Косметическая композиция для защиты, питания и/или укрепления поверхностных и более глубоких слоев кожных покровов и способ защиты, питания и/или укрепления кожи

 

Изобретение относится к косметологии и объектом изобретения является композиция для одновременной обработки поверхностных и глубоколежащих слоев кожи. Она содержит одну дисперсию липидных пузырьков, которые способны проникнуть в глубоколежащие слои кожи и содержат по крайней мере один активный агент, выбранный из кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, протеидов, сахаров, ферментов, витаминов, нуклеотидов и их последовательностей, микроэлементов, коферментов, фосфолипидов с большим содержанием ненасыщенных жирных кислот, производных кремния и растительных экстрактов, для обработки глубоколежащих слоев кожи и вторую дисперсию - липидных пузырьков, которые способны проникать в поверхностные слои кожи и содержат по крайней мере один активный агент, выбранный из экранирующих агентов, кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, сахаров, аминокислот, витаминов, керамидов, неомыляющихся продуктов, полученных из растительных масел, и компонентов пота, для обработки этих поверхностных слоев. Другим объектом изобретения является также способ защиты, питания и/или укрепления кожи, состоящий в том, что наносят на кожу предложенную композицию. Изобретение расширяет функциональные возможности композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к косметической композиции, предназначенной для защиты, питания и/или укрепления кожи, включающей кожу лица, тела или головы. В частности, оно касается композиции, включающей по крайней мере один активный агент, который переносится по крайней мере двумя разными категориями липидных везикул.

Изобретение относится также к способу защиты, питания и/или укрепления кожи путем местного нанесения с использованием указанной композиции.

Кожа подвергается ежедневному агрессивному воздействию, в частности атмосферному, в результате которого происходит высыхание и/или уменьшение жировых веществ в коже, что требует регулярной защиты, питания и/или укрепления кожи. Поэтому в настоящее время на рынок выпускается много композиций для защиты, питания и/или укрепления композиций. К сожалению, эффективность этих композиций часто неудовлетворительна, поскольку они обеспечивают только частичную обработку кожи.

Кроме того, известно много примеров косметических или дерматологических композиций, предназначенных для обработки кожи, которые имеют один или более активных агентов, подходящих для воздействия на кожу и инкапсулированных в липидные шарики или везикулы (называемые также липосомами).

Под липидными шариками или везикулами понимают частицы, образуемые мембраной, состоящей из одного или нескольких тонких концентрических слоев, причем эти тонкие слои содержат один или более бимолекулярных слоев амфифильных липидов, инкапсулирующих водную фазу. Водная фаза может содержать водорастворимые активные вещества, а бимолекулярные слои амфифильных липидов могут содержать липофильные активные вещества. Средний диаметр этих шариков обычно составляет от 10 до 5000 нм.

Среди многих опубликованных документов в этой области можно упомянуть дополнительное французское свидетельство 2,408,387, которое описывает композиции на основе водных дисперсий ионных или неионных липидных шариков, включающих по крайней мере одно активное вещество. Более конкретно, в этом документе описываются композиции, содержащие по крайней мере две дисперсии шариков, включающих различные активные агенты, для получения смешанных систем, то есть систем, в которых первая дисперсия шариков, содержащих активное вещество одной категории, объединена со второй дисперсией шариков, содержащих активное вещество другой категории, что дает возможность одновременного действия веществ двух категорий при обработке кожи и, возможно, с получением синергического эффекта, который нельзя было бы получить при последовательном и раздельном действии этих двух категорий веществ.

Заявитель разработал защитные, питательные и/или укрепляющие косметические и/или дерматологические композиции, которые обеспечивают одновременное действие различных активных агентов и которые, кроме того, позволяют этим активным агентам действовать в различных областях кожи, то есть в поверхностных и более глубоких слоях кожи, при этом отмечены увеличение эффективности этих композиций и дополнительный или синергический эффект использованных активных агентов.

Заявитель также разработал защитные, питательные и/или укрепляющие косметические и/или дерматологические композиции, в которых один и тот же активный агент действует одновременно в поверхностных и глубоколежащих слоях кожи, обеспечивая более полную и, следовательно, более эффективную обработку кожи.

