Трет.-бутил-(диамино- -изоиндиго) как промежуточный продукт для синтеза новых макрогетероциклических соединений



 

Получено новое биядерное макрогетероциклическое соединение кобальта с трет. -бутилзамещенными заместителями. Синтез данного комплекса достигается конденсацией трет. -бутил(диамино-b-изоиндиго), ранее не описанного в литературе. Описан синтез исходного трет.-бутил(диамино-b-изоиндиго) и трет.-бутилзамещенного биядерного макрогетероциклического соединения. Для доказательства структуры приведены данные элементного анализа, электронной и ИК-спектроскопии. Введение трет.-бутильных групп в молекулу комплекса значительно увеличивает растворимость данного соединения и позволяет использовать его в качестве красителя для синтетических волокон.

Предлагаемое изобретение относится к новому производному диамино--изоиндиго формулы (I), которое может найти применение в качестве промежуточного продукта в синтезе новых трет.-бутилзамещенных биядерных макрогетероциклических соединений (МГЦС), которые могут быть использованы в качестве красителей, биологически активных веществ и т.д.

Известен трет. -бутил(дитио--изоиндиго) [1] но он не приводит к образованию комплексов. Наиболее близким структурным аналогом заявляемого соединения является диамино-b-изоиндиго (II) использующийся для синтеза незамещенных биядерных МГЦС [2] Однако в этом случае получаются соединения, обладающие слабой растворимостью в органических растворителях по сравнению с трет.-бутилзамещенными биядерными МГЦС.

В основу изобретения положена задача, состоящая в поиске нового соединения, являющегося промежуточным продуктом для синтеза новых биядерных макрогетероциклических соединений.

Для решения данной задачи синтезировано новое соединение, а именно трет. -бутил(диамино--изоиндиго).

Предлагаемое соединение позволяет получать новые биядерные макрогетероциклические соединения, обладающие повышенной растворимостью в различных классах растворителей, что позволит использовать их в качестве красителей синтетических волокон. Трет.-бутилзамещенный диамино-b-изоиндиго представляет собой порошок коричневого цвета. Растворяется в диметилформамиде, пиридине, ацетоне, спирте. Начало плавления 175oC.

В ИК-спектре трет.-бутилзамещенного диамино-b-изоиндиго (фиг. 1) можно выделить ряд характеристических полос. Так, интенсивная полоса поглощения в области 2960 см-1 обусловлена валентными колебаниями CH3-групп [3] полоса в области 1200 см-1 характеризует маятниковые колебания метильной группы в третично-бутильной группе. Подтверждением присутствия трет.-бутильной группы служит также полоса 1432 см-2, присущая асимметричным деформационным колебаниям CH3-группы в алкилбензолах.

Заявляемое соединение получено амминированием трет. -бутил(дитио-b-изоиндиго).

Пример 1.Получение трет.-бутил-(диамино-b-изоиндиго).

В автоклав загружают 2 г трет.-бутил-(дитио-b-изоиндиго) (0,005 г/моль), 0,5 г нитрита натрия (0,007 г/моль) и 30 мл 26%-ного водного раствора аммиака. Смесь нагревают и дают выдержку при 130oC и давлении 26 атмосфер в течение 10 часов.

Осадок отфильтровывают, сушат при температуре 60-80oC, затем переосаждают из раствора в ледяной уксусной кислоте 40%-ным водным NaOH.

Получаем коричневое порошкообразное вещество. Растворяется в пиридине, диметилформамиде, ацетоне, спирте, плавится при температуре 175oC.

Выход: 1,3 г (72%).

C24H25N4. Найдено, C 75,8; H 7,9; N 15,25.

M м 372. Вычислено, C 77,5; H 7,5; N 15,0.

ИК-сектр (таблетка в KBr, см-1): 2960 (n CH3-), 1200 (d, CH3- в третично-бутильной группе).

