Косметическая или дерматологическая композиция для местного применения в форме водной и стабильной дисперсии частиц кубического геля и ее применение

 

Изобретение относится к области косметологии. Предложена косметическая или дерматологическая композиция в форме водной и стабильной дисперсии частиц кубического геля на основе 3,7,11,15-тетраметил-гексадекан-1,2,3-триола или фитантриола и ее применение для гидратации (увлажнения) кожи. Эта композиция по существу содержит 0,1 - 15 мас.% 3,7,11,15-тетраметил-гексадекан-1,2,3-триола в расчете на общую массу композиции и 0,1-3 мас.% диспергирующего и стабилизирующего агента в расчете на общую массу композиции, причем вышеуказанный агент выбирают среди водорастворимых при комнатной температуре поверхностно-активных агентов, содержащих насыщенную или нет алифатическую цепь с 8-22 атомами углерода. Эта композиция более стабильна, позволяет включать в нее гидрофильные и/или липофильные действующие начала без проблем совместимости. 2 c. и 29 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предметом настоящего изобретения является косметическая или дерматологическая композиция для местного использования, находящаяся в форме водной и стабильной дисперсии частиц кубического геля на основе 3,7,11,15-тетраметил-гексадекан-1,2,3-триола или фитантриола и содержащая водорастворимый поверхностно-активный агент с алифатической цепью в качестве диспергатора и стабилизатора.

Различные действующие начала, обычно присутствующие в косметических и дерматологических композициях, могут быть гидрофильной или липофильной природы и, следовательно, требуют использования добавок, (эксципиентов) совместимых с присущей им природой. Когда желают получить композицию одновременно с гидрофильными и липофильными действующими началами, то принято применять так называемые двухфазные композиции, т.е. содержащие водную фазу и липидную /жировую/ фазу. Наиболее классическими примерами этих типов композиции являются, разумеется, эмульсии типа вода-в-масле или масло-в-воде. Однако хорошо известно, что во время нанесения эмульсия "разбивается", резко высвобождая таким образом действующие начала, которые она содержит. Они затем абсорбируются кожей, причем их скорость пенетрации значительно меняется в зависимости от их природы. Так, эксципиент может оказаться малоудовлетворительным для эмульсии, если хотят иметь одновременное присутствие действующих начал различной природы по крайней мере в одном определенном слое кожи, в особенности с целью достижения синергического эффекта между различными действующими началами.

В патенте США 5151272 описываются композиции, и в особенности гели с контролируемым, в частности чрескожным, высвобождением действующих начал. Такие композиции находятся в форме жидкокристаллической фазы, в частности кубической, образованной смесью воды с моноолеином и в случае необходимости скомбинированной с фосфатидилхолином.

Кубические фазы обычно находятся в форме прозрачных, вязких и изотропных в поляризованном свете гелей. Они получаются биполярным образом в различных гидрофильных и липофильных областях за счет тесного контакта и образуют трехмерную, термодинамически устойчивую решетку. Такая организация особенно описывается в "La Recherche, 23, c. 306-315, март 1992" и в Lipid Technology, 2, N 2, c. 42-45, апрель 1990". В зависимости от комбинации гидрофильной и липофильной областей, кубическая фаза так называемого нормального или инверсного типа. Термин "кубический гель", используемый в настоящем изобретении, разумеется, перегруппировывает различные типы кубической фазы.

В патенте Японии 92-69316 также описывается получение водных прозрачных гелей из фитантриола и воды.

Однако эти композиции в форме геля, имеющие структуру жидкокристаллической кубической фазы, обладают высокой вязкостью, также являются клейкими, жесткими и липкими на ощупь и, следовательно, обладают малоудовлетворительными, относящимися к ощущениям, характеристиками.

В ВОИС-93/06921 описываются дисперсии частиц, образованные внутренней неламеллярной фазой в форме жидкокристаллической кубической или гексагональной фазы или жидкокристаллической фазы L 3 и наружной, ламеллярной жидкокристаллической или L 3 фазой. Такая структура получается за счет комбинации моноолеина и воды или моноолеина, фосфатидилхолина и воды для образования жидкокристаллической гомогенной фазы, которую затем фрагментируют, в присутствии растворителя и обычно поверхностно-активного агента, такого, как особенно амфифильные блоксополимеры, как Полоксамеры, еще называемые Pluronic, для образования дисперсии частиц.

Однако эти дисперсии обладают существенным недостатком, а именно недостаточной стабильностью. В самом деле, обнаружено появление кристаллов, если дисперсия хранится при низкой температуре /+4^oC/. Это явление материализует потерю кубической и непрерывной структуры частиц и, следовательно, потерю ожидаемых свойств комплексообразование /высвобождение этих дисперсий.