Хорошо известно, что кожа состоит из поверхностных слоев stratum corneum, и более глубоких слоев, живого эпидермиса и дермы. Однако из уровня техники не была известна специфическая доставка таких активных агентов в поверхностные слои одновременно с доставкой того же или другого активного агента в глубоколежащие слои.

Объектом настоящего изобретения является композиция для защиты, питания и/или укрепления кожных покровов для одновременного воздействия на поверхностные и более глубоколежащие слои кожи, отличающаяся тем, что включает одну дисперсию липидных пузырьков, которые способны проникать в более глубоколежащие слои кожи и содержат по крайней мере один активный агент, выбранный из антиокислительных свободнорадикальных агентов, протидов, сахаров, ферментов, витаминов, нуклеотидов и их последовательностей, микроэлементов, коферментов, фосфолипидов с большим содержанием ненасыщенных жирных кислот, производных кремния и растительных экстрактов, для обработки этих глубжележащих слоев, и вторую дисперсию липидных пузырьков, которые способны проникать в поверхностные слои кожи и содержат по крайней мере один активный агент, выбранный из защитных агентов, антиокислительных свободнорадикальных агентов, cахаров, аминокислот, витаминов, керамидов, неомыляющихся продуктов, полученных из растительных масел, и компонентов пота, для обработки этих поверхностных слоев.

Надо понимать, что термин протиды обозначает пептиды, белки, а также природные аминокислоты.

Согласно одному из вариантов активные агенты, содержащиеся в первой и во второй дисперсиях пузырьков, одинаковы.

Заявитель использовал средства классификации пузырьков, которые дают возможность специалистам легко выбрать липидные пузырьки, способные переправить активный агент к более глубоколежащим слоям кожи и известные как пузырьки глубокого действия, и липидные пузырьки, способные доставить активный агент к поверхностным слоям кожи и известные как пузырьки, действующие на поверхности.

Эта классификация основана на константе диффузии D зонда, введенного в пузырьки. Этим зондом является ASL [qодид N-(1-оксил- 2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N,N-диметил-N-оксоэтиламмония] формулы Пузырьки, для которых константа диффузии D зонда в stratum corneum больше 1·10^-7 см²сек^-1, способны проникать в более глубоколежащие слои кожи.

Пузырьки, для которых константа диффузии D зонда в stratum corneum меньше 1·10^-7 см²сек^-1, способны доставлять активный агент к поверхностным слоям кожи.

Пузырьки первой категории, так называемые пузырьки глубокого действия, обычно находятся в жидком состоянии при комнатной температуре (около 20^oC), а пузырьки второй категории, так называемые пузырьки, действующие на поверхности, обычно находятся в гелеобразном состоянии при комнатной температуре. Способ распознавания состояния пузырьков состоит в определении температуры фазового перехода (жидкость - гель слоистого вещества основного липида, составляющего мембрану) методом дифференциального термического анализа (DTA).

Другие характеристики этих пузырьков касаются их способности доставлять активный агент на большую или меньшую глубину кожи. Это относится главным образом к степени инкапсулирования.

В определении такого типа меткой является глюкоза (сравните, в частности Liposomes a practical approach by R.R.C. New, IRL Press (1990), с. 125 - 136).

Степень инкапсулирования выражают как объем раствора глюкозы, включенный в пузырьки и измеренный в мкл на единицу веса (мг) липидов, составляющих мембрану. Эту степень инкапсулирования определяют непосредственно после стадии разделения свободной глюкозы и инкапсулированной глюкозы (T_o), а также через 24 ч после разделения (T_{24 час}).

Разница между этими двумя последовательными определениями иллюстрирует проницаемость пузырьков в отношении инкапсулированной глюкозы, которую также можно назвать их потенциалом инкапсулирования.

Первая категория пузырьков (доставка активного агента в более глубоколежащие слои кожи) имеет высокий потенциал инкапсулирования для маленьких водорастворимых молекул, которые обычно моделируют глюкозой, этот потенциал инкапсулирования сохраняется в течение по крайней мере 24 ч. Вторая категория пузырьков (доставка активного агента в поверхностные слои кожи) не удерживает глюкозу в инкапсулированном состоянии в течение такого времени.