Пример 2. Получение 54.56:58,60-дикобальт (II) диоксо-2,11,19,28,36,45,53,62 окта (трет. -бутил)-тетраимино-5,52:13,18:20,31:39, 44-тетранитрилоокта бензо [c,g,e,p,u,y,D,H](1,10,19, 28)-тетраазациклогексатриаконтина.

1,5 г (0,004 моля) трет. -бутилзамещенного диамино-b-изоиндиго, 0,5 г(0,003 моля) ацетата кобальта в 100 мл этиленгликоля перемешивают 15 минут в атмосфере аргона. Затем реакционную массу подогревают до кипения и продолжают перемешивание при этой температуре 18-20 часов, поддерживая атмосферу инертного газа. Образовавшийся осадок отфильтровывают, сушат при 100oC. Полученное соединение очищают хроматоргафическим методом на колонке, заполненной силикагелем. Целевой продукт элюируют пиридином, Rf=0,31 (силикагель эфирпиридин 10:1).

Продукт в порошке зеленого цвета, температура плавления 195oC. Растворяется в диметилформамиде, пиридине, ацетоне, спирте.

Выход: 0,78 г (52%).

C72H48N12O2Co2 Найдено, C 71,1; H 4,0; N 13,9; Co 10,1.

M м 1229,8. Вычислено, C 70,3; H 3,9; N 13,6; Co 9,58.

l max: 361, 406, 457, 592, 668 нм (ДМФА).

Таким образом, заявленное изобретение является органическим соединением из ряда аминов, что позволяет получать из него новые трет.-бутилзамещенные биярдерные макрогетероциклические соединения, обладающие повышенной растворимостью в органических растворителях, которые могут быть использованы в качестве красителей для синтетических волокон.

Формула изобретения

Трет.-бутил(диамино -- изоиндиго) как промежуточный продукт для синтеза новых биядерных макрогетероциклических соединений.

РИСУНКИ

Рисунок 1



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным 3-амидопиразола, обладающим биологической активностью, и к их использованию в фармкомпозициях

Изобретение относится к новым производным пиразола и их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к простым эфирам (тио)-морфолинил- и пиперазинил-алкилфенолов формулы (I) их солям присоединения кислот и их стереохимически изомерным формам, при этом Het является гетероциклом формулы R или R6 является водородом, С1-С4-алкилом, галоидом, оксигруппой, трифторметилом, цианогруппой, С1-4-алкилокси-, С1-4-алкилтиогруппой, С1-4-алкилтионилом (алкилсульфонилом), С1-4-алкилсульфонилом, С1-4-алкилоксикарбонилом, С1-4-алкилкарбонилом или арилом; R7 и R8 каждый независимо является водородом или С1-4-алкилом; R9 является водородом, галоидом, аминогруппой, С1-4-алкилом, трифторметилом или арилом; R10 является водородом, галоидом, амино- или нитрогруппой; R11 является водородом, С1-4-алкилом, С1-4-алкилоксикарбонилом или арилом; m является 0, 1 или 2; Х является 0, S или NR5, причем R5 является водородом, С1-4-алкилом или арил-С1-4-алкилом; n является целым числом от 1 до 4 включительно; R1 и R2 каждый независимо является водородом, С1-4-алкилом или галоидом; R3 является водородом, галоидом, циано-С1-4-алкилоксигруппой, арилом или -СОOR4, причем R4 является водородом, С1-4-алкилом, арил-С1-4-алкилом, С3-6-циклоалкил-С1-4-алкилом, С3-5-алкенилом, С3-5-алкинилом, или С1-4-алкилокси-C1-4-алкилом, или R3 является радикалом формулы или R12 и R13 каждый независимо является водородом, С1-4-алкилом, арилом или арил-С1-4-алкилом; каждый арил является фенилом, необязательно замещенным одним или двумя заместителями, каждый независимо выбираемый из галоида, С1-4-алкила, трифторметила, С1-4-алкилокси или оксигруппы

Изобретение относится к новым производным 1-фенил-3-азабициклоалкилимидазолидин-2-онов, к способу получения их, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к использованию их в качестве терапевтических средств

