Капли петросяна n 1 (n 2 - n 7 их варианты) для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа

 

Изобретение относится к медицине, к лечению аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа. Капли содержат кромолин натрий, или недокромил натрий или кромглициевую кислоту, дексаметазон-21-фосфат натриевую соль, стерильный буферный раствор, при необходимости - эфедрина гидрохлорид. Другой вариант предложенных капель включает кромолин натрий, или недокромил натрий или кромоглициевую кислоту, димедрол, буферный раствор, при необходимости - дексаметазон-21-фосфат натриевую соль и эфедрина гидрохлорид. Еще один вариант капель включает кромолин натрий или недокромил натрий, или кромоглициевую кислоту и эфедрина гидрохлорид в буферном растворе. Преимуществами предлагаемых композиций являются более высокая эффективность, более низкие побочные эффекты. Указанные капли применяются по 1-2 капли в обе половины носа и/или в оба глаза 4-5 раз в день. 3 с. и 4 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к лечению аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа.

Известно традиционное раздельное применение антигистаминных препаратов, симпатомиметиков, кортикостероидов для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа [1]. Для лечения также используются простые и сложные композиции капель. Это глазные капли "Октандексаметазон", содержащие дексаметазон-21-фосфата 0,1% [2]. Известны также композиции капель "Дексона" для глаз и "Софрадекс" для глаз, носа и ушей [3]. С успехом применяются капли в нос, состоящие из преднизолона 0,05, эфедрина гидрохлорида 0,1, димедрола 0,05, раствора новокаина 0,5% - 10 мл [4]. Недостатком этих лекарственных средств является отсутствие профилактирующего иммунологического механизма действия, предупреждающего возникновение и развитие аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, невысокая эффективность при лечении этих заболеваний.

Наиболее близкими по содержанию предлагаемым каплям являются капли для глаз и/или носа, содержащие какой-либо препарат инталоподобной группы веществ, отличающиеся друг от друга эквивалентными признаками и обладающие общим существенным техническим эквивалентным признаком инталоподобного иммунологического механизма торможения дегрануляции мастоцитов (тучных клеток) и выделения из них медиаторов воспаления. К ним относятся капли "Кромогексал", содержащие кромоглициевую кислоту 2% [5], аэрозоль для интранзального применения "Тайлед", содержащую недокромил натрий и капли для глаз и носа "Ломузол", содержащий Кромолин натрий (кромогликат динатрия) 2% [6]. Заявляемое решение усовершенствует все три аналога, любой из которых может быть выбран за прототип. В качестве прототипа заявляемому изобретению рассматриваются наиболее широко применяемые в России капли для глаз и носа "Ифирал", состоящие из следующих компонентов, мас.%/объем: Кромолин натрия - 2 Хлорид бензалкония (в качестве консерванта) - 0,01 Стерильный буферный раствор - Сколько требуется [7].

Недостатком этого препарата является то, что он не обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием, не купирует острых проявлений аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, а только в какой-то степени предупреждает их. Эффект от применения капель "Ифирал" незначителен развивается медленно, достигая максимума через 2-4 недели от начала лечения, при этом увеличивается частота развития идиосинкразии к препарату.

Целью настоящего изобретения является устранение указанных выше недостатков и повышение эффективности действия капель при лечении аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа за счет придания каплям новых свойств, позволяющих осуществлять многоплановое воздействие на болезнь, складывающееся из противоаллергического, противовоспалительного, местноанестезирующего, десенсибилизирующего, сосудосуживающего, противогистаминного и снижающего проницаемость капилляров действия в сочетании с иммунологическим механизмом предупреждения болезни, а также повышения эффективности действия за счет получения прямого синергетического и потенцирующего свойств в заявляемых композициях, значительное уменьшение количества и степени выраженности и побочных эффектов, получения новых свойств, позволяющих купировать острые проявления заболеваний.

