом галогена или низшей алкоксигруппой; p равно 1 или 2; А - является связью или двух-, или трехвалентным алифатическим С1-6 углеводородным остатком, который может быть замещен низшей алкильной группой, оксо, гидроксимино или гидроксигруппой; означает либо простую, либо двойную связь, при условии, что, когда А означает связь, то означает простую связь; R2 и R3 независимо означают атом водорода или низшую алкильную группу, которая может быть замещена фенильной или пиперидильной группой, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомами водорода, или R2 и R3вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, фенил (низшей) алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой или дифенил (низшей) алкильной группой или его физиологически приемлемой аддитивной соли кислоты
Изобретение относится к новым биологически активным пиридил- или пиримидилсодержащим производным пиперазина или 1,4-диазациклогептана, или их фармакологически активных кислотно-аддитивных солей, обладающих психотропным действием
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к органическому синтезу новых биологически активных соединений, на основе которых могут быть созданы новые лекарственные препараты, обладающие противовоспалительным и анальгетическим действием
Изобретение относится к 3-циан-5,4'-бипиридин-1'-оксидам общей формулы I O__N (I) где R обозначает амино, С1-С4-моноалкиламино, С1-С4-диалкиламино, амино-С1-С4-алкиламино, ди - ( C1-С4-алкил ) - амино -С1-С4-алкиламино, морфолино-С1-С4-алкиламино, окси-С2-С4-алкиламино, ди-(окси-С2-С4-алкил)-амино, С1-С4- алкокси -С2-С4- алкиламино, морфолино, С1-С4-алкокси, -окси-С2-С4-алкокси, диокси-С3-С4-алкокси, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигруппу или хлор и их физиологически совместимым солям присоединения кислот, обладающие кардиотонической и сосудорасширяющей активностью