В настоящее время удивительным и неожиданным образом установлено, что можно получить косметические или дерматологические стабильные композиции, содержащие в диспергированной форме частицы кубического геля, обладающего одновременно гидрофильными и липофильными областями, позволяющими включать туда гидрофильные и липофильные действующие начала, причем этот гель имеет решетку с небольшими и контролируемыми элементарными ячейками, позволяющую модулировать доступность закомплексованных действующих начал. Эти композиции, следовательно, представляют собой идеальный носитель для действующих начал противоположных и несовместимых полярностей или дополнительных, даже синергических, активностей. Эти композиции обладают не только превосходной стабильностью, но и также вполне удовлетворительны на ощупь, и их получают путем диспергирования в водной среде частиц кубического геля на основе фитантриола в присутствии по крайней мере одного водорастворимого поверхностно-активного агента с алифатической цепью.

Предметом настоящего изобретения, следовательно, является косметическая или дерматологическая композиция для местного использования в форме водной и стабильной дисперсии частиц кубического геля на основе фитантриола, содержащая: (a) 0,1-15 мас.% 3,7,11,15-тетраметил-гексадекан-1,2,3-триола или фитантриола, в расчете на общую массу композиции; и (б) 0,1 - 3 мас.% диспергирующего и стабилизирующего агента, в расчете на общую массу композиции, причем вышеуказанный агент выбирают среди водорастворимых при комнатной температуре поверхностно-активных агентов, содержащих насыщенную или ненасыщенную, линейную или разветвленную алифатическую цепь с 8-22 атомами углерода.

Согласно предпочтительному варианту водных композиций согласно изобретению доля фитантриола составляет 0,5 - 10 мас.%, в расчете на общую массу композиции.

Предпочтительно, массовое соотношение между фитантриолом и вышеуказанным диспергирующим с стабилизирующим агентом, таким, как указанный выше, составляет 1-200, и предпочтительно 2-50.

Фитантриол представляет собой известное соединение, которое выпускается в продажу, в частности под названием "Phytantriol-63926"® фирмой Roche.

Диспергирующий и стабилизирующий агент, такой, как указанный выше, предпочтительно выбирают в группе, включающей: (1) простые или сложные алкиловые или алкениловые эфиры полиола /многоатомного спирта/; (2) N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом аминокислоты и их производные и N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом пептиды, и их соли; (3) простые или сложные алкиловые или алкениловые сульфатированные эфиры, их производные и их соли; (4) простые или сложные алифатические алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные эфиры; (5) алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные карбоновые кислоты и их соли; (6) N-алкил- или -алкенил-бетаины; (7) алкилтриметиламмоний или алкенилтриметиламмоний и их соли; и
(8) их смеси.

В вышеперечисленных соединениях алкильные и алкенильные радикалы содержат 8-22 атомов углерода и могут находиться в форме смесей.

1. - Алкиловые или алкениловые простые или сложные эфиры полиола
Из них особенно можно назвать алкиловые или алкениловые сложные эфиры сорбитана, полиоксиэтиленированные с помощью по крайней мере 20 этиленоксидных звеньев, такие, как сорбитанпальмитат с 20 ЭО /этиленоксидными звеньями/ или Полисорбат-40, выпускаемый в продажу фирмой Seppic под названием "Montanox 40 DF"®, и сорбитанлаурат с 20 ЭО или Полисорбат-20, выпускаемый в продажу фирмой ICI под названием "Tween 20"®.

В этой группе также назвать сложные алкиловые или алкениловые эфиры полиглицерина, содержащие по крайней мере 10 происходящих от глицерина звеньев, оксиэтиленированных или нет, такие, как полиглицер-10-ил-лаурат, выпускаемый в продажу фирмой Nikko Chemicals под названием "Decaglyn I-L"®.
Можно еще назвать простые или сложные алкиловые или алкениловые эфиры моно- или полисахаридов, такие, как происходящие от глюкозы, фруктозы, галактозы, мальтозы или лактозы, и особенно сложные моноэфиры в положении 1 и 6 D-фруктозы, децилглюкозы и децилполиглюкозы.

2. - N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом аминокислоты и их производные и N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом пептиды, и их соли
Из них предпочтительно используют такие, в которых алкильный или алкенильный радикал содержит по крайней мере 12 атомов углерода.