Изобретение относится к новым пиридазинаминам, производные которых имеют общую формулу: (1) где один или два углеродных атома метиленовых групп в остатке -NX- могут быть замещены алкилом С1-С4, алкоксигруппой С1-С4 или же два углеродных атома метиленовых групп упомянутого остатка могут быть соединены мостиком с алкан(С2-С4)дииловым радикалом; Х обозначает СН или азотный атом; каждый из m и n, независимо друг от друга, обозначает 1, 2, 3, причем сумма m+n равна 3, 4 или 5; R1 обозначает водородный атом, алкил С1-С4, атом галогена; каждый из R2 и R3 независимо от другого обозначает водородный атом или алкил С1-C4; Аlк обозначает алкан(С1-С4)диил, каждый из R4 и R5 независимо от другого обозначает водородный атом или атом галогена, или С1-С4-алкил, а Неt обозначает группу одной из формул где R6 обозначает водородный атом, алкил (С1-C6), оксиалкил(С1-С6), циклоалкил(С3-С6), фенил или амино; каждый из R7 независимо от других обозначает водородный атом, алкил (С1-С6), циклоалкил(С3-С6), фенил или трифторметил, а также их соли или стереохимические изомерные формы

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям производным 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающим антиаллергической активностью, которые могут найти применение в химико-фармацевтической промышленности и медицине

Изобретение относится к получению новых произовдных триазолилтиамида, которые используются в фармацевтических составах

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым биологически активным соединениям, на основе которых могут быть созданы лекарственные препараты, обладающие иммуностимулирующим действием

Изобретение относится к новым биологически активным пиридил- или пиримидилсодержащим производным пиперазина или 1,4-диазациклогептана, или их фармакологически активных кислотно-аддитивных солей, обладающих психотропным действием

Изобретение относится к новым N-замещенным производным 3-азабицикло[3.2.0] -гептана и его солям с физиологически переносимыми кислотами, обладающим нейролептическим действием

Изобретение относится к производным пиразина формулы I, где R1 - H или C1-8-алкил, R2 - C1-8-алкил, незамещенный или замещенный C1-4-алкоксилом, гидроксилом, феноксигруппой, которая в свою очередь одно- или многократно замещена C1-4-алкилом, C1-4-алкоксилом, алкоксиалкилом или цианогруппой, аминогруппа , где R3 - H или C1-4-алкил, R4-фенил, многократно замещенный C1-4-алкилом, замещенный аминогруппой дихлорфенилсульфонил, C1-4-алкил, незамещенный или замещенный остатками, выбранными из группы: гидроксил, феноксигруппа, в свою очередь многократно замещенная галоидом или алкоксиалкилом, карбонилрадикал формулы II, где X - кислород или -NH-, пиперидилрадикал, N-замещенный C1-8-алкилом, и фенил незамещенный или замещенный C1-4-алкоксилом, амидиногруппа формулы , где R5 - фенил, замещенный галоидом или C1-4-алкилом, а также группа формулы III, если R1 - H, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперазиновое кольцо, незамещенное или замещенное в положении 4 группой IV, V, или где Y-2-пирролил, 3-пиридил или 2-фурил, или C1-8-алкил, или алкоксиалкил, и -нафтоксигруппа, причем если R1 - H, то R2 не означает алкил, бензил, фтор- или хлорбензил, фенэтил, гидроксиэтил или HOCH2 - (CHOH)4 - CH2, или если R1 - C1-3-алкил, то R2 не означает C1-4-алкил, и их кислотно-аддитивные соли

Изобретение относится к производным пиперазина или его солям, которые используются в качестве лечебных агентов при заболеваниях органов кровообращения и области мозга