Указанные цели достигаются тем, что капли для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, содержащие кромолин натрий, препарат, обладающий техническим эквивалентным признаком инталоподобной группы веществ, а именно, иммунологическим механизмом торможения дегрануляции мастоцитов и выделения из них медиаторов воспаления, оказывающим профилактирующее влияние на болезнь, дополнительно содержат в различных вариантах дексаметазон-21-фосфат натриевую соль, оказывающую противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид), оказывающий антигистаминное, местноанестезирующее, противоотечное и снижающий проницаемость капилляров действие, эфедрина гидрохлорид, вызывающий сосудосуживающий и противоотечный эффекты. Следствием прямого синергизма и взаимопотенциирующего влияния ингредиентов композиции, а также придания новых свойств каплям, является значительное повышение эффективности действия капель, возможность многопланового воздействия на болезнь. Использование перечисленных выше препаратов в заявляемых композициях придает каплям качественно новые лечебные свойства, позволяет купировать острые проявления болезни, снижает отечность и воспаление слизистых, резко уменьшает количество отделяемого из глаз и носа, облегчает контакт инталоподобного ингредиента со слизистыми, что повышает эффективность его действия. В свою очередь инталоподобное профилактирующее влияние на слизистые повышает эффективность действия сопутствующих ингредиентов. Такое взаимодействие ведет к быстрому регрессу заболевания, позволяет значительно снизить, в сравнении с традиционно применяемыми, используемые дозировки компонентов композиций. Применение более низких дозировок препаратов, при сохранении более выраженного действия капель, объясняет значительное снижение токсических и побочных эффектов. Присутствие в некоторых композициях димедрола и/или дексаметазон-21-фосфат позволяет предупредить возникновение идиосинкразии к инталоподобному компоненту композиций. Поставленные цели достигаются в семи вариантах капель. В предлагаемой композиции N 1 используются ингредиенты в следующем соотношении компонентов, мас.%/объем: Кромолин натрий, или недокромил натрия, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0 Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05-0,1 Стерильный буферный раствор - Сколько требуется в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с десенсибилизирующим, противовоспалительным и антиаллергическим действием дексаметазон-21-фосфата. Капли обладают более эффективным действием, известными лечебными свойствами, прямым синергическим и взаимопозиционирующим эффектами, более низкими токсичными и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшать отек и воспаление слизистых, количество отделяемого из глаз и носа, предупреждать развитие идиосинкразии к кромолин натрию.

В композиции капель N 2 используются ингредиенты в составе, мас.%/объем: Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0 Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05-0,1
Эфедрина гидрохлорид - 1-5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с десенсибилизирующим, противовоспалительным и антиаллергическим действием дексаметазон-21-фосфата, а также сосудосуживающим и противоотечным действием эфедрина гидрохлорида. Капли обладают более эффективным действием, чем прототип и капли N 1, новыми лечебными свойствами, прямым синергетическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими техническими и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшать отек и воспаление слизистых, количество отделяемого из глаз и носа, предупреждать развитие индиосинкразии и кромолин натрию.

В композиции капель N 3 использованы ингредиенты в составе, мас.%/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0
Димедрол - 0,1-0,5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с антигистаминным, местноанестезирующим, противоотечным и снижающим проницаемость капилляров действием димедрола. Капли обладают более эффективным действием, новыми лечебными свойствами, прямым синергетическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими токсическими и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшат отек, воспаление, болезненность и чувствительность слизистых, количество отделяемого из глаз и носа, предупреждать развитие идиосинкразии к кромолин натрию.

В композиции капель N 4 использованы ингредиенты в составе, мас.%/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0
Димедрол - 0,1-0,5
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05-0,1
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с антигистаминным, местноанестезирующим, противоотечным и снижающим проницаемость капилляров действием димедрола, а также с десенсибилизирующим, противовоспалительным и антиаллергическим действием дексаметазол-21-фосфата. Капли обладают более эффективным действием, чем прототип и капли N 1 и N 3, новыми лечебными свойствами, прямым синергическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими токсическими и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшить отек, воспаление, болезненность и чувствительность слизистых, количество отделяемого из глаз и носа, предупреждать развитие индиосинкразии к кромолин натрию.

В композиции капель N 5 использованы ингредиенты в составе, мас.%/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0
Димедрол - 0,1-0,5
Эфедрина гидрохлорид - 1-5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с антигистаминным, местноанестезирующим, противоотечным и снижающим проницаемость капилляров действием димедрола, а также с сосудосуживающим и противоотечным действием эфедрина гидрохлорида. Капли обладают более эффективным действием, чем прототип и капли N 3, новыми лечебными свойствами, прямым синергическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими токсическими и побочными действием, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшать отек, воспаление, болезненность и чувствительность слизистых, количество отделяемого из глаз, предупреждать развитие идиосинкразии к кромолин натрию.

