2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность

 

Изобретение относится к новым лекарственным средствам, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью, и может применяться в медицине, урологии. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием тиосалицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина. 1 табл.

Изобретение относится к области поиска новых лекарственных средств, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью.

Известно применяемое в медицинской практике лекарственное средство - антидиуретин диурекрин. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием салицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина.

В результате испытания наблюдался устойчивый антидиуретический эффект, превышающий данные контроля. Данное соотношение сохранялось на протяжении всего опыта, длившегося в течение 4 часов.

Проведено определение токсичности вещества, расчет проводился по методу Кербера. Данные определения показали малотоксичность тиосалицилоилгидразона 4-фторбензальдегида.

Таким образом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида показал перспективность использования в качестве потенциальной основы для поиска новых высокоэффективных средств, обладающих антидиуретической активностью. Это позволяет расширить перечень лекарственных средств, применяемых в урологии и медицине.

Способ получения.

Пример. Смешивают 1,68 г (0,01 М) 2-гидрокситиобензоилгидразона, 1,24 г (0,01М) 4-фторбензальдегида, 10 мл этанола. Реакционную смесь кипятят 1 ч, фильтруют, промывают, сушат. Получают 2,34 г (85,40%) целевого продукта в виде кристаллического порошка белого цвета с температурой плавления 115 117oC (из этанола).

Продукт растворим в органических растворителях, трудно в воде.

Найдено; C 61,21; H 3,89; N 10,29; S 11,72 C14H11N2OFS Вычислено; C 61,30; H 4,00; N 10,21; S 11,69 Спектр флуоресценции, лямбда max: 328 нм.

Определение токсичности соединения 1: ЛД50 определяли в опытах на белых мышах массой 18 24 г при внутрибрюшинном введении вещества. Расчет ЛД50 проводили по методу Кербера, данная величина 128 мг/кг.

Изучение влияния на выделительную функцию почек проводили на белых крысах линии Вистар, массой 170 210 г по методу Е.Б. Берхина. Исследуемое соединение вводили перорально в дозе 5 мг. Спустя 30 мин крысам перорально вводили воду в количестве 3% от массы тела животного. Количество мочи учитывали через 2 ч в течение 4 ч. Данные представлены в таблице.

Формула изобретения

2,5-Диарил-1,3,4-тиадиазолины-2 формулы проявляющие антидиуретическую активность.

РИСУНКИ

Рисунок 1



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым лекарственным средствам, а именно к синтезу соединений, обладающих противовирусной активностью, и может применяться в медицине, в вирусологии
Изобретение относится к области гетероциклической химии, а именно к усовершенствованному способу получения 2-амино-5-хлор-1,3,4-тиадиазола - промежуточного продукта в синтезе красителей, гербицидов, фунгицидов и лекарственных препаратов

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 1,3.4-тиадиазол-2-карбоновых кислот общей ф-лы COOH-C H-S-C/R3/ N-N- C/0/-CH/RiANH-CH/COOH/-R2 в виде оптических изомеров S-конфигурации, где RI метил или группа(СН2)4-МН2; R2 - СтСб-алкил или фенил(СгСб)алкил; Нз - Ci-Сю-алкил, морфолинил, или их фармацевтически приемлемых солей, сложных эфиров или амидов, которые обладают гипотензивным действием и могут найти применение в медицине

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 2,5бис (4-аминофенилтио)-1,3,4-тиадиазолу или 2,5-бис(4-аминофенилсульфонил)-1,3,4-тиа диазолу, которые могут найти применение в качестве светостабилизаторов ацетата целлюлозы

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 1,2,4-тиадиазол-2-цианамида или его фармацевтически приемлемых солей которые являются противовирусными агентами Цель - выявление соединений, обладающих указанной активностью

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 1,3,4-тиадиазол 2 цианамида ф-лы (I); CH-S-C(NR,12.)N, где RJ - Н, R,, CN, или их фармацевтически приемлемых солей, обладающих противовирусной активностью

Изобретение относится к гетероциклической химии, а именно к способу получения 2-амино-5-бром-1,3,4-тиадиазола, который может быть использован в качестве полупродукта в синтезе красителей, фунгицидов, гербицидов, лекарственных препаратов

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к эфирам гидрохинона ф-лы R1= CH(CH3)COOCH2-C(Cl) = CH2 обладающий гербицидной активностью
Изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано в производстве ветеринарных препаратов для лечения вирусных заболеваний, в частности для лечения энтеритов, гепатитов и чумки у плотоядных животных (собак, ондатр, песцов и др)
Изобретение относится к медицине, а точнее к средству "Хлорфиз" для лечения ринита

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам, и может быть использовано в хирургии для лечения гнойных ран

Изобретение относится к новым, терапевтически ценным производным тетразола, способу их получения и их применению

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам лечения висцерального микоза кроликов, вызванного патогенным грибом из рода Aspergillus fumigatus
Наверх