Под аминокислотами согласно изобретению понимают α-, β- или γ- аминокислоты. В качестве солей N-ацилированных аминокислот можно назвать, например, таковые N-ацилированного глутамата, такие, как мононатрий-кокоилглутамат, мононатрий-лауроилглутамат, динатрий-(C₁₄-C₂₀)-алкилглутамат (C₁₄-C₂₀-алкильный радикал происходит от гидрированного жира), выпускаемые в продажу фирмой Ajinomoto соответственно по названиями
Также можно еще назвать N-ацилированные лизины, такие, как лауроиллизин, выпускаемый в продажу фирмой Ajinomoto под названием "Amihope LL"®.
N-ацилированные производные аминокислот и их соли представляют собой предпочтительно N-ацилированные саркозинаты, такие, как лауроилсаркозинат натрия, выпускаемый в продажу фирмой Seppic под названием "Oramix L 30"; миристоилсаркозинат натрия и пальмитоилсаркозинат натрия, выпускаемые в продажу фирмой Nikko Chemicals соответственно под названиями "Nikkol Sarcosinate MN"® и "Nikkol Sarcosinate PN"®.
Из N-ацилированных пептидов можно назвать таковые, происходящие полностью или частично от коллагена или кератина, такие, как натриевая соль лауроилколлагена и пальмитоилкератин, выпускаемые в продажу фирмой Seppic под названиями "Proteol B 30"® и "Lipacide PK"®.
3. - Простые или сложные алкиловые или алкениловые сульфатированные эфиры, их производные и их соли
Из них предпочтительно используют такие, в которых алкильный или алкенильный радикал содержит по крайней мере 12 атомов углерода.

Из простых алкиловых или алкениловых сульфатированных эфиров предпочтительно используют соли простого сульфатированного алкилового эфира, и особенно натриевую соль простого сульфатированного лаурилового эфира.

Из сульфатированных сложных алкиловых или алкениловых эфиров можно назвать, например, сложные эфиры изетионовой кислоты, также как их соли, и особенно кокоилизетионат натрия, выпускаемый в продажу фирмой Рон-Пуленк под названием "Geropon AC 78"®.
4. - Алкиловые или алкениловые простые или сложные алифатические полиоксиэтиленированные эфиры
Из них предпочтительно используют такие, в которых алкильный или алкенильный радикал содержит по крайней мере 12 атомов углерода. Особенно предпочтительные эфиры содержат по крайней мере 20 звеньев этиленоксида, такие, как ПЭГ - 20 - стеарат, лаурет-23 /дилауриловый прсотой эфир с 23 ЭО/, Oleth - 20 /диолеиловый простой эфир с 20 ЭО/ и ПЭГ-25-фитостерол.

5. - Алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные карбоновые кислоты и их соли
Из них предпочтительно используют такие, которые содержат по крайней мере 10 звеньев этиленоксида, такие, как например, лаурет-10-карбоновая кислота и олет-10-карбоновая кислота.

6. N-Алкил-или алкенил-бетаины
Из них предпочтительно используют такие, в которых алкильный или алкенильный радикал содержит по крайней мере 12 атомов углерода, такие, как, например, лауриламидопропилбетаин или олеиламидопропилбетаин.

7. - Алкилтриметиламмоний или алкенилтриметиламмоний и их соли
Из них предпочтительно используют такие, в которых алкильный или алкенильный радикал содержит по крайней мере 12 атомов углерода. В качестве солей предпочтительно используют бромиды и хлорид, такие, как кокоилтриметиламмоний-хлорид и цетилтриметиламмоний-бромид.

Косметические или дерматологические композиции в форме дисперсии согласно изобретению обычно имеют pH в пределах 5 - 8 и предпочтительно 6 - 7.

Композиции согласно изобретению стабильны и могут храниться в течение 2-х месяцев при температуре 4 - 45^oC, не изменяя при этом никоим образом ни макроскопического, ни микроскопического вида, ни цвета, ни запаха.

Согласно особому варианту реализации композиций согласно изобретению частицы кубического геля содержат, кроме того, 0,0005 - 5 мас.%, и предпочтительно 0,001 - 2 мас.%, амфифильного ионного водонерастворимого липида.

Из них особенно можно назвать:
(I) фосфолипиды, такие, как природные фосфолипиды, как лецитин сои или яйца; модифицированные химическим или ферментативным путем фосфолипиды, как гидрированный лецитин или натриевая соль фосфатидиновой кислоты; и синтетические фосфолипиды, как дипальмитоилфосфатидилхолин;
(II) сложные фосфоновые эфиры жирной кислоты, такие, как моноцетилфосфат и его натриевая и калиевая соли, выпускаемый в продажу фирмой Мопа под названием "Monofax 160"®, также, как димиристилфосфат и его натриевая и калиевая соли, выпускаемый в продажу фирмой Chimex под названием "Mexoril Sy"®;
(III) N-ацилированные производные глутаминовой кислоты, такие, как мононатрий - стеароилглутамат, выпускаемый в продажу фирмой Ajinomoto под названием "Acylglutamate HS II"®, и смешанный кокоил-(C₁₄-C₂₀)-алкилглутамат в виде мононатриевой соли, причем алкильный радикал с C₁₄-C₂₀ производится от гидрированного жира, выпускаемый в продаже фирмой Ajinomoto под названием "Acylglutamate GS II"®;
/IV/ цетилсульфат натрия, выпускаемый в продажу фирмой Nikkо Chemicals под названием "Nikkol SCS"®,
(V) Кокоилмоноглицеридсульфат натрия, выпускаемый в продажу фирмой Nikkо Chemicals под названием "Nikkol SGC 80 N"®;
(VI) производные четвертичного аммония, такие, как бегенилтриметиламмонийхлорид, дилаурилдиметиламмонийхлорид, дистеарилдиметиламмонийхлорид; 4,5-дигидро-1-метил-2-(C₁₄-C₂₀)алкил-1-(2-(C₁₄-C₂₀) алкил-аминоэтил)-имидазолий-метилсульфат, причем C₁₄-C₂₀-алкильные радикалы производятся от гидрированного жира, выпускаемый в продажу фирмой Rewo Chemische под названием "Rewognat W 75 H"®; диалкил-гидроксиэтилметиламмонийметил-сульфат, алкильные радикалы которого производятся от гидрированного или негидрированного жира, выпускаемый в продажу фирмой Stepan под названием "Stepangnat VP 85"®; и кватерний-82, выпускаемый в продажу фирмой Seppic под названием "Amonil AM"®.
Введение этих амфифильных ионных водонерастворимых липидов придает частицам кубического геля поверхностный заряд, вызывающий электростатическое отталкивание частиц друг от друга.

