Способ получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата

 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата. Формируют отверстие в оболочке таблетки заданного диаметра с помощью лазерного излучения определенных параметров. Предложенным способом получают препарат, выделяющий активный ингредиент в течение заданного времени в определенной дозе. 2 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата.

Известно средство регулирования выделения лекарственного препарата во времени [1] , выполненное в виде оболочки с отверстием, в которой размещены лекарственные препараты. Регулирование осуществляется подбором состава лекарственных препаратов.

Известно средство и способ регулирования выделения лекарственного препарата [2], в котором также используется капсула с отверстием, в которой размещены лекарственные препараты. Регулирование осуществляется подбором компонентов по составу и температуре максимального выделения.

Известно средство для регулируемого выделения лекарственного препарата [3], в котором для выделения препарата используют осмотическое давление внутри оболочки и выделение препарата под воздействием этого давления через отверстие в оболочке.

Целью настоящего изобретения является получение лекарственной формы с регулируемым временем выделения лекарственного препарата и регулируемой дозой выделения лекарственного препарата. Этим условиям соответствует лекарственная форма с использованием эффекта осмотического давления для выделения лекарственного препарата. Поэтому известное средство [3] выбрано в качестве прототипа.

Технический результат состоит в обеспечении выделения заданного лекарственного препарата в течение заданного времени при определенной однократной дозе выделяемого лекарственного препарата.

Эффект достигается тем, что в способе получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата, включающем упаковку лекарственного препарата в замкнутую оболочку из полимерного полупроницаемого материала и формирование в оболочке отверстия для дозированного выделения лекарственного препарата, формирование отверстия осуществляют лазерным импульсом длительностью 90 - 110 мкс с энергией 0,05 - 0,1 Дж, и тем, что используют твердотельный лазер на гранате, работающий в режиме свободной генерации, и тем, что размер отверстия в оболочке выбирают 230 - 300 мкм.

Принцип действия состоит в следующем.

При попадании таблетки в организм влага желудочно-кишечного тракта через полупроницаемую оболочку проникает внутрь таблетки и растворяет находящийся внутри лекарственный препарат. Тем самым создается осмотическое давление внутри оболочки и за счет разности давлений внутри и снаружи таблетки осуществляется "выброс" растворенного лекарственного препарата из оболочки наружу - в желудочно-кишечный тракт через отверстие в оболочке. Размер отверстия оболочки влияет на дозу выноса препарата из оболочки в пределах от 0 до 50 мкм и свыше 650 мкм, причем с ростом диаметра отверстия доза растет практически линейно. При размере отверстия от 50 до 600 мкм размер отверстия практически не влияет на дозу выноса лекарственного препарата. Поэтому выбран диапазон от 230 до 300 мкм, как наиболее стабильный участок характеристики. При этом разовая доза определяется только составом лекарственного препарата и размерами пор в материале оболочки.

Пример 1.

Материал оболочки - ацетат целлюлозы толщиной 40 мкм, энергия импульса - 0,08 Дж, длительность импульса - 100 мкс, активные вещества: сальбутамола гемисукцинат - 0,004 г, натрия хлорид - 0,063 г, диаметр отверстия - 250 мкм, время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.

Пример 2.

Материал оболочки - диацетат целлюлозы толщиной 20 мкм, энергия импульса - 0,08 Дж, длительность импульса - 100 мкс, активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,004,
натрия хлорид - 0,063,
диаметр отверстия - 250 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.

Пример 3.

Материал оболочки - триацетат целлюлозы толщиной 10 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат 0,004 г,
натрия хлорид - 0,063 г,
диаметр отверстия - 250 мкм,
Время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.

Пример 4.

Материал оболочки - ацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества 10 ч.

Пример 5.

Материал оболочки - диацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 17 ч.

Пример 6.

Материал оболочки - триацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 28 ч.

На чертеже дан пример выполнения устройства, реализующего данный способ формирования отверстия.

Его работа осуществляется следующим образом. Таблетки в оболочке загружаются в бункер, который установлен над диском с отверстиями под диаметр таблетки. В каждое отверстие устанавливается одна таблетка (остальные остаются в полости бункера). Напротив каждого отверстия под таблетку расположено технологическое отверстие для луча светопары. Когда таблетка без отверстия попадает под луч лазера, срабатывает пара светодиод - источник света, включается разрешение работы лазера и он формирует импульс требуемой энергии и длительности. Этот импульс прожигает оболочку таблетки насквозь. Параметры импульса подобраны таким образом, что воздействию подвергается только материал оболочки и не затрагивается материал лекарственного препарата. Таблетка с отверстием в оболочке двигается вместе с диском дальше и проваливается в отверстие опоры, попадая в бункер сбора готовых таблеток.

Таким образом, изобретение позволяет получать лекарственную форму с заданным временем освобождения лекарственного препарата и с заданной однократной дозой выброса лекарственного препарата.

Источники информации:
1. Патент США N 5232705, кл. 424-473, опубл. 02.08.93 г.

2. Патент США N 5200195, кл. 424-473, опубл. 06.04.93 г.

3. Патент США N 4753802, кл. 424-467, опубл. 28.06.88 г. (прототип).

Формула изобретения

1. Способ получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата, включающий упаковку лекарственного препарата в замкнутую оболочку из полимерного полупроницаемого материала и формирование в оболочке отверстия для дозированного выделения лекарственного препарата, отличающийся тем, что формирование отверстия в оболочке осуществляют лазерным импульсом длительностью 90 - 110 мкс с энергией 0,05 - 0,1 Дж.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что для формирования отверстия в оболочке используют твердотельный лазер на гранате, работающий в режиме свободной генерации.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что размер отверстия составляет 230 - 300 мкм.

РИСУНКИ

Рисунок 1