Изобретение относится к новым химическим веществам, обладающим ценными свойствами, в частности к циклическим азотсодержащим производным общей формулы где X - карбиминогруппа, незамещенная или замещенная у атома азота алкилом, арилом, гетероарилом или цианогруппой, карбонил, тиокарбонил, сульфонил, 1-нитроэтен-2,2-диил или 1,1-дициано-этен-2,2-диил, Y - незамещенный или замещенный Rc или Rd, или Rc и Rd, неразветвленный алкилен или алкенилен с 2 - 4 атомами углерода, который дополнительно может быть замещен одним или двумя алкильными группами, и в котором одна или две метиленовые группы могут быть заменены карбонилом, 1,2-циклоалкилен с 5 - 7 атомами углерода, незамещенный или замещенный Rc или Rd, или Rc и Rd, 1,2- циклоалкенилен с 5 - 7 атомами углерода, незамещенный или замещенный Rc или Rd или Rc и Rd, 1,2-арилен, 1,2-фенилен, в котором одна или две метиновые группы заменены атомом азота или одна или две группы -CH=CH- заменены группой -CO-NH- или одна метиновая группа заменена атомом азота и одна группа -CH= CH- заменена группой -CO-NH-, причем вышеназванные гетероциклические группы могут быть замещены одной или двумя алкильными группами, группа -CO-NH-, -NH-CO-, -CH=N- или -N=CH-, незамещенная или замещенная Rc или Rd, первый из остатков Ra - Rd означает группу A-B-, в которой A - группа формул или где бензоостаток может быть монозамещен остатком R25, моно- или дизамещен остатком R26 или монозамещен остатком R25 и дополнительно монозамещен остатком R26, причем заместители R25 и R26, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют нижеуказанные значения, при этом в одном из бензоостатков 1 - 3 метиновые группы могут быть заменены атомом азота или одна группа -CH= CH- может быть заменена группой -CO-NR1- или одна метиновая группа может быть заменена атомом азота и одна группа -CH=CH- может быть заменена группой -CO-NR1-, где R1, означает атом водорода или алкил, G1 и G4 - связь или метилен, который может быть моно- или дизамещен алкилом, арилом или гетероарилом, причем заместители могут быть одинаковыми или различными, G2 - связь или метилен, замещенный остатками R7 и R8, G3 - связь, метилен, замещенный остатками R9 и R10, или же карбонил, если G2 не означает связь, G5 - атом азота или метин, незамещенный или замещенный алкилом, арилом или гетероарилом, R2 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или же гидроксил или алкоксил, если по крайней мере одна из групп G2 и G3 не означает связь, R3 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или же R3 вместе с R2 образуют атом кислорода, если по крайней мере одна из групп G2 и G3 не означает связь, R4 и R14 - атом водорода, циклоалкил с 3 - 7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3 - 7 атомами углерода в циклоалкильной части, алкил с 1 - 8 атомами углерода, алкенил с 3 - 8 атомами углерода, который не может быть связан с атомом азота через винильную группу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, цианоалкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, N-алкиламинокарбонилалкил, N,N-диалкиламинокарбонилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, алкоксикарбонил, арилметилоксикарбонил, формил, ацетил, трифторацетил, аллилоксикарбонил, амидино или группа R11CO-0-(R12CR13)-O-CO-, где R11 - алкил с 1 - 8 атомами углерода, циклоалкил с 5 - 7 атомами углерода, арил или арилалкил, R12 - атом водорода, алкил, циклоалкил с 5 - 7 атомами углерода или арил и R13 - атом водорода или алкил, или R4 вместе с R3 означают неразветвленный алкилен с 2 - 4 атомами углерода или же метилен, если G2 не означает связь, R5 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или же гидроксил или алкоксил, если G1 не означает связь, или же R4 вместе с R5 означают дополнительную связь, если G1 означает связь, R6 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или же атом хлора, гидроксил, метоксил, амино, алкиламино или диалкиламино, если G1 означает связь и R4 вместе с R5 означают дополнительную связь, или же R6 вместе с R5 означают атом кислорода, если G1 не означает связь, R7 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил, R8 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или R8 вместе с R4 означают неразветвленный алкилен с 2 - 5 атомами углерода, R9 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или же гидроксил или алкоксил, если G2 не означает связь, R10 - атом водорода, алкил, арил или гетероарил или R10 вместе с R4 означают неразветвленный алкилен с 2 - 4 атомами углерода, R15 - атом водорода или хлора, алкил, арил, гетероарил, гидроксил, метоксил, амино, алкиламино или диалкиламино, R16 - атом водорода, циклоалкил с 3 - 7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3 - 7 атомами углерода в циклоалкильной части, алкил с 1 - 8 атомами углерода, алкенил с 3 - 8 атомами углерода, который не может быть связан с атомом азота через винильную группу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, цианалкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, N-алкиламинокарбонилалкил, N,N-диалкиламинокарбонилалкил или арилалкил, R17 - атом водорода или алкил или же R16 вместе с R17 означают дополнительную связь, если G4 означает связь, R18 - атом водорода, алкил или же атом фтора, хлора или брома, гидроксил, метоксил, амино, алкиламино или диалкиламино, если G4 означает связь и R16 и R17 вместе означают дополнительную связь, n - число 1 или 2, В - связь, алкилен, алкенилен, арилен, пиридинилен, пиримидинилен, пиразинилен или пиридазинилен, в которых одна или две группы -CH=N- могут быть заменены группой -CO-NH- и один из атомов азота может быть связан с остатком A вместо связи с атомом водорода, причем указанные гетероциклические группы дополнительно могут быть замещены одной или двумя алкильными группами, циклоалкилен с 4 - 7 атомами углерода, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкилен с 5 - 7 атомами углерода, в котором одна группа заменена атомом азота, причем, кроме того, в указанных 5- до 7-членных кольцах одна смежная с атомом азота метиленовая группа может быть заменена карбонилом, второй из остатков Ra - Rd означает группу формулы F - E - D-, где D - алкилен с 1 - 6 атомами углерода, в котором одна метиленовая группа может быть заменена атомом кислорода или серы, сульфинилом, сульфонилом или группой -NR19-, где R19 означает атом водорода, алкил, алкилкарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил или арилсульфонил, или в котором одна этиленовая группа может быть заменена группой -CO-NR20- или -NR20-CO-, где R20 означает атом водорода или алкил, алкенилен с 2 - 6 атомами углерода, арилен, пиридинилен, пиримидинилен, пиразинилен или пиридазинилен, в которых одна или две группы -CH=N- могут быть заменены группой -CO-NH- и один из атомов азота вместе с атомом водорода может также быть связан с остатком E, если последний не означает связь или не связан через гетероатом или карбонил с остатком D, причем указанные гетероциклические группы дополнительно могут быть замещены одной или двумя алкильными группами, инданилен, нафтилен, 1,2,3,4-тетрагидронафтилен или бензосуберанилен, в которых одно из колец связано с остатком E, а другое - с циклическим остатком общей формулы (I), причем насыщенные кольца могут быть замещены одной или двумя алкильными группами, а ароматические кольца могут быть замещены атомом фтора, хлора, брома или йода, алкилом, трифторметилом, гидроксилом, алкоксилом, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом или цианогруппой, циклоалкилен с 4 - 7 атомами углерода, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкилен с 5 - 7 атомами углерода, в котором одна группа заменена атомом азота, причем, кроме того, в указанных 5- до 7-членных кольцах одна смежная с атомом азота метиленовая группа может быть заменена карбонилом, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами пиперазинилен, в котором одна смежная с атомом азота метиленовая группа может быть заменена карбонилом, или алкиленкарбонил с общим числом атомов углерода 2-6, если E - циклическая иминогруппа, причем карбонил связан с атомом азота циклической иминогруппы группы E, или же связь, если E не означает связь, E - связь, алкилен с 1 - 6 атомами углерода, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами с 1 - 8 атомами углерода, алкенилом или алкинилом с 2 - 4 атомами углерода, гидроксилом, аминогруппой, арилом, гетероарилом, алкоксилом или алкиламиногруппой с 1 - 8 атомами углерода, диалкиламиногруппой с общим числом атомов углерода 2 - 10, группой HNR21- или N-алкил-NR21-, где R21 означает алкилкарбонил или алкилсульфонил с 1 - 8 атомами углерода в алкильной части, алкилоксикарбонил с общим числом атомов углерода 2 - 5, циклоалкилкарбонил или циклоалкилсульфонил с 5 - 7 атомами углерода в циклоалкильной части, арилалкилкарбонил, арилалкилсульфонил, арилалкоксикарбонил, арилкарбонил или арилсульфонил, алкенилен с 2 - 6 атомами углерода, арилен, пиридинилен, пиримидинилен, пиразинилен или пиридазинилен, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкилен с 5 - 7 атомами углерода, в котором одна группа заменена атомом азота, связанным с атомом углерода остатка D, циклоалкилен с 4 - 7 атомами углерода в циклоалкиленовой части, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами с 1 - 8 атомами углерода, алкенилом или алкинилом с 2 - 4 атомами углерода, гидроксилом, аминогруппой, арилом, гетероарилом, алкоксилом