Основные липиды, составляющие пузырьки первой категории (глубокая доставка активного агента), состоят по крайней мере из одной линейной и насыщенной жирной цепи длиной от 16 до 30 атомов углерода, такой как гидрированные фосфолипиды (из растений или яиц), насыщенных синтетических фосфолипидов, таких как дипальмитоилфосфатидилхолин, и алкильных простых или сложных эфиров многоатомных спиртов, содержащих одну, две или три жирных цепи в молекуле. Эти липиды используют в чистом виде или в виде смеси.

Основные липиды, составляющие пузырьки второй категории (доставка активного агента к поверхности), выбирают, в частности из группы, включающей ионные липиды, главным образом, такие как природные фосфолипиды из растений и яиц, содержащие ненасыщенные жирные цепи длиной от 16 до 30 атомов углерода; неионные липиды, в частности, такие как алкильные простые или сложные эфиры многоатомных спиртов, содержащие одну или более жирных цепей в молекуле, включая по крайней мере одну жирную цепь длиной менее 16 атомов углерода, такую как в лаурилполиглицерил-6-цетеарилгликолевом эфире; и их смеси. Последнее соединение подробно описано во Французской gатентной заявке FR 92 - 09603, L'Oreal.

Известным способом можно включить в липидную фазу, составляющую липидную мембрану пузырьков, по крайней мере одну добавку, выбранную из группы, включающей стерины (фитостерины, холестерин или полиоксиэтиленпроизводные фитостеринов); спирты с длинной цепью, диолы и триолы (фитантриол-phytanetriol), амины с длинной цепью и их четвертичные аммониевые производные; эфиры жирных спиртов и фосфорной кислоты и их соли со щелочными металлами (Na или К), такие как дицетилфосфат, дицетилфосфат натрия, алкилсульфаты (цетилсульфат натрия), соли щелочных металлов холестерилсульфата или холестерилфосфата, натриевая соль фосфатидиновой кислоты и липоаминокислоты и их соли, такие как ацилглутаматы натрия.

Примерами пузырьков первой категории (доставка активного агента в более глубоколежащие слои кожи), которые можно упомянуть, являются пузырьки, полученные из следующих липидов: A/холестерин/казеин-липоаминокислота, в частности при весовом соотношении 45/45/10 (где A - триглицерилцетиловый эфир, который продает компания Chimex под названием Chimexane NL); B/холестерин/дицетилфосфат, в частности при весовом соотношении 60/35/5 (где B - смесь моно-, ди- и трицетиловых эфиров триглицерила, которую продает компания Chimex под названием Chimexane NT); Span 40 (от ICI или сорбитанпальмитат) /холестерин/ ацилглутамат натрия (продается под названием HSll компанией Ajinomoto), в частности при весовом соотношении 47.5/47.5/5; PEG 8 стеарат/холестерин/ацилглутамат натрия, в частности, при весовом соотношении 47.5/47.5/5 (где PEG 8 стеарат является стеаратом полиэтиленгликоля, содержащим 8 звеньев окиси этилена, продаваемым компанией Unichema под названием стеарат PEG 400); PEG 8 стеарат/холестерин/фитантриол (phytanetriol)/ацилглутамат натрия, в частности при весовом соотношении 47.5/20/27.5/5; гидрированный лецитин/полиоксиэтилен-производное фитостерина, содержащее 5 звеньев окиси этилена), в частности при весовом соотношении 60/40; полиоксиэтиленпроизводное дистеарата метилглюкозы, содержащее 20 звеньев окиси этилена/холестерин/ацилглутамат натрия, в частности при весовом соотношении 45/45/10 (дистеарат является, например, веществом, продающимся под названием дистеарат Glucam E 20 компанией Amerchol);
A/холестерин/дицетилфосфат, в частности при весовом соотношении 47.5/47.5/5;
диглицерилдистеарат (например, продаваемый компанией Nihon под названием Emalex DS G2)/холестерин/ацилглутамат натрия, в частности, при весовом соотношении 45/45/10;
моно- и дистеарат сахарозы (например, Grilloten PSE 141 G от Grillo)/холестерин/ацилглутамат натрия, в частности при весовом соотношении 45/45/10;
тетраглицерилтристеарат (например, Tetraglyn 3S от Nikkol)/xoлecтеpин/aцилглутамат натрия, в частности при весовом соотношении 45/45/10.

