Таблетированная форма простанорма

 

Изобретение относится к медицине, в частности к средству для лечения заболеваний мочеполовой сферы в виде таблетированной формы, включающему ядро, покрытое оболочкой, при этом ядро содержит сухой экстракт смеси равного количества травы зверобоя, травы золотарника канадского, корня солодки и корневища с корнями эхинацеи пурпурной, сахар молочный, крахмал картофельный и вспомогательные вещества при определенном соотношении. Оболочка содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный, сахар-рафинад, аэросил, тальк медицинский, титана двуокись, магния карбонат, масло подсолнечное, воск пчелиный, тропеолин, кислотный красный. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств растительного происхождения, и может быть использовано для лечения заболеваний мочеполовой сферы.

Хронический простатит является одним из наиболее частых заболеваний у мужчин. Возникновение воспалительных заболеваний репродуктивного тракта у мужчин обусловлено инфицированием половых путей патогенными и условно-патогенными микроорганизмами, нарушением гемодинамики предстательной железы, состоянием иммунологического статуса. Хроническое течение заболевания с частыми вспышками инфекции предполагает использование антибиотиков, которые воздействуют на нормальную микрофлору кишечника, что в свою очередь также способствует угнетению иммунобиологической реактивности организма (Волкова, 1990; Кулагина, 1995; Яценко, 1996; Зиганшин, 1997; Ващенко с соавт., 1998; Титова с соавт., 1998).

Известны лекарственные растения, такие как зверобой продырявленный (трава, ГФХI, вып. 2, ст. 52), сем. зверобойных. Трава зверобоя содержит флавоноиды (гиперозид, кверцетин, рутин и др.), антоцианы, дубильные вещества, каротин, эфирные масла, витамины Р и РР, аскорбиновую кислоту и др.

В медицинской практике используется настойка (1:5 на 40%-ном спирте) и отвар травы зверобоя (РЛС, 1993, Машковский, 1993). Настойка применяется как вяжущее и противовоспалительное средство в стоматологической практике при гингивитах и стоматитах (полоскания).

Внутрь применяют по 40-50 капель настойки 3-4 раза в день при колитах и поносах.

Известно также, что благодаря большому набору биологически активных веществ разных химических групп трава зверобоя обладает разнообразными фармакологическими свойствами, главные из которых - противовоспалительные, антимикробные, спазмолитические и стимулирующие процессы регенерации тканей (Волосовец, Резник, 1972; Вичканова, 1981; Скляревский, Губанов, 1986; Соколов, Замотаев, 1989). Зверобой улучшает венозное кровообращение и кровоснабжение внутренних органов (Трескунов, 1992). В смеси с другими растениями зверобой применяют при аденоме простаты (Димков, 1978-79, Куваев, 1988), везикулите, простатите, атонии простаты на фоне хронического простатита (Мамчур, 1992). Экстракт травы зверобоя продырявленного входит в состав препарата "Инконтурин", применяемого при аденоме простаты, цистите, ночном недержании мочи (Lutomski et al., 1987).

Противопоказаний и побочных явлений при применении зверобоя не выявлено.

Известен золотарник канадский (трава, ФС 42-2777-91), сем. астровых. Трава золотарника содержит эфирное масло, сапонины, флавоноиды, танины и др. В медицинской практике золотарник применяют в составе комплексных препаратов - украинского "Марелина" и польского "Фитолизина", используемых при почечно-каменной и мочекаменной болезнях, а также при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей (Машковский, 1997). Препараты обладают мочегонным, антибактериальным, противовоспалительным действием.

В народной медицине золотарник канадский применяется аналогично золотарнику обыкновенному, но обладает примерно в 2 раза более сильным действием (Батюк и др., 1988). В смеси с другими растениями его используют при аденоме простаты (Мамчур, 1992) и хроническом простатите (Станева, 1986). Экстракт травы золотарника входит в состав препаратов "Инконтурин", "Простафортон", "Антипростин", "Простамед", "Цефасабаль", применяемых при простатитах, аденоме простаты, ночном недержании мочи, цистите (Lutomski et al., 1987). Кроме того, золотарник обыкновенный благодаря его сильному мочегонному действию применяют в народной медицине при заболеваниях мочевого пузыря, хронических болезнях почек, особенно часто при мочекаменной болезни. При этом наряду с мочегонным действием растение оказывает противовоспалительный, антимикробный и "камнерастворяющий" эффект (Скляревский, 1989). Препараты золотарника используют при пиелите, почечно-каменной болезни, пиелонефрите, при расстройствах мочевыделения (произвольное мочеиспускание или задержка мочи) у людей пожилого возраста, при хроническом воспалении почек и мочевого пузыря, гематурии (Минаева, 1991; Лiкарскi росл., 1989), альбуминурии (Махлаюк, 1993; Крылов и др., 1989), гипертрофии предстательной железы (Кит, 1986).