Косметические или дерматологические композиции в форме дисперсии частиц кубического геля, такие, как описанные выше, получают путем фрагментации, с помощью гомогенизатора, кубического геля на основе фитантриола, воды, по крайней мере одного водорастворимого поверхностно-активного агента с алифатической цепью, такого, как указанный выше, и в случае необходимости амфифильных ионных водонерастворимых липидов, таких, как описанные выше, и/или гидрофильных и липофильных действующих начал.

Частицы кубического геля могут быть получены с помощью различных соответствующих механических средств, таких, как, например, с помощью гомогенизатора ротор-статорного типа с сильным градиентом сдвига /среза/, как "Virtis", или с помощью гомогенизатора высокого давления, функционирующего примерно при 200-1 800 бар /20 - 180 МПа/.

Средний размер частиц дисперсии, определенной выше, обычно составляет около 0,05 - 1 мкм, предпочтительно ниже или равен 0,5 мкм. Гранулометрия дисперсии, кроме того, может быть модулирована за счет природы и концентрации используемого водорастворимого поверхностно-активного агента с алифатической цепью.

В частицы кубического геля дисперсий, таких, как описанные выше, можно включать различные типы активных соединений. В особенности, вышеуказанные частицы могут содержать гидрофильное действующее начало или липофильное действующее начало.

Разумеется, благодаря особой структуре частиц кубического геля, в них можно включать одновременно гидрофильные действующие начала и липофильные действующие начала, даже если они обладают некоторой несовместимостью.

Из различных действующих начал, которые могут быть введены, особенно можно назвать:
1). антиоксиданты или агенты против свободных радикалов, такие, как:
- протеины и ферменты, такие, как дисмутазапероксид /SOD/, лактопероксидаза и лактоферрин;
- пептиды и их производные, такие, как таурин и карнозин;
- комплексообразователи, такие, как фитиевая кислота и полифосфоновые производные;
- флавоноиды, такие, как рутин и α- гликолиз-рутин;
- хлорфиллин;
- этоксиквин;
- гуанозин;
- токоферолы, особенно α-, β- или γ- токоферолы и в особенности d -α-токоферол, выпускаемый в продажу фирмой Henkel под названием "Covitol F 1300"®, также, как токоферолацетат;
аскорбилпальмитат; и
β- каротин;
2) гидратирующие или увлажняющие агенты, такие, как:
гиалуроновая кислота и ее натриевая соль; β- глицерофосфат; глицерин; и сорбитол;
3) УФ-фильтры, такие, как:
продукты, выпускаемые в продажу фирмой Merck под названием "Eusolex 232"®; фирмой Givandan-Roure под названиями "Parsol 1789"® и "Parsol MCX"®; фирмой Chimex под названием "Mexoryl SX"®; и фирмой BASF под названием "Uvinul T 150"®;
4) кератолитические агенты, такие, как:
протеолитические ферменты, такие, как субтилизин, трипсин, α- химотрипсин и папаин; салициловая кислота и ее производные, такие, как н-додеканоил-5-салициловая кислота; и ретиновая кислота;
5) ускорители появления загара, такие, как:
кофеин; и производные тирозина, такие, как глюкозотирозинат и динатриевая соль N-L-малил-тирозина;
6) депигментирующие агенты, такие, как:
койевая кислота; гликолевая кислота; витамин C и особенно аскорбилфосфат магния; и арбутин и его производные;
7) природные красители, такие, как:
извлеченные /экстрагированные/ из растений красители, как хлорфиллин и β- каротин или извлеченные из животных красители, как кошениль; и карамель;
8) искусственно вызывающие загар агенты, такие, как:
дигидроксиацетон и индолы;
9) липорегуляторы, такие, как:
γ- оризанол; экстракт Centella asiatica, содержащий генин и азиатовую кислоту; кофеин и теофиллин;
10) агенты против старения и против морщин, такие, как:
гидроксикислоты, как гликолевая кислота; н-октаноилсалициловая кислота; ретинол и его производные, как ацетат, пальмитат и пропионат ретинола; и ретиноиды;
11) противовоспалительные и зарубцовывающие агенты, такие, как:
18 β- глицирретиновая кислота и ее соли, как особенно ее аммониевая соль; α- бисаболол; кортикоиды; и экстракт Centella asiatica;
12) антибактериальные и противогрибковые средства, такие, как:
бензальконийхлорид; хлоргексидин; гексетидин; и гексамидин;
13) репелленты, такие, как:
диэтил- и диметилтолуамиды;
14) дезодоранты, такие, как:
гексахлорофен; и триклозан, продукт, выпускаемый в продажу под названием "Irgasan DP 300"® фирмой Циба-Гейги;
15) агенты против перхоти, такие, как:
октопирокс; и производные пиридинтиона, такие, как выпускаемые в продажу фирмой OIin под названием "Omadinl"®;
16) агенты против выпадения волос, такие, как:
метил- или гексилникотинат; и миноксидил;
17) красители для волос, такие, как:
основания и компоненты окисления; прямые красители; и самоокисляемые красители;
18) восстановители для перманентов, такие, как:
тиогликолевая кислота; цистеин; цистеамин; N-ацетил-цистеин; N-ацетилцистеамин; и тиогликолят глицерина;
19) кондиционирующие агенты для кожи и волос, такие, как:
катионные полимеры и катионы.