Примерами пузырьков второй категории (доставка активного агента в поверхностные слои кожи), которые можно упомянуть, являются пузырьки, полученные из следующих липидов:
лецитин подсолнечника;
Natipidell (соевый лецитин/этанол/вода в весовом соотношении 60/20/20, продаваемый Nattermann);
C (соевый лецитин/холестерин/пропиленгликоль в весовом соотношении 40/30/30, продаваемый Nattermann под названием NAT 50 PG);
D/димиристилфосфат, в частности при весовом соотношении 95/5 (где D является лаурилполиглицерил-6-цетеарилгликолевым эфиром, продаваемым компанией Chimex под названием Chimexane NS).

Приведенная ниже таблица дает константы диффузии (D) ASL в stratum corneum и эпидермисе/дерме для некоторых пузырьков, полученных с использованием указанных выше липидов, а также степень инкапсулирования глюкозы и температуру фазового перехода основного липида, составляющего мембрану. Константу диффузии измеряли для концентрации инкапсулированной ASL 0.35 весового % относительно общего веса композиции.

Измерение константы диффузии D проводят, объединяя два метода с использованием парамагнитного зонда ASL: одномерный и периодический электронный парамагнитный резонанс (ЭПР), с одной стороны, и кинетический ЭПР, с другой стороны. Два эти метода описаны соответственно в статьях V.Gabrijelcic и др. "Оценка липосом как переносчиков лекарства в кожу методом одномерного ЭПР", International Journal of Pharmaceutics, 62 (1990);, с. 75 - 79; Elsevier и V.Gabrijelcic и др. "Проникание в кожу молекул, захваченных липосомами, определенное по кинетике восстановления нитроксида" Periodicum Biologorum, т. 93, N 2, с. 245 - 246 (1991).

Измерение степени инкапсулирования проводят, как описано в цитированном выше документе, и определение температуры фазового перехода проводят так, как описано выше.

Активные агенты глубокого действия и агенты, действующие на поверхности, являются такими, которые обычно применяют в косметике или дерматологии.

Защитные агенты, доставленные на поверхность, являются, в частности УФ-A и/или УФ-B, экранирующими агентами, пигментами или нанопигментами.

Экранирующими агентами, которые можно упомянуть, являются п-аминобензойная кислота и ее производные (глицериловый, этиловый и изобутиловый эфиры); антранилаты (такие, как о-аминобензоат или алкиловые эфиры о-аминобензойной кислоты); салицилаты (амиловый, фенильный, бензильный и дипропилгликолевый эфиры); производные коричной кислоты (амиловый и бензильный эфиры); производные диоксикоричной кислоты (умбеллиферон); производные триоксикоричной кислоты (эскулетин); углеводороды (стильбен); дибензальацетон и бензальацетофенон; производные кумарина; окси- или метоксизамещенные бензофеноны; дубильная кислота и ее производные; бензофеноны и любой другой солнцезащитный агент, обычно применяемый в косметике и/или дерматологии, такой, как бензилиденкамфора, бензол-1,4-ди(3-метилиден-10-камфарсульфо)кислота или по-другому 4-(3-метилиденкамфор)фенилтриметиламмонийметилсульфат, 2-этилгексил-2-циано-3,3'-дифенилакрилат и дибензоилметан, а также их смеси.

Пигментами или нанопигментами, которые можно упомянуть, являются окись цинка и/или окись титана (TiO₂, ZnO).

В качестве антиокислительных свободно-радикальных агентов, действующих на поверхности, которые можно использовать в изобретении, можно упомянуть витамин E, кофеин, маннит, экстракты мелиссы и некоторые ферменты, такие как супероксиддисмутаза, глютатионпероксидаза и каталазы. Как экранирующие агенты эти агенты в большей степени предназначены для защиты кожи.

Для защиты кожи можно использовать и другие активные агенты, действующие на поверхности, такие как витамин E и его производные, γ-оризанол и салициловая кислота и ее производные, такие как 5-н-октаноилсалициловая кислота.

Действующими на поверхности агентами для питания кожи в основном являются аминокислоты (глицин, аланин, треонин и цитруллин), компоненты пота (молочная кислота, хлорид натрия, карбамид и серин); сахара (манноза, фруктоза, галактоза и N-ацетилглюкозамин); и неомыляемые продукты, полученные из натуральных масел, таких как масло жожоба, оливковое масло или соевое масло; природные или синтетические керамиды (олеоилдигидросфингозин).