В композиции капель N 6 использованы ингредиенты в составе, мас.%/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0
Димедрол - 0,1-0,5
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05-0,1
Эфедрина гидрохлорид - 1-5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
в основе которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с антигистаминным, местноанестезирующим, противоотечным и снижающим проницаемость капилляров действием димедрола, а также с десенсибилизирующим, противовоспалительным и антиаллергическим действием дексаметазон-21-фосфата, а также с сосудосуживающим и противоотечным действием эфедрина гидрохлорида. Капли обладают более эффективным действием, чем прототип и капли N 1 - N 5 и N 7, новыми лечебными свойствами, прямым синергетическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими токсическими и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшать отек, воспаление, болезненность и чувствительность слизистых, количество отделяемого из глаз и носа, предупреждать развитие идиосинкразии к кромолин натрию.

В композиции капель N 7 использованы ингредиенты в составе, мас.%/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5-4,0
Эфедрина гидрохлорид - 1-5
Стерильно буферный раствор - Сколько требуется
в основе действия которых лежит инталоподобный иммунологический механизм в сочетании с сосудосуживающим и противоотечным действием эфедрина гидрохлорида. Капли обладают более эффективным действием, чем прототип, новыми лечебными свойствами, прямым синергическим и взаимопотенцирующим эффектами, более низкими токсическими и побочными действиями, способностью купировать острые проявления болезни, уменьшать отек, воспаление слизистых, количество отделяемого из глаз и носа.

Анализ заявляемых составов композиций выявляет, что автором усовершенствуются три аналога: кромолин натрий, недокромил натрий и кромоглициевая кислота, каждый из которых может являться прототипом.

Композиции отличаются от прототипа введением дополнительных ингредиентов, а именно, дексаметазон-21-фосфата, димедрола и эфедрина гидрохлорида. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию "Новизна".

Анализ известных препаратов и композиций капель, используемых для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, показал, что все введенные в заявляемое решение вещества известны, однако, их применение реально или в известных композициях не дает таких свойств, которые они проявляют в заявляемом решении и, отсутствие любого из них в совокупности существенных признаков не позволяет получить положительный эффект. Заявляемое решение характеризуется новой совокупностью существенных признаков и соответствует критерию "Существенные отличия".

Наличие прямого синергического и взаимопотенцирующего эффектов при использовании более низких, чем среднетерапевтические, дозировок ингредиентов, более высокой эффективности действия капель и эффективности лечения, снижение токсических и побочных действий от применения капель, улучшение контакта кромолин натрия со слизистыми за счет резкого уменьшения отека и воспаления слизистых, а также уменьшение количества отделяемого из глаз и носа, наличие свойств, позволяющих купировать острые проявления болезни, дает основания сделать вывод о соответствии заявляемого решения условиям изобретательского уровня.

Преимуществами предлагаемых композиций при лечении аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа по сравнению с аналогами являются значительно более высокая эффективность действия, выраженное снижение токсических и побочных эффектов из-за использования более низких, чем средние терапевтические, дозировок ингредиентов, возможность длительного их применения. Многообразие композиций позволяет выполнять главное требование при лечении аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, а именно - чередование видов капель каждые 5-7 дней из-за возможного развития идиосинкразии к отдельным ингредиентам, а также для предупреждения развития побочных эффектов, таких, например, как явление тахифилаксии или уменьшения сосудосуживающего эффекта симпатомиметиков на 5-7 день их применения, а также облегчает выбор капель с учетом противопоказаний. Капли используются по новому назначению не только в качестве профилактирующего средства, но и для купирования острых проявлений болезней. Применение капель не требует предварительного использования других лекарственных средств, восстанавливающих проходимость носовых ходов. Выбор количественного и качественного соотношения компонентов проводится с учетом пола, возраста, наличия противопоказаний. В качестве примера приводятся наиболее часто используемые автором составы в следующем соотношении ингредиентов, г:
N 1
Кромолин натрий, или недкромил натрий, или кромоглициевая кислота - 1,0
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 2
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 1,0
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05
Эфедрина гидрохлорид - 1,0
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 3
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромглициевая кислота - 1,0
Димедрол - 0,3
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 4
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромглициевая кислота - 1,0
Димедрол - 0,2
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 5
Кромолин натрий, или недокромин натрий, или кромглициевая кислота - 1,0
Димедрол - 0,2
Эфедрина гидрохлорид - 1,0
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 6
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромглициевая кислота - 1,0
Димедрол - 0,2
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05
Эфедрина гидрохлорид - 1,0
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
N 7
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 1,0
Эфедрина гидрохлорид - 2,0
Стерильный буферный раствор, мл - До 100,0
Предложенные капли использовались автором на протяжении 6 лет, часто как единственное средство при лечении аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа. У большинства больных отмечалось улучшение состояния здоровья, у 21% больных ремиссия длительностью до 6 месяцев. Применение капель показало высокую эффективность при неотложных состояниях у больных аллергическими и неатопическими заболеваниями глаз и носа, аллергическим отеком Квинке в области глаз и носа.