Композиции в форме дисперсии согласно изобретению, следовательно, могут включать либо частицы, содержащие гидрофильные действующие начала, либо частицы, содержащие липофильные действующие начала, либо частицы, содержащие одновременно гидрофильные и липофильные действующие начала, такие, как, например, гидрофильные и липофильные УФ-фильтры, или смесь этих различных частиц.

В непрерывную водную фазу дисперсии также можно включать различные косметически или дерматологически приемлемые соединения, такие, как гидрофильные действующие начала, как гидратанты, или обычные добавки.

Из этих последних особенно можно назвать консерванты, духи, пигменты /TiO₂/, красители, наполнители, желатинирующие агенты, и т.д.

Композиции согласно изобретению также могут включать, кроме диспергированных частиц кубического геля, липосомы, содержащие в случае необходимости действующие начала.

Наличие фитантриола в композициях согласно изобретению придает им хорошую гидратирующую способность.

Предметом настоящего изобретения, следовательно, также является применение композиции, такой, как описанная выше, для увлажнения кожи путем местного нанесения.

Кроме того, предметом настоящего изобретения является способ гидратации /увлажнения/ кожи, включающий нанесение на кожу вышеописанной композиции.

Ниже теперь приводятся в качестве иллюстрации примеры приготовления водных дисперсий согласно изобретению для косметического и дерматологического использования.

Пример 1: Косметическая композиция в форме дисперсии частиц кубического геля фитантриола, стабилизированная с помощью полисорбата-40
К кубическому гелю, полученному путем смешения 1 г фитантриола и 0,43 г воды, добавляют 18,57 г водного раствора, содержащего 2% полисорбата-40, выпускаемого в продажу фирмой Seppic под названием "Montanox 40 DF"®. Таким образом полученную смесь затем преддиспергируют, затем гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора типа "Virtis" со скоростью 35000 об/мин в течение 5 минут, причем это перемешивание повторяют 4 раза.

Таким образом, полученная композиция в форме дисперсии гомогенная и стабильная. При хранении в течение 2-х месяцев при 4-45^oC, она на деле не проявляет ни изменения окраски, ни запаха, ни появления кристаллов.

Средний размер частиц, измеренный с помощью лазерного гранулометра CBI 90 фирмы Brookhaven Instruments Corporation, около 0,48 мкм.

При нанесении на кожу, таким образом полученная композиция в форме дисперсии легко намазывается тонким слоем и обладает удовлетворительными качествами на ощупь, также, как хорошей гидратирующей способностью.

Оценка гидратирующего эффекта фитантриола
Гидратирующий эффект фитантриола оценивают по методу, описанному в "Impedance methods for studying skin moisturization" J.L.Levegue и др, Journ.Soc.Cosmet. Chem.

34, 419-428, декабрь 1983 г.

Согласно этому методу, увеличение содержания воды в коже коррелируют с увеличением ее электрической проводимости и это, следовательно, позволяет косвенно измерять гидратацию кожи.