В качестве антиокислительных свободнорадикальных агентов, которые можно применять в качестве агентов глубокого действия, можно упомянуть нитроксильные радикалы, например, радикалы, указанные в работе Л.В.Володарского "Успехи в химии стабильных нитроксилов", Jansen Chimica Acta, т. 8, N 3, с. 12 - 19 (1990) и главным образом радикалы 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-оксид, 4-окситетраметилпиперидин-1- оксид, N-трет-бутил-альфа-фенилнитрон, доцилциклогексан, N-(1-оксил- 2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N,N-диметил-N-окси-этиламмониевые соли, такие, как ASL [йодид N-(1-оксил-2,2,6,6- тетраметил-4-пиперидил)-N,N-диметил-N-оксиэтил-аммония] и их смеси. Также можно использовать глицерин, гуанозин, антиэластазу и такие ферменты, как супероксиддисмутаза, пероксидазы и каталазы. Эти антиокислительные свободнорадикальные агенты в большей степени предназначены для защиты кожи.

Протиды являются активными агентами глубокого действия, которые в большей степени предназначены для питания или даже укрепления кожи. Эти протиды, в частности, являются белками, такими как белки молока, белки дрожжей или коллагены; пептидами, главным образом, из кукурузы, сои и миндаля.

Дисперсии соевого протеина (продаваемые Laboratores Seriobiologigues, Nancy, под названием Elesergyl) и пептиды из семян, главным образом, сои, в большей степени предназначены для укрепления более глубоколежащих слоев кожи.

Сахара предназначены для воздействия на более глубоколежащие слои кожи с целью их питания, они, в частности, являются такими, как указано выше.

Ферментами, которые можно применять для питания более глубоколежащих слоев кожи, в частности являются липазы, протеазы, глюкозидазы и ферменты восстановления ДНК.

Витаминами, которые можно применять для питания глубоколежащих слоев кожи, в частности являются витамин B₂, H, С, E, F и A и их производные, такие как их эфиры, которые обычно применяют специалисты (аскорбилфосфат магния, ретинолацетат или пальмитат, токоферолацетат и др.), и D-пантенол (D-pantheol).

Нуклеотиды их последовательности, которые можно использовать в данном изобретении, в большей степени предназначены для питания глубоколежащих слоев кожи и являются главным образом аденозинди(или три)фосфатом и дезоксирибонуклеиновой кислотой. Микроэлементы главным образом являются, например, Cu, Zn, Se, Fe и Mg.

Коэнзимы, такие как NADH (никотинамидадениндинуклеотидгидрогеназа) или NADPH (никотинамидадениндинуклеотидфосфатгидрогеназа) в большей степени предназначены для питания и даже укрепления более глубоколежащих слоев кожи.

Фосфолипиды, богатые ненасыщенными жирными кислотами, которые можно использовать в данном изобретении для глубокой обработки, в частности являются животными жирами, главным образом рыбьим жиром (например, из трески) или растительным маслом (из семян пшеницы, семян черной смородины или rosa mosqueta).

В качестве растительных экстрактов, которые можно использовать в данном изобретении как агенты глубокого действия, можно упомянуть цитоплазматические соки растений и, главным образом, из морских водорослей или культивированных в ферментере растительных клеток.

Производные кремния, такие как метилсиланолманнуронат (продаваемый компанией Exsymol под названием Alginium) предназначены для укрепления более глубоколежащих слоев кожи.

В качестве других активных агентов глубокого действия для укрепления кожи, которые можно использовать в данном изобретении, можно упомянуть активные антиэластазы, такие как жирные кислоты, связанные с производными сахаров или производными протеинов, такие как стеариновая кислота, присоединенная к хондроитинсульфату (продается компанией Coletica под названием Lifidrem CMST), или такие как смесь дипальмитоилоксипролина и пальмитиновой кислоты с соотношением 75/25 (продается компанией Seppic под названием Lipacide BPHP).

В зависимости от того, являются ли активные агенты гидрофильными или липофильными, они соединяются либо с водной фазой, инкапсулированной в липидные слои, или с липидами, составляющими эти слои.

