Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5- c] пиридин-4-он

 

Описывается высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с] пиридин-4-он. Он обладает физиологической активностью. Предусмотрено его использование в виде меченых соединений.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в области биохимии и медицине.

Известен 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-4,5-с пиридин-5-ОН или 3-деазагуанин: (The Merc Index an encyclopedia of chemicals, druds and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA) Данное известное соединение обладает физиологической активностью. Современные методы изучения таких соединений предусматривают их использование в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченых органических физиологически активных соединений.

Задача решается получением высокомеченного тритием 6-амино- 1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-она.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. Синтез 3-[3H]деазагуанина: В реакционную ампулу помещают 8 мг 3-деазагуанина, нанесенного на 80 мг 5% Pd/CaCO3, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 420 гПа и выдерживают при температуре 220oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в воде (6х1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Separon C18, 7 мкм, 4х150 мм, v - 0,8 мл/мин, в системе 10% водного метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8), время удерживания - 3,90 мин (на колонке Silasorb C18 13 мкм, v - 2 мл/мин, в системе 10% метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8) время удерживания - 9,90 мин). Выход меченного тритием препарата составил 55-60%, а молярная радиоактивность - 27-28,5 Ки-ммоль.

Таким образом, получен высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4H-имидазо-[4,5-c]пиридин-4-он.

Формула изобретения

Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-он



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым 2,6-диметиланилидам N - циклопропилпиридин-2-карбоновых кислот ф-лы I, где R - циклопропил или метилциклопропил в виде рацемической смеси или отдельные энантиомеры или их соли, которые проявляют повышение антиаритмические и местные анестизирующие свойства и могут найти применение в медицине

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Изобретение относится к способу получения (+) (2R)-эндо-норборнеола и (-)-(2S)-эндо-норборнела и последующего их превращения, соответственно, в фармацевтические средства, 5-(3-[(2S)-эндо-норборнеола и последующего их превращения, соответственно, в фармацевтические средства, 5-(3-[(2S)-экзо-бицикло [2.2.1] гепти-2-илокси] - 4-метоксифенил)-3,4,5,6-тетрагидропирамидин-2 (1H)-он формулы: , и его энантиомер, 5-(3- [(2R.) -экзо-бицикло [2.2.1.]гепт-2- илокси]- 4- метоксифенил)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-2 (1Н)-он, формулы:

Изобретение относится к новым производным изоиндолона общей формулы: в которой радикалы R обозначают атомы водорода или вместе образуют одну связь; радикал R' обозначает атом водорода или легко удаляемый и радикалы R'' идентичные, обозначают фенильные радикалы, которые могут быть замещены атомом галогена или метильным радикалом в орто- или мета-положении, так же как и их солей

Изобретение относится к производным бензимидазола и их использованию в терапии, в частности, для лечения или профилактики вирусных инфекций, таких как вызываемые вирусами герпеса

Изобретение относится к новым N-замещенным пиперидинилбензоатам ф-лы I, их N-оксидным формам, изомерам и солям, где R1 - галоген, С1-6 алкилсульфониламино, А - двухвалентный радикал -CH2-CH2; -CH2-CH2-CH2- или -CH=CH-; R2 - водород или С1-6 алкилокси; L - радикал формулы -Alk-R4, -Alk-OR5, -Alk-NR6R7; Alk-С1-12 алкандиил; R4 - водород, циано, С1-6 алкилкарбонил, С1-6 алкилоксикарбонил и др

Изобретение относится к способам получения новых производных 1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты в виде R-изомеров общей формулы I, где R1 и R3 одинаковые или различные и означают C1-C8-алкил, который может быть замещен C1-C6-алкоксилом или гидроксилом, R2 - фенил, который может быть замещен галогеном или цианогруппой

Изобретение относится к промежуточным соединениям, используемым в синтезе цис-нуклеозидов, их аналогов и производных нуклеозидов высокой чистоты, способу получения этих промежуточных соединений

Изобретение относится к производным 3-Н-1,2,3-триазоло-[4,5d]-пиримидина общей формулы I, в которой В представляет собой О или СН2; Х выбирают из NR1R2, SR1 и C1-C7-алкила; Y выбирают из SR1, NR1R2 и C1-C7-алкила; R1 и R2 каждый независимо представляет Н или C1-C7-алкил или R1 представляет C1-C7-алкил, необязательно замещенный в алкильной цепи одним атомом О или S или одним или более галогенами, и R2 представляет водород; R3 и R4 оба представляют водород или вместе образуют связь; А представляет СООН, С(О)NН(СН)рСООН, С(О)N[(СН2)q-СООН] 2, С(О)NНСН(СООН)(СН2)rСООН или 5-тетразолил, в которых р, q и r каждый независимо равен 1, 2 или 3, а также их фармацевтически приемлемым солям или эфирам
Изобретение относится к безводной кристаллической форме гидрохлорида R(-)-М-(4,4-ди(3-метилтиен-2-ил)бут-3-енил)-нипекотиновой кислоты, свободной от связанного органического растворителя (1), которая является негигроскопической и термостабильной при нормальных условиях хранения
Наверх