На предплечья 12 человек, имеющих так называемую "сухую" кожу, наносят одну из следующих композиций в количестве 2 мг/см²:
Композиция A /согласно изобретению/:
Композиция примера 1, т.е. содержащая 5 мас.% фитантриола и 1.7 мас.% полисорбата-40, в расчете на общую массу композиции.

Композиция Б /сравнительная/:
Водная дисперсия частиц кубического геля, приготовленная согласно методике, описанной в заявке на патент ВОИС-93/06921, содержащая 5% моноолеина и 1,7% алифатического блоксополимера, выпускаемого в продажу фирмой БАСФ под названием "Pluronic F 127"®, причем проценты выражаются в виде мас.% в расчете на общую массу композиции.

Композиция В /сравнительная/:
Водный раствор, содержащий 1,7 мас.% полисорбата-40, в расчете на общую массу композиции.

Спустя 1 час после нанесения, измеряют электрическую проводимость при высокой частоте /10 мГц/ с помощью аппарата типа "Dermodiag" согласно принципу, описанному в патентах Франции 73.10935 и 75.18905.

Результаты, выражаемые в изменении гидратации /увлажнения/ по отношению к не покрытой композицией коже, представлены в таблице.

Так видно, что единственная композиция А в форме дисперсии частиц кубического геля фитантриола и полисорбата-40 обладает гидратирующим воздействием на кожу, воздействием, которое не может быть достигнуто с помощью вышеописанных композиций Б и В. В том случае, где не наблюдается никакого гидратирующего эффекта после нанесения композиции В наблюдаемый после нанесения композиции А гидратирующий эффект проистекает от наличия фитантриола.

Пример 2: Косметическая композиция в форме дисперсии частиц кубического геля на основе фитантриола и лецитина, стабилизированная с помощью полисорбата-40.

К кубическому гелю, полученному путем смешивания 0,3 г воды и 0,7 г смеси в соотношении 70/30 по массе фитантриола с лецитином, выпускаемой в продажу фирмой Lucas Meyer под названием "Epikuron 145"®, добавляют 19 г водного раствора, содержащего 1% полисорбата-40. Смесь затем гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора типа "Heidolph"/Diax 600/, снабженного диспергирующей головкой 18G, при скорости 25000 об/мин в течение 15 минут.

Таким образом полученная композиция гомогенная и стабильная. Средний размер частиц около 0,17 мкм.

Пример 3: Косметическая композиция в форме дисперсии частиц кубического геля фитантриола, содержащая 0,05% пероксида дисмутазы /SOD/, стабилизированная с помощью полиглицер-10-ил-лаурата
К 1 г кубического геля, полученного путем смешивания при комнатной температуре 0,7 г фитантриола и 0,3 г водного раствора, содержащего 10 мг SOD, после равномерного распределения, добавляют 19 г водного раствора, содержащего 2% полиглицер-10-ил-лаурата, выпускаемого в продажу фирмой Nikko Chemicals под названием "Decaglyn I-L"®. Таким образом полученную смесь гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора высокого давления типа "Soavi" путем 4-х прохождений при 600 бар.

Таким образом, полученная композиция гомогенная и стабильная. При нанесении на кожу она придает защитный эффект от радикальных агрессий, которые ускоряют старение кожи. Эта композиция, следовательно, обладает отличным эффектом против старения.

Средний размер частиц составляет около 0,14 мкм.

Пример 4: Косметическая композиция в форме водной дисперсии частиц кубического геля фитантриола, содержащая d-α-токоферол и пероксид дисмутазы /SOD/, стабилизированная с помощью полисорбата-40
К кубическому гелю, полученному путем смешения 0,7 г смеси фитантриола с α- токоферолом (97/3) и 0,3 г водного раствора, содержащего 10 мг SOD, при комнатной температуре добавляют 19 г водного раствора, содержащего 1% полисорбата-40. Таким образом, полученную смесь гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора типа "Heidolph" /Diax 600/, снабженного диспергирующей головкой 18G, при скорости 25000 об/мин в течение 15 минут. Полученная композиция стабильная и гомогенная и содержит сразу агенты против свободных радикалов липофильного и гидрофильного типа. Средний размер частиц композиции составляет около 0,26 кмк.

Пример 5: Косметическая композиция в форме дисперсии частиц кубического геля фитантриола, содержащая "Parsol MCX"® и "Mexoryl SX"®, стабилизированная с помощью полисорбата-40
К 1 г кубического геля, полученного путем смешения 7 г смеси в соотношении 93/3 по массе фитантриола и липофильного солнечного фильтра, выпускаемого в продажу фирмой Givuadan-Roure под названием "Parsol MCX"®, и 3 г водного раствора, содержащего 0,455 г гидрофильного солнечного фильтра, выпускаемого в продажу фирмой Chimex под названием "Mexoryl SX"®, добавляют 19 г водного раствора, содержащего 1% полисорбата-40. Смесь гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора типа "Heidolph"/Diax 600/, снабженного диспергирующей головкой 18G, при 25000 об/мин, в течение 15 минут.