Все виды указанных композиций капель применяются по 1-2 капли для закапывания в обе половины носа и (или) в оба глаза 4-5 раз в день через равные промежутки времени - 4-5 часов. Рекомендуется чередование вида капель через 7-10 дней.

Применение капель Петросяна N 1 противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и носа, острых формах гнойных инфекций глаз и носа (при отсутствии противоинфекционной терапии), непереносимости к какому-либо ингредиенту. При длительном применении капель у некоторых больных может наблюдаться повышение внутриглазного давления. Необходима осторожность при назначении детям до 5 лет и беременным.

Применение капель Петросяна N 3 противопоказанно при непереносимости в какому-либо ингредиенту, требует осторожности у детей до 5 лет и беременных.

Применение капель Петросяна N 5 и N 7 относительно противопоказано при гипертонической болезни, атеросклерозе, непереносимости к какому-либо ингредиенту. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста. Необходима осторожность при назначении детям до 5 лет и беременным.

Применение капель Петросяна N 2, N 4, N 6 противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и носа, острых формах гнойных инфекций глаз и носа (при отсутствии противоинфекционной терапии). При длительном применении капель у некоторых больных может наблюдаться повышение внутриглазного давления. Противопоказано назначение при гипертонической болезни, атеросклерозе, непереносимости к какому-либо ингредиенту. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе, у лиц пожилого возраста, детей до 5 лет и беременных.

Источники информации
1. Пыцкий В. И., Адрианова Н.В., Артомасова А.В. Аллергические заболевания. - М.: Медицина, 1991, (с. 194 и 205).

2.Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Вильнюс, 1994.

3. Николаева Н. Б., Альперович Б.Р., Сазанов В.Н., Ших Е.В. Справочник Видаль. Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. - М. : Астра Фарм Сервис, 1995.

4. Чекман И.С., Грицюк А.И., Грищенко В.И. Рецептурный справочник врача. - Киев, 1985.

5. Романовский В. Е. Новые лекарственные препараты в аптеках России. - Ростов-на-Дону: Феникс, 1996, с. 321.

6. Гасилин В. С., Мартынов А.И., Белоусов Ю.Б., Барышникова Г.А. и др. Основные лекарственные средства. - М.: Медицинский центр при правительстве Российской Федерации, 1994, с. 113.

7. Инструкция по применению глазных капель "Ифирал", 1994.


Формула изобретения

1. Капли для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, содержащие стерильный буферный раствор, отличающиеся тем, что они содержат дополнительно кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевую кислоту, дексаметазон-21-фосфат натриевую соль в следующем соотношении компонентов, мас.%/ объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5 - 4,0
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05 - 0,01
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
2. Капли по п.1, отличающиеся тем, что дополнительно содержат эфедрина гидрохлорид в количестве 1 - 5 мас.%/ объем.

3. Капли для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, содержащие стерильный буферный раствор, отличающиеся тем, что они содержат дополнительно кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевую кислоту и димедрол в следующем соотношении компонентов, мас.%/ объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5 - 4,0
Димедрол - 0,1 - 0,5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуется
4. Капли п.3, отличающиеся тем, что дополнительно содержат дексаметазон-21-фосфат натриевую соль в количестве 0,05 - 0,1 мас.%/ объем.

5. Капли по п.3, отличающиеся тем, что дополнительно содержат эфедрина гидрохлорид в количестве 1 - 5 мас.%/ объем.

6. Капли по п.3, отличающиеся тем, что дополнительно содержат дексаметазон-21-фосфат натриевую соль в количестве 0,05 - 0,1 мас.%/объем и эфедрина гидрохлорид в количестве 1 - 5 мас.%/объем.