или алкиламиногруппой с 1 - 8 атомами углерода, диалкиламиногруппой с общим числом атомов углерода 2 - 10, группой HNR21- или N-алкил-NR21-, где R21 имеет вышеуказанное значение, или же связанный с остатком D через остаток W алкилен, в котором W означает атом кислорода или серы, сульфинил, сульфонил, группу -NR19-, -NR20-CO- или -CO-NR20-, где R19 и R20 имеют вышеуказанные значения, при этом алкилен может быть дополнительно замещен одной или двумя алкильными группами с 1 - 8 атомами углерода, алкенилом или алкинилом с 2 - 4 атомами углерода, гидроксилом, аминогруппой, арилом, гетероарилом, алкоксилом или алкиламиногруппой с 1 - 8 атомами углерода, диалкиламиногруппой с общим числом атомов углерода 2 - 10, группой -HNR21- или N-алкил-NR21, где R21 имеет вышеуказанное значение, причем гетероатом дополнительного заместителя отделен от гетероатома остатка W по крайней мере двумя атомами углерода, если D не означает связь, F - карбонил, замещенный гидроксилом, алкоксилом с 1 - 8 атомами углерода, арилалкоксигруппой или группой R22O-, где R22 означает циклоалкил с 4 - 8 атомами углерода и циклоалкилалкил с 3 - 8 атомами углерода в циклоалкильной части, в которых циклоалкильная часть может быть замещена алкилом, алкоксилом или диалкиламиногруппой, или алкилом и 1 - 3 метильными группами, при этом одна метиленовая группа в 4- до 8-членной циклоалкильной части может быть заменена атомом кислорода или алкилиминогруппой, бензоциклоалкил с 9 - 12 атомами углерода, арил, сульфо-, фосфоно-, O-алкилфосфоно-, O,O'-диалкилфосфоногруппа, тетразол-5-ил- или группа R23CO-O-CHR24-O-CO-, где R23 означает алкил или алкоксил с 1 - 8 атомами углерода, циклоалкил с 5 - 7 атомами углерода, циклоалкоксил с 5 - 7 атомами углерода в циклоалкильной части, арил, арилокси, арилалкил или арилалкокси и R24 - атом водорода или алкил, кратчайшее расстояние между остатком F и расположенным на максимальном расстоянии от остатка F атомом азота группы A-B- составляет по крайней мере 11 связей, третий из остатков Ra - Rd означает атом водорода, алкил, перфторалкил, алкоксил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, амино, алкиламино, диалкиламино, арил, гетероарил или арилалкил, четвертый из остатков Ra - Rd означает атом водорода, алкил или арил, причем, если ничего другого не упомянуто, под вышеуказанным термином "арил" следует понимать фенил, который может быть монозамещен остатком R25, моно-, ди- или тризамещен остатком R26 или монозамещен остатком R25 и дополнительно моно- или дизамещен остатком R26, причем заместители могут быть одинаковыми или различными, при этом R25 означает циано, карбоксил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси, перфторалкил, перфторалкокси, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино, алкилкарбониламино, фенилалкилкарбониламино, фенилкарбониламино, алкилсульфониламино, фенилалкилсульфониламино, фенилсульфониламино, N-алкил-алкилкарбониламино, N-алкил-фенилалкилкарбониламино, N-алкил-фенилкарбониламино, N-алкил-алкилсульфониламино, N-алкил-фенилалкилсульфониламино, N-алкил-фенилсульфониламино, аминосульфонил, алкиламиносульфонил или диалкиламиносульфонил, R26 - алкил, гидроксил или алкоксил, атом фтора, хлора, брома или йода, причем два остатка R26, если они связаны со смежными атомами углерода, могут также представлять собой алкилен с 3 - 6 атомами углерода, 1,3-бутадиен-1,4-диилен или метилендиокси-группу, под вышеуказанным термином "арилен" следует понимать фенилен, который может быть монозамещен остатком R25, моно- или дизамещен остатком R26 или монозамещен остатком R25 и дополнительно монозамещен остатком R26, причем заместители могут быть одинаковыми или различными и имеют вышеуказанные значения, под вышеуказанным термином "гетероарил" следует понимать 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один атом кислорода, серы или азота, один атом азота и один атом кислорода, серы или азота или же два атома азота и один атом кислорода, серы или азота, или же содержащее 1, 2 или 3 атома азота 6-членное гетероароматическое кольцо, в котором одна или две группы -CH= N- могут быть заменены группой -CO-NR20, где R20 имеет вышеуказанное значение, при этом указанные гетероароматические кольца могут быть замещены одной или двумя алкильными группами или же атомом фтора, хлора, брома или йода, гидроксилом или алкоксилом на углеродном скелете, а также, если ничего другого не упомянуто, вышеуказанные алкильные, алкиленовые или алкоксильные группы могут содержать 1 - 4 атома углерода и каждый из атомов углерода в вышеуказанных алкиленовых и циклоалкиленовых группах связан, как максимум, с одним гетероатомом, смесям их изомеров или отдельным изомерам или их солям

