Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n- нитро)-аргинина

Авторы патента:

C07D215/36 - атомы серы (C07D215/24 имеет преимущество)

C07B59 - Введение изотопов элементов в органические соединения

A61K51 - Препараты, содержащие радиоактивные вещества, для использования в терапии или для исследований на живом организме

A61K31/195 - имеющие аминогруппу

Используется в области химии, биохимии, медицине. Описывается высокомеченный тритием метиловый эфир (N-нитро)-аргинина. Технический результат - расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине.

Известен метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина формулы I (The Merc Index an ebcyclopedia of chemicals, drugs and biologicals Eleventtn Edition and 12-th 1989-1996 N 7, USA):

Данное известное соединение физиологически активно. Современные методы исследования таких соединений требуют их наличия в виде меченых производных. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение высокомеченых органических физиологически активных соединений.

Задача решается тем, что получен высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. Синтез метилового эфира солянокислого (N-нитро)-[³H] аргинина.

В реакционную ампулу помещают 10,6 мг (N-нитро)-аргинина, нанесенного на 106 мг 5% Pd/BaSO₄, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 180^oC в течение 10 мин. После охлаждения продукты реакции экстрагируют метанолом (5х1 мл), катализатор отфильтровывают, фильтраты упаривают. По данным ТСХ для солянокислого метилового эфира (N-нитро)-аргининa (Silufol UV-254), где в системе: этанол-аммиак (7:3) Rf 0,70, в системе: хлороформ-нетанол-аммиак (6: 4: 1) Rf 0,87, в зоне, содержащей ([³H]1), находилось 46,4% радиоактивности. Основную зону вырезают, экстрагируют метанолом (3х10 мл), фильтруют и упаривают. Остаток вновь очищают методом ТСХ. Выход меченного тритием метилового эфира солянокислого (N-нитро)-аргинина составлял 2-3% с молярной радиоактивностью - 20-26 Ки/ммоль.

Таким образом получен высокомеченный тритием метиловый эфир (N-нитро)-аргинина.

Формула изобретения

Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина формулы

N-производные хинолина или их аддитивные соли с неорганическими и органическими кислотами или с неорганическими и органическими основаниями, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2125047

Изобретение относится к новым N-производным хинолина, к методу их получения, к новым полученным промежуточным продуктам, к их применению в качестве медикаментов и к содержащим их фармацевтическим соединениям

Способ получения n-(8-метокси-5-хинолинсульфонил)-азиридина // 2098417

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(8-метокси-5-хинолинсульфонил)азиридина (I) без применения токсичного этиленимина

Способ получения хинолонового производного // 1766255

Способ получения амидов // 1544186

Трис(2-гидроксиэтил)аммониевые соли гетерилтиоуксусных кислот, обладающие гиполипидемическим действием // 1496220

Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых солей кислот // 1192618

Способ получения хинолонов // 1192617

Способ получения хинолонов // 1124886

Гидрохлорид 8-винилтиохинолина, обладающий ихтиотоксическими свойствами // 609754

Способ получения равномерно изотопомодифицированных природных l аминокислот // 2100434

Изобретение относится к области биотехнологии и органической химии, к способам получения изотопомодифицированных природных соединений, а именно: L--аминокислот, и может найти применение в экспериментальной биологии, медицине, ветеринарии, сельском хозяйстве

Способ получения солей четвертичных аминов, содержащих меченый тритием ароматический радикал при атоме азота // 2089532

Способ получения меченых тритием алифатических - галоидкислот // 2089531

Изобретение относится к органической химии и может найти применений в исследованиях по биологии и медицине

Высокомеченный тритием алпразолам и способ его получения // 2083579

Способ получения меченных тритием алифатических галоидкислот с галоидным заместителем при углероде, начиная от c*003 // 2083549

Способ получения кратномеченных тритием по двойным связям полииновых жирных кислот // 2055833

Способ получения хлорофилла, меченного радиоактивным изотопом c14 // 2039728

Изобретение относится к технологии получения радиоактивных органических соединений, в частности к способам введения радиоактивной метки в природные соединения, и может быть использовано в научно-исследовательских лабораториях для изучения метаболизма и биологической активности хлорофилла и продуктов его биотрансформации

Способ получения 5-(метил, 63 -н)-2,4-(1н,3н) пиримидиндиона // 2035443

Изобретение относится к области органической и биологической химии и касается приемов по получению меченного тритием тимина, который может найти применение в биохимических исследованиях и в экспериментальной медицине и ветеринарии, в селекционных работах

N-(гидроксибензил)аминокислоты или их йодпроизводные // 2002733

Способ получения меченных тритием соединений, выбранных из классов аминокислот, аминов, аминосахаров, сахаров, пуриновых и пиримидиновых оснований и нуклеозидов, карбоновых кислот, азотсодержащих производных тетрагидротиофена // 1774613

Изобретение относится к меченным соединениям, в частности к получению меченных тритием соединений, выбранных из классов аминокислот, аминов, аминосахаров, сахаров, пуриновых и пиримидиновых оснований и нуклеозидов, карбоновых кислот, азотсодержащих производных тетрагидротиофена

Способ диагностики дистрофических изменений миокарда у пациентов с хроническим описторхозом // 2136212

Изобретение относится к медицине, функциональной диагностике