7. Капли для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, содержащие стерильный буферный раствор, отличающиеся тем, что они содержат дополнительно кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевую кислоту и эфедрина гидрохлорид в следующем соотношении компонентов, мас. %/объем:
Кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевая кислота - 0,5 - 4,0
Эфедрина гидрохлорид - 1 - 5
Стерильный буферный раствор - Сколько требуетсяо



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, в частности к средствам, обладающим тонизирующим и общеукрепляющим действием, и может быть использовано для общего укрепления организма, а также для лечения желудочно-кишечного тракта, верхних дыхательных путей, укрепления сердечно-сосудистой системы

Изобретение относится к медицине и касается способа получения из растительного сырья веществ с адаптогенной активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается биологически активных средств, получаемых из растительного сырья

Изобретение относится к медицине и касается препарата для местного лечения поверхностных изменений на коже и слизистой оболочке, а также для лечения инфекций кожи и слизистой оболочки на основе реакции взаимодействия между раствором 1 - 5,5 М азотной кислоты с 45 - 170 ммолями первичного C1 - C5-алканола на 1 л азотной кислоты, а также способ получения препарата

Изобретение относится к фармацевтической технологии и касается нового лекарственного состава, обладающего анальгетическим действием
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к усовершенствованию технологий получения инъекционной K(Na) соли бензилпенициллина (БП), которая применяется в медицине для лечения болезней, вызванных грамположительными микроорганизмами и грамотрицательными кокками, и для изготовления различных лекарственных форм на ее основе, таких как: бензилпенициллина новокаиновая соль, экмоновоциллин-1, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5, спектр антимикробного действия которых аналогичен спектру действия бензилпенициллина

Изобретение относится к новым пептидам с органозащитной активностью обладающим высоким биологическим действием такого же типа, как природное соединение ВРС, но имеющим более короткие аминокислотные цепи
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и может быть использовано для замещения влаги передней камеры глаза, а также промывания передней камеры глаза и других тканей глаза при оперативных вмешательствах

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургическим салфеткам, используемым при лечении ран и ожогов во всех фазах раневого процесса

Изобретение относится к тетраизохинолиновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет один или более заместителей, выбираемых из H, галогена, гидрокси, алкила с 1 - 3 атомами углерода (необязательно замещенного гидроксилом), алкоксила с 1 - 3 атомами углерода, алкилтио с 1 - 3 атомами углерода, алкилсульфинила с 1 - 3 атомами углерода, алкилсульфонила с 1 - 3 атомами углерода, нитро, циано, полигалоалкила с 1 - 3 атомами углерода, полигалоалкокси с 1 - 3 атомами углерода, фенил (необязательно замещенный одним или более замеcтителями, выбираемыми из галогена, алкила с 1 - 3 атомами углерода, алкокси с 1 - 3 атомами углерода), или R1 является карбамоилом, необязательно алкилированным одной или двумя алкильными группами, каждая из которых независимо с 1 - 3 атомами углерода; R2 представляет алифатическую группу, содержащую 1 - 3 атома углерода, необязательно замещенных гидрокси или алкокси, содержащими 1 - 3 атома углерода; E представляет алкиленовую цепь, содержащую 2 - 5 атомов углерода, необязательно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими 1 - 3 атома углерода; G представляет фенил или фенил, замещенный одним или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые являются независимо алкилом с 1 - 3 атомами углерода, алкокси с 1 - 3 атомами углерода, галогеном, гидрокси, полигалоалкилом с 1 - 3 атомами углерода, полигалоалкокси с 1 - 3 атомами углерода, циано, алкилтио с 1 - 3 атомами углерода, алкилсульфинилом с 1 - 3 атомами углерода, алкилсульфонилом с 1 - 3 атомами углерода, фенилом (необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила с 1 - 3 атомами углерода или алкокси с 1 - 3 атомами углерода), карбамоилом, необязательно алкилированным одной или двумя алкильными группами, каждая из которых независимо с 1 - 3 атомами углерода, или G представляет фенильное кольцо, имеющее конденсированное с ним гетероциклическое или ароматическое карбоциклическое кольцо, и их O-ацилированные производные
Изобретение относится к медицине, нефрологии

Изобретение относится к 6-[X-(2-гидроксиэтил)аминоалкил]-5,11-диоксо-5,6,-дигидро-11H- индено[1,2-с]изохинолинам общей формулы I в которой X представляет число атомов углерода, равное 0-5 в аминоалкильной группе, расположенной у атома азота в 6 положении канонической формулы инденоизохинолина, к их солям с неорганическими и органическими кислотами и к способу их получения

