Препарат для анальгезии
Предложен препарат для аналгезии на основе морфина. Целью изобретения служит уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности. Это достигается наличием в препарате L-гистидинола дигидрохлорида в соотношении с морфином 1:5. 2 ил.
Изобретение относится к области фармакологии наркотических веществ, в частности к решению вопроса уменьшения формирования зависимости от морфина и усиления его обезболивающего действия при применении его в качестве анальгетического средства.
Уже известно назначение морфина вместе с атропином, метацином и другими холинолитическими веществами. Однако эти препараты применяют для уменьшения побочных явлений, возникающих при использовании больших доз морфина, таких, как тошнота, рвота, угнетение дыхания, а не для предотвращения формирования зависимости от последнего. Кроме того, комбинация указанных препаратов с морфином не усиливает его анальгетического действия. Целью изобретения является уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности при применении его в качестве анальгетического средства. Эта цель достигается тем, что препарат содержит в своем составе обратимый ингибитор синтеза белка L-гистидинол дигидрохлорид, являющийся нормальным предшественником аминокислоты гистидина. На фиг. 1 представлено влияние добавления 1 мг/кг (1) и предварительного введения 25 мг/кг L-гистидинола (2) на анальгетический эффект морфина. По оси ординат латентный период выдергивания хвоста в к контролю. На фиг. 2 представлен суммарный индекс тяжести абстинентного синдрома у животных, которым вводили морфин (1) и морфин с добавлением L-гистидинола (2). Пример 1. Влияние предварительного введения L-гистидинола на анальгетический эффект морфина Способность L-гистидинола оказывать влияние на анальгезию, вызванную введением морфина в дозе 5 мг/кг, изучали по методике выдергивания хвоста, погруженного в горячую воду (56oC). Анальгетическое действие оценивали по изменению времени латентного периода болевой реакции. L-гистидинол вводили в/б в дозе 25 мг/кг за 30 мин до введения морфина. Болеутоляющее действие оценивали через 15, 30 и 45 мин после в/б введения морфина. Введение L-гистидинола в указанной дозе за 30 мин до введения морфина в дозе 5 мг/кг приводит к достоверному увеличению эффекта морфина (фиг. 1). Пример 2. Влияние совместного введения L-гистидинола и морфина на болевую чувствительность крыс Анальгетические свойства комбинации морфина с L-гистидинолом изучали по методике, описанной выше. L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в сочетании с морфином (в соотношении 1:5). Болеутоляющее действие оценивали через 30 мин после введения препаратов. Полученные данные показывают, что L-гистидинол в дозе 1 мг/кг усиливает анальгетический эффект морфина в 1,4 раза, при этом латентный период болевой реакции увеличивается с 23,68,0 с до 30,88,6 с (фиг. 1). Пример 3. Влияние совместного введения L-гистидинола и морфина на формирование физической зависимости В опытах с выработкой физической зависимости от морфина L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в комбинации с морфином, доза которого повышалась от 10 мг/кг до 60 мг/кг в течение 12 дней. Оценка признаков абстиненции через 36 ч после отмены препаратов показала, что использование L-гистидинола в качестве добавки к морфину приводит к достоверному снижению суммарного показателя тяжести абстинентного синдрома. Кроме того, у животных этой группы наблюдалось меньшее падение веса в период абстиненции (4,61,5 г) по сравнению с таким же показателем у крыс, которым не вводили L-гистидинол во время выработки физической зависимости от морфина (7,70,6 г) (фиг. 2). Разработанный препарат для анальгезии на основе морфина обладает не только новизной, но и четко выраженными существенными отличиями. Это выражается в том, что при том же количестве действующего начала морфина анальгетическая активность увеличивается, а формирование зависимости существенно уменьшается. Такие свойства заявленного препарата являются неожиданными для специалистов фармакологов и наркологов. Разработанный препарат, таким образом, представляет собой творческое решение поставленной проблемы, полученное в результате кропотливого исследования механизмов действия морфина в сочетании с различными биологически-активными веществами. Изобретение позволяет изменить существующие представления о применении наркотических анальгетиков в различных областях клинической медицины, в частности онкологии и др. где обычно широко их используют. Резкое уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности при его применении по медицинским показаниям может иметь большое социальное значение для решения проблемы борьбы с наркоманиями.Формула изобретения
Препарат для анальгезии на основе анальгетического средства морфина, отличающийся тем, что дополнительно содержит обратимый ингибитор белкового синтеза альфа-гистидинол дигидрохлорид при соотношении альфа-гистидинол дигидрохлорид и морфин 1 5.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2
Похожие патенты:
Препарат для анальгезии // 2077326
Изобретение относится к области фармакологии наркологических веществ
Изобретение относится к медицине, в частности, к стоматологии и касается разработки средств для профилактики и лечения гипоксических состояний пародонта
Способ лечения ревматоидного артрита // 2061482
Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии и может быть использовано при лечении ревматоидного артрита
Изобретение относится к медицине и касается гемостатических и анестезирующих средств
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в психотерапии для коррекции избыточного веса при алиментарном ожирении
Изобретение относится к аналитической химии, конкретно к способу получения индикатора для экспресс-обнаружения наркотических веществ в моче, который может быть использован в судебной, спортивной медицине и других областях медицинской практики
Изобретение относится к медицине в частности к нейрохирургии, и предназначено для лечения чрезмерной спастичности мышц, вызванный последствиями травм, и заболеваний спинного мозга
Иммуностимулирующее средство // 2032403
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и может быть использовано в иммунотерапии
Средство для лечения псориаза // 2017488
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано при лечении псориаза
Способ лечения алкоголизма // 1806743
Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения лиц, больных алкоголизмом
Средство "хлорфиз" для лечения ринита // 2082405
Изобретение относится к медицине, а точнее к средству "Хлорфиз" для лечения ринита
Изобретение относится к химии биологически активных соединений - композициям, обладающим репаративной активностью и способностью к самостерилизации, и может найти применение в качестве лекарственного средства в медицинской и ветеринарной практике
Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается лечения острого периода ишемического инсульта
Изобретение относится к медицине и химии природных физиологически активных веществ, касается способов получения препарата противоопухолевого действия пирролидонкарбоксилата кальция (ПКК) пиррокальция
Способ восстановления двигательных функций // 2062098
Изобретение относится к области медицины, а именно к педиатрии
Противоопухолевое средство (варианты) // 2061480
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной и клинической онкологии, и может быть использовано в лечении гормоночувствительных раковых опухолей у женщин, а также в запущенных случаях при потере опухолями гормоночувствительности
Производные таксола и фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью // 2059631
Изобретение относится к производным таксола, которые обладают лучшей водорастворимостью по сравнению с таксолом, и показывают хорошую противоопухолевую активность