Препараты золотарника противопоказаны при остром гломерулонефрите.

Известно, что корни солодки преимущественно содержат флавоноиды (ликвиритин, ликуразид, ликвиритозид и др.) и тритерпеноиды (глицирризин, глицирризиновая кислота и ее соли), которые и определяют ее многообразные фармакологические свойства.

Препараты из корня солодки в виде сухих и густых экстрактов, порошков, грудных эликсиров, а также препаратов "Глицирам", "Ликвиритон", "Флакарбин" и др. с успехом применяются как отхаркивающие, противовоспалительные и противоязвенные средства (Машковский, 1997; Соколов, Замотаев, 1984; Исамбаев и др., 1991; Finney, 1960; Conn, 1968). Показано, что тритерпеноиды из солодки обладают антиаллергическими, антитоксическими, гипохолестеринемическими, а флавоноиды, кроме того, еще и противомикробными и антиоксидантными свойствами (Вичканова с соавт., 1970; Вичканова, 1981; Бондарев и др., 1995; Takagi, 1969; Segal, 1970; Kenzo et al., 1989). Способность ингибировать образование свободных радикалов обнаружена также и у тритерпеновых гликозидов из солодки (Ju et al., 1990).

Вместе с другими лекарственными растениями солодку применяют при остром и хроническом пиелонефрите (Лiкарскi росл., 1989). Корни солодки используют в традиционной медицине стран Востока при заболеваниях мочеполовой системы (Гаммерман, 1966; Цзинь Синь-чжун, 1959; Hocking, 1961; Watt et al., 1962; Горецкий, 1892-93). Болгарская народная медицина рекомендует использовать солодку при затрудненном мочевыделении вследствие аденомы простаты. Такой терапевтический эффект солодки, вероятнее всего, обусловлен содержащимся в ней бета-ситостерином, в последнее время считающимся эффективным средством лечения аденомы простаты (Совр. фитотерапия, 1988).

Показана также целесообразность использования препаратов из солодки при простатите (Гришин, 1991). Установлено, что отвар из очищенных корней солодки обладает выраженной гонадотропной, андрогенной и диуретической активностью, по степени выраженности превосходящей активность препарата сравнения "Цернилтона" (РЛС, 1993, с. 935). Препарат из солодки рекомендуется использовать для профилактики и лечения простатита (патент N 2058152 от 10.11.94).

Известно, что корневища с корнями эхинацеи пурпурной содержат углеводы, эфирное масло, жирное масло, фитостерины, производные оксикоричных кислот (цикориевую и др.), изобутиламиды, полисахариды, гликопротеины.

В медицинской практике эхинацея используется в виде настойки корневищ с корнями (РЛС, 1999, с. 286) и таблеток "Эстифан" (Гос. реестр, 1998, с. 630), содержащих сухой экстракт из травы эхинацеи в качестве иммуностимулирующего средства.

Препараты эхинацеи повышают иммунитет, оказывают выраженное противовоспалительное действие, по силе превосходящее известные нестероидные противовоспалительные средства. Их применяют при лечении цистита, простатита, аденомы простаты, нефрита (Завражнов, 1993). Препараты эхинацеи оказывают стимулирующее действие на ЦНС, усиливают мужскую потенцию. Их применение целесообразно при различных острых и хронических воспалительных заболеваниях внутренних органов (Лiкарскi росл., 1989).

За рубежом корневища с корнями эхинацеи используют для производства препаратов (Kurbis-Granufink, Nomon, Prostavigol, Prosta-Kapseln, Prostatitis-Dragee), применяемых в начальных стадиях аденомы простаты, при аденомэктомии в постоперационный период и при хроническом простатите (Куваев, 1988; Lutomski et al. , 1987). Эхинацея узколистная входит в состав препарата "Простафортон", применяемого при простатите (