Таким образом полученная композиция стабильная и гомогенная, содержащая комбинацию солнечных фильтров, охватывающую широкий спектр излучений, и представляющая собой, следовательно, хороший противосолнечный продукт.

Средний размер частиц кубического геля составляет около 0,25 мкм.

Пример 6: Косметическая композиция в форме дисперсии частиц кубического геля фитантриола и моноцетилфосфата, содержащая этоксиквин, лактопероксидазу и лактоферрин, стабилизированная полисорбатом-40
К 7,1 г кубического геля, полученного путем смешения следующих соединений:
- фитантриол 4,84 г
- моноцетилфосфат, выпускаемый в продажу фирмой Мопа под названием "Monofax 160"® 0,1 г
- этоксиквин, выпускаемый в продажу фирмой Raschig под названием "Raluquin"® 0,005 г
- водный раствор, содержащий 0,05 г лактопероксидазы и 0,04 г лактоферрина, выпускаемый в продажу фирмой Bioseral 2,1 г, после равномерного распределения, добавляют, при комнатной температуре, 92,9 г водного раствора, содержащего 1,4 г полисорбата-40 и 0,0125 г гидроксида натрия.

Полученную смесь гомогенизируют при комнатной температуре с помощью гомогенизатора типа "Virtis" со скоростью 35000 об/мин в течение 3-х минут, причем это перемешивание повторяют 2 раза.

Таким образом полученная композиция гомогенная и стабильная и представляет собой отличный продукт против старения.

Средний размер частиц составляет около 0,20 мкм.

Формула изобретения

1. Косметическая или дерматологическая композиция для местного применения в форме водной и стабильной дисперсии частиц кубического геля, отличающаяся тем, что она включает 0,1 - 15 мас.% 3, 7, 11, 15-тетраметил-гексадекан-1,2,3-триола или фитантриола в расчете на общую массу композиции и 0,1 - 3 мас.% диспергирующего и стабилизирующего агента в расчете на общую массу композиции, причем вышеуказанный агент выбирают среди водорастворимых при комнатной температуре поверхностно-активных агентов, содержащих насыщенную или ненасыщенную, линейную или разветвленную, алифатическую цепь с 8 - 22 атомами углерода.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что доля фитантриола составляет 0,5 - 10 мас.% в расчете на общую массу композиции.

3. Композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что массовое соотношение фитантриола к вышеуказанному диспергирующему и стабилизирующему агенту составляет 1 - 200.

4. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что массовое соотношение фитантриола к вышеуказанному диспергирующему и стабилизирующему агенту составляет 2 - 50.

5. Композиция по любому из пп.1 - 4, отличающаяся тем, что вышеуказанный стабилизирующий агент выбирают в группе, включающей алкиловые или алкениловые простые или сложные эфиры полиола (многоатомного спирта); N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом аминокислоты и их производные или N-ацилированные алкильным или алкенильным радикалом пептиды, и их соли; алкиловые или алкениловые простые или сложные сульфатированные эфиры, их производные и их соли; алкиловые или алкениловые простые или сложные алифатические полиоксиэтиленированные эфиры; алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные карбоновые кислоты и их соли; N-алкил- или -алкенил-бетаины; алкилтриметиламмоний или алкенилтриметиламмоний и их соли; и их смеси.

6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые простые или сложные эфиры полиола выбирают в группе, включающей алкиловые или алкениловые сложные эфиры сорбитана, полиоксиэтиленированные с помощью по крайней мере 20 этиленоксидных звеньев; алкиловые или алкениловые сложные эфиры полиглицерина, содержащие по крайней мере 10 звеньев, происходящих от глицерина, оксиэтиленированные или нет; алкиловые или алкениловые простые или сложные эфиры моно- или полисахаридов.

7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые простые или сложные эфиры полиола выбирают среди сорбитан-пальмитата с 20 этиленоксидными звеньями, сорбитан-лаурата с 20 этиленоксидными звеньями, полиглицерил-10-лаурата, сложного моноэфира в положении 1 и 6 D-фруктозы, децилглюкозы и децилполиглюкозы.

8. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что вышеуказанные N-ацилированные аминокислоты и их производные и вышеуказанные N-ацилированные пептиды и их соли выбирают среди N-ацилированных глутаматов, N-ацилированных лизинов, N-ацилированных аминопропионатов, N-ацилированных саркозинатов и полностью или частично N-ацилированного коллагена или N-ацилированного кератина.

9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что вышеуказанные N-ацилированные аминокислоты и их производные и вышеуказанные N-ацилированные пептиды и их соли выбирают в группе, включающей мононатрийкокоилглутамат, мононатрийлауроилглутамат, динатрий-(С₁₄-С₂₀)-алкил-глутамат, причем алкильный радикал происходит от гидрированного жира; лауроиллизин, лауроилсаркозинат натрия, миристоилсаркозинат натрия, пальмитоилсаркозинат натрия, натриевая соль лауроилколлагена и пальмитоилкератин.

10. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные соли алкиловых или алкениловых простых или сложных сульфатированных эфиров выбирают среди натриевой соли лаурилового сульфатированного простого эфира и кокоилизетионата натрия.

11. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые простые или сложные алифатические полиоксиэтиленированные эфиры содержат по крайней мере 20 этиленоксидных звеньев.

12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые простые или сложные алифатические полиоксиэтиленированные эфиры выбирают среди ПЭГ-20-стеарата, laureth-23, oleth-20 и ПЭГ-25-фитостерола.

13. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные карбоновые кислоты и их соли содержат по крайней мере 10 звеньев этиленоксида.

14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что вышеуказанные алкиловые или алкениловые полиоксиэтиленированные карбоновые кислоты выбирают среди laureth-10-карбоновой кислоты и oleth-10-карбоновой кислоты.

15. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные N-алкил или -алкенил-бетаины выбирают среди лауриламидопропилбетаина и олеиламидопропилбетаина.

16. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что вышеуказанные соли алкил- или алкенилтриметиламмония выбирают среди кокоилтриметиламмоний хлорида и цетилтриметиламмонийбромида.

17. Композиция по любому из пп.1 - 16, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы кубического геля содержат дополнительно 0,0005 - 5 мас.% по крайней мере одного ионного водонерастворимого амфифильного липида в расчете на общую массу композиции.

18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что доля амфифильного ионного водонерастворимого липида составляет 0,001 - 2 мас.% в расчете на общую массу композиции.

19. Композиция по любому из пп.17 и 18, отличающаяся тем, что вышеуказанный амфифильный ионный водонерастворимый липид выбирают в группе, включающей фосфолипиды; сложные фосфоновые эфиры жирной кислоты; N-ацилированные водонерастворимые производные глутаминовой кислоты; цетилсульфат натрия; кокоилмоноглицеридсульфат натрия; водонерастворимые производные четвертичного аммония.

20. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что вышеуказанный фосфолипид выбирают среди лецитина сои, лецитина яйца, гидрированного лецитина, натриевой соли фосфатидиновой кислоты и дипальмитоилфосфатидилхолина.

21. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что вышеуказанный сложный фосфоновый эфир жирной кислоты выбирают среди моноцетилфосфата и димиристилфосфата и их натриевых и калиевых солей.

22. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что вышеуказанное водонерастворимое N-ацилированное производное глутаминовой кислоты выбирают среди мононатрий-стероилглутамата и смешанного мононатрий-кокоил-(С₁₄-С₂₀)-алкил-глутамата, причем С₁₄-С₂₀-алкильный радикал производится от гидрированного жира.

23. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что вышеуказанное водонерастворимое производное четвертичного аммония выбирают среди бегенилтриметиламмонийхлорида, дилаурилдиметиламмонийхлорида, дистеарилдиметиламмонийхлорида, 4,5-дигидро-1-метил-2-(С₁₄-С₂₀)-алкил-1-(2-(С₁₄-С₂₀)-алкиламиноэтил)-имидазолий-метилсульфата, (С₁₄-С₂₀)-алкильные радикалы которых производятся от гидрированного жира; диалкилгидроксиэтилметиламмоний-метилсульфата, алкильные радикалы которого происходят от гидрированного или негидрированного жира, и кватерния-82.

24. Композиция по любому из пп.1 - 23, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы имеют средний размер около 0,05 - 1 мкм.

25. Композиция по любому из пп.1 - 24, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы имеют средний размер ниже или равный 0,5 мкм.

26. Композиция по любому из пп.1 - 25, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы дополнительно содержат по крайней мере одно гидрофильное действующее начало.

27. Композиция по любому из пп.1 - 26, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы дополнительно содержат по крайней мере одно липофильное действующее начало.

28. Композиция по любому из пп.1 - 27, отличающаяся тем, что вышеуказанные частицы дополнительно содержат одновременно по крайней мере одно гидрофильное действующее начало и по крайней мере одно липофильное действующее начало.

29. Композиция по любому из пп.1 - 28, отличающаяся тем, что она содержит дополнительно в водной фазе по крайней мере одно косметически или дерматологически приемлемое соединение, выбираемое среди гидрофильного действующего начала, консерванта, духов, пигмента, красителя, наполнителя и желатинирующего агента.

30. Композиция по любому из пп.1 - 29, отличающаяся тем, что она включает частицы действующего начала в виде липосом.

31. Способ увлажнения кожи, отличающийся тем, что наносят на кожу композиции по любому из пп.1 - 30 в эффективном количестве.

РИСУНКИ

Рисунок 1