Изобретение относится к водорастворимым производным камптотецина, описываемым формулой (I) где n = 1 или 2; 1) R1 и R2, взятые отдельно, представляют водород, низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил; 2) R1 представляет водород, низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил или низший алкокси низший алкил; R2 представляет -COR3, где R3 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил, низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил; 3) R1 и R2, взятое вместе с соединительным атомом азота, образуют насыщенную 3-7-атомную гетероциклическую группу формулы 1A где Y представляет О, S, CH2, NR4, где R4 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, нитро, амино, низший алкил амино, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил или COR5, где R5 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, низший алкокси, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей: низший алкил, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил; а также их фармацевтически приемлемые соли, их применение для лечения опухолей и методы из приготовления

Изобретение относится к новым химическим веществам, обладающим ценными свойствами, в частности к производным пиридила общей формулы (I) где n - число 2, 3, 4 или 5, A - углеродазотная связь или неразветвленная алкиленовая группа с 1 - 4 атомами углерода, незамещенная или замещенная одной или двумя алкильными группами, X - нитрометиленовая группа, цианометиленовая группа, незамещенная или замещенная остатком R6, имеющим указанные ниже для R4 значения за исключением тетразола, или группа формулы =N-R7, где R7 - цианогруппа, алкансульфонильная группа, фенилсульфонильная группа, фенилалкансульфонильная группа, аминосульфонильная группа, алкиламиносульфонильная группа, диалкиламиносульфонильная группа, фенилкарбонильная группа, аминокарбонильная группа, алкиламикарбонильная группа или диалкиламинокарбонильная группа, Y - алкоксигруппа, феноксигруппа, алкилтиогруппа, фенилтиогруппа или группа формулы -R8NR9, где R8 означает атом водорода, неразветвленную или разветвленную алкильную группу с 1 - 10 атомами углерода, которая во 2-м, 3-м или 4-м положении может быть замещена гидроксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой, замещенную фенильной группой или пиридильной группой алкильную группу с 1 - 4 атомами углерода, которая может быть дополнительно замещена гидроксильной группой во 2-м, 3-м или 4-м положении, циклоалкильную группу с 3 или 4 атомами углерода, циклоалкильную группу с 5-8 атомами углерода, в которой один этиленовый мостик может быть заменен о-фениленовой группой, бициклоалкильную группу с 6 - 8 атомами углерода, незамещенную или замещенную 1, 2 или 3 алкильными группами, адамантильную группу, алкоксигруппу или триметилсилилалкильную группу, а R9 - атом водорода или неразветвленная алкильная группа, или R8 и R9 вместе с находящимися между ними атомам азота образуют незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами или фенильной группой циклическую алкилениминогруппу с 4 - 6 атомами углерода, в которой один этиленовый мостик в положениях 3,4 может быть заменен о-фениленовой группой, морфолиногруппу или пиперазиногруппу, незамещенную или замещенную в 4-м положении алкильной группой с 1 - 3 атомами углерода или фенильной группой, R1 - атом водорода или алкильная группа с 1 - 3 атомами углерода, R2 и R3 - атом водорода или вместе образуют углерод-углеродную связь, Pyr - пиридильная группа, незамещенная или замещенная в положениях 3 - 5 алкильной группой, R4 - цианогруппа, тетразолильная группа, аминокарбонильная группа, алкиламинокарбонильная группа, диалкиламикарбонильная группа, группа, переводимая in vivo метаболическим путем в карбоксильную группу, или карбоксильная группа, если Y означает группу R8NR9, где R8 и R9 имеют вышеуказанное значение, R5 - атом водорода или галогена, алкил, алкоксил или трифторметил, причем все упомянутые алкильные и алкоксильные остатки, если ничего другого не упомянуто, имеют 1 - 3 атомов углерода, а, если ничего другого не упомянуто, то все вышеупомянутые фенильные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора, или брома, алкил, гидроксил, алкоксил, карбоксил, фенил, нитро-, амино-, алкиламино, диалкиламино, алканоиламино, циано, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, трифторметил, алканоил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил и диалкиламиносульфонил, их энантиомерам, цис- или транс-изомерам, если R2 и R3 вместе означают углерод-углеродную связь, и их солям

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе
Наверх