Изобретение относится к кристаллам, содержащим кристаллизационную воду (далее упоминаемым как гидратная форма или просто гидрат), и к кристаллам без кристаллизационной воды (далее упоминаемым как безводная форма или просто безводные), к способу селективного получения этих кристаллов и, кроме того, к фармацевтическим препаратам, содержащим такую кристаллическую форму

Изобретение относится к замещенным производным азолонам, являющимися эффективными противо-Helicobacter средствами, которые могут быть использованы в монотерапии с целью уничтожения Helicobacter pylori и родственных видов

Изобретение относится к новым производным 3(2H)-пиридазинона общей формулы I, где R1 - водород, фенил, метил, замещенный CH3O или CH3SO2NH, C2-C4-алкил, замещенный R8R9N; C3-C5-алкенил, замещенный фенилом, который необязательно замещен галогеном, один из A и B является водородом, а другой группой формулы II, где R2 и R3 - независимо водород, C1-C4-алкил или вместе с примыкающей группой -N(CH2)nN - образуют пиперазиновое или гомопиперазиновое кольцо; R4 - водород, или C1-C4-алкил, R5, R6 и R7 - водород, C1-C4-алкокси, CH3SO2NH, X - простая валентная связь, атом кислорода или группа -CH= CH-, m = 0-1; n = 2-3; R8 и R9 - независимо C1-C4-алкил, или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино- или 4-R10 - пиперазиногруппу, где R10 - C1-C4-алкил, замещенный феноксигруппой, или C3-C5-алкенил, замещенный фенильной группой, или их кислотно-аддитивным солям, которые обладают антиаритмической активностью, фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями разбавителями и/или наполнителями
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-25T10:14:25
Наверх