Активные агенты, действующие на поверхности, или агенты глубокого действия составляют от 0,05 до 10 весовых % общего веса композиции. Кроме того, 2 категории пузырьков могут содержать другие типы косметически активных соединений, такие как увлажняющие агенты, кератолитические агенты и депигментирующие агенты, или необходимые масла.

Преимущественно одновременно используют несколько активных агентов в каждой категории пузырьков; эти активные агенты имеют одинаковую функцию и/или оказывают одинаковое действие (питательное, защитное или укрепляющее) на поверхности кожи или в более глубоких слоях; таким образом, агенты, активные на поверхности, и агенты глубокого действия являются комплементарными.

Композиции согласно настоящему изобретению можно готовить во всех фармацевтических формах, используемых обычно для локального применения, таких как водные гели, эмульсии, лосьоны, мази, сыворотки и, в особенности, масляные капли с диспергированными пузырьками, такие как описаны во Французских патентах FR-A- 2,485,921 и FR-A- 2,490,504.

Как описано в указанных выше французских патентах, известно, что в дополнение к пузырькам в композициях изобретения может находиться растительное масло, минеральное масло, кремнийсодержащее масло или синтетическое масло, которое диспергировано в водной фазе, а также гидрофильные адъюванты, такие как агенты желатинизации, консерванты, вещества, делающие материал непрозрачным, липофильные адъюванты, такие как эфирные масла и душистые вещества, пигменты и наполнители. Диспергированное масло может составлять от 2 до 40 весовых % общего веса композиции, а адъюванты могут составлять всего от 0,1 до 10 весовых %.

Данное изобретение касается также использования описанной выше композиции для защиты, питания и/или укрепления кожи лица и/или тела.

Другим предметом изобретения является способ косметического применения для защиты, питания и/или укрепления кожи, состоящий в нанесении описанной выше композиции на кожу.

Другие отличительные признаки и преимущества данного изобретения будут более понятны из приведенного далее описания, данного в качестве иллюстрации и не подразумевающего каких-либо ограничений.

A) Получение липидных пузырьков, содержащих ASL.

Липиды, являющиеся составными частями стенок пузырьков, взвешивают и растворяют в 10 мл метанола. Затем спиртовой раствор переносят в 50 мл круглодонную колбу со шлифом, которую затем помещают на роторный испаритель и термостатируют содержимое при температуре 30^oC. Выпаривание продолжают до образования на стенках колбы сухой пленки липида.

Затем в колбу добавляют 3 мл водного 0,01 молярного раствора ASL, который затем встряхивают вручную в течение примерно 10 мин, либо при комнатной температуре (20^oC) для получения пузырьков N 7 - 10, либо при температуре 50^oC для получения пузырьков N 1 - 6 (см. таблицу). Затем среду оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2 ч для установления равновесия, после чего дисперсию помещают в диализный мешок и диализуют против 500 мл дистиллированной воды. Диализ происходит в течение ночи. На следующий день воду заменяют и продолжают диализ еще в течение 4 ч.

После этого дисперсией пузырьков пропитывают хлопковое волокно 0,3 мм толщины и приводят его в контакт с участком кожи с уха только что полученной со скотобойни и предназначенной для пищевых поставок свиньи.

Взятый образец уха промывают водой, разрезают на полоски толщиной 1 мм, шириной 5 мм и длиной 10 мм и помещают в ячейку для хранения (maintenance cell). Измерения диффузии ASL в кожу производят через 24 ч после отбора образца кожи.

B) Получение косметической композиции.

1. Получение пузырьков первой категории (глубокая диффузия). Пузырьки глубокого действия получают согласно известному способу взаимной диффузии выбранных компонентов мембраны (см. таблицу). Плавят компонент мембраны с наименьшей точкой плавления T_m; добавляют к нему остальные компоненты мембраны, гомогенизируют смесь при умеренном перемешивании и в заключение частично гидрируют, поддерживая определенную выше температуру плавления T_m.

К полученной пасте добавляют водный раствор по крайней мере одного активного агента первой категории для глубокого действия. Смесь перемешивают при помощи турбины в течение 1 ч 30 мин для полного гидрирования, поддерживая при этом температуру Т_m. К реакционной среде добавляют еще один (или более) активный агент глубокого действия, проводят гомогенизацию и понижают температуру среды до комнатной (20^oC).

2. Получение пузырьков второй категории (поверхностная диффузия). В смесь выбранных компонентов, предназначенных для образования мембраны пузырьков, действующих на поверхности (см. таблицу), вводят водный раствор одного (или более) активного агента второй категории при комнатной температуре (20^oC) и простом перемешивании. Таким образом, получают пузырьки, действующие на поверхности и включающие второй активный агент, который действует на поверхности.

3. Получение композиции с двумя липосомами ("double-liposom" composition). Жирную фазу (масла) композиции добавляют к среде, содержащей пузырьки глубокого действия, и диспергируют ее при комнатной температуре и перемешивании. Затем полученную реакционную среду смешивают со средой, содержащей пузырьки, действующие на поверхности. Затем обычно добавляют адъюванты, такие как консерванты, агенты желатинизации, которые при необходимости можно нейтрализовать основанием (триэтаноламином или гидроокисью натрия), душистые вещества и др.

Продукт получают в виде нежного и однородного белого крема, который можно применять в косметике и/или дерматологии для защиты, питания и/или укрепления кожи, поверхностных и глубжележащих слоев. Этот крем можно использовать ежедневно.

Ниже приведены примеры косметических композиций в соответствии с настоящим изобретением.

Примеры: питательный и защитный крем с двумя липосомами
Липосомы глубокого действия:
PEG 8 стеарат - 1,4 г
Холестерин - 1,4 г
Ацилглутамат натрия - 0,2 г
Альфа-токоферол (активный агент) - 0,15 г
Рибофлавин (активный агент) - 0,005 г
Биотин (активный агент) - 0,02 г
Пантенол (активный агент) - 1,5 г
Лимонная кислота (активный агент) - 0,02 г
Липосомы, активные на поверхности:
Chimexane NS - 0,95 г
Димиристилфосфат - 0,05 г
Метилоктилциннамат (активный агент) - 0,1 г
Олеоилдигидросфингозин (активный агент) - 0,05 г
Глицерин - 3,0 г
Жировая фаза:
Масло rosa mosqueta - 1,0 г
Рисовое масло - 1,0 г
Абрикосово-миндальное масло - 15 г
Соевое масло - 7 г
Душистое вещество - 0,3 г
Водная фаза:
Карбоксивинильный полимер (агент желатинизации) - 0,5 г
Гидроокись натрия - 0,2 г
Консерванты - 0,2 г
Умягченная (деминерализованная) вода - До 100 гу

Формула изобретения

1. Косметическая композиция для защиты, питания и/или укрепления поверхностных и более глубоких слоев кожных покровов, включающая активное вещество в виде ионных или неионных липосом и носитель, отличающаяся тем, что она состоит из двух дисперсий липосом, одна из которых образована липидами, содержащими по крайней мере одну линейную цепь насыщенных жиров с 16 - 30 углеродными атомами и активное вещество, выбранное из числа кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, протеидов, сахаров, ферментов, витаминов, нуклеотидов их цепей, олигоэлементов, коферментов, фосфолипидов, обогащенных ненасыщенными жирными кислотами, производных кремния и растительных экстрактов для обработки глубоких слоев кожи, другая образована липидами, выбранными из числа природных ионных фосфолипидов, содержащих цепочки ненасыщенных жиров с 16 - 30 углеродными атомами, простых или сложных алкилэфиров полиолов по меньшей мере с одной жировой цепью на молекулу, в которых по крайней мере одна жировая цепь содержит менее 16 углеродных атомов, или их смесей, содержат по крайней мере одно активное соединение, выбранное из числа фильтров, кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, сахаров, аминокислот, витаминов, церамидов, неомыляемых продуктов, полученных из растительных масел и продуктов потоотделения, для обработки поверхностных слоев кожи.

2. Композиция по п.1 для питания кожи, отличающаяся тем, что состоит из одной дисперсии липосом, содержащих по крайней мере одно активное соединение, выбранное из числа протеидов, сахаров, ферментов, витаминов, нуклеотидов и их цепей, олигоэлементов, коферментов, фосфолипидов, обогащенных ненасыщенными жирными кислотами, и растительных экстрактов, для обработки глубоких слоев кожи, и другой дисперсии липосом, содержащих по крайней мере одно активное соединение, выбранное из числа кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, протеидов, сахаров, аминокислот витаминов, церамидов, неомыляемых продуктов, полученных из растительных масел и продуктов потоотделения, для обработки поверхностных слоев кожи.

3. Композиция по п.1 для защиты кожи, отличающаяся тем, что состоит из одной дисперсии липосом, содержащих по крайней мере одно активное соединение, выбранное из числа кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, для обработки глубоких слоев кожи, и другой суспензии липосом, содержащих по крайней мере одно активное соединение, выбранное из числа фильтров и кислородсодержащих агентов, подавляющих свободные радикалы, для обработки поверхностных слоев кожи.

4. Композиция по пп. 1 - 3, отличающаяся тем, что липосомы одной дисперсии имеют константу диффузии ASL (йодистого N-(1-окси-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидинил)-N-диметил-N- оксиэтил-аммония) в Stratum Corneum выше 1 · 10^-7 см² · сек^-1, а липосомы другой дисперсии имеют константу диффузии ASL в Stratum Corneum менее 1 · 10^-7 см² · сек^-1.

5. Композиция по пп. 1 - 4, отличающаяся тем, что липосомы одной дисперсии жидкие при комнатной температуре, а липосомы другой дисперсии гелеобразные при комнатной температуре.

6. Композиция по пп. 1 - 5, отличающаяся тем, что липосомы одной дисперсии обеспечивают капсулирование глюкозы в течение не менее 24 ч, а липосомы другой дисперсии обеспечивают капсулирование глюкозы менее, чем за 24 ч.

7. Композиция по пп. 1 - 6, отличающаяся тем, что липосомы одной дисперсии образованы по крайней мере одним липидом, выбранным из числа гидрогенизированных природных фосфолипидов, насыщенных синтетических фосфолипидов, простых алкилэфиров полиолов по крайней мере с одной линейной жировой цепью, сложных алкилэфиров полиолов по крайней мере с одной жировой цепью, и их смесей.

8. Композиция по пп. 1 - 7, отличающаяся тем, что липосомы одной дисперсии состоят по крайней мере из одного липида, выбранного из числа: цетилового эфира триглицерила(холестерина)казеиновой липоаминокислоты, смеси моно-, ди- и трицетиловых эфиров триглицерила (холестерина) дицетилфосфата, цетилового эфира триглицерила (холестерина) дицетилфосфата, сорбитан-пальмитата (холестерина)ацилглютамата натрия, стеарата ПЭГ8 (холестерина)ацилглютамата натрия, моно- и дистеарата сахарозы (холестерина)ацилглютамата натрия, стеарата ПЭГ8 (холестерина/фитантриола) ацетилглютамата натрия, дистеарата полиоксиэтилен-метилглюкозы с 20 молями этиленоксида (холестерина)ацилглютамата натрия, гидрогенизированного лецитина (полиоксиэтилен-фитостерина, тристеарата тетраглицерила (холестерина) ацилглютамата натрия.

9. Композиция по пп. 1 - 8, отличающаяся тем, что липосомы другой дисперсии состоят, по крайней мере, из одного липида, выбранного из числа: лецитина подсолнечника, соевого лецитина (этанола) воды, соевого лецитина (холестерина) пропилен-гликоля, эфира лаурил-полиглицерил-6-цетеарилгликоля/димиристил-фосфата.

10. Композиция по пп. 1 - 9, отличающаяся тем, что активные соединения одной и другой дисперсий выполняют одну и ту же функцию и/или обладают одинаковым действием.

11. Композиция по пп. 1 - 10, отличающаяся тем, что одна и другая дисперсии содержат одинаковые активные соединения.

12. Композиция по пп. 1 - 11, отличающаяся тем, что содержит, дополнительно, масляную фазу, диспергированную в водной фазе.

13. Композиция по пп. 1 - 12, отличающаяся тем, что содержит дополнительно гидрофильные или липофильные адъюванты.

14. Способ защиты, питания и/или укрепления кожи, отличающийся тем, что наносят на поврежденную, сухую или истощенную кожу композицию по пп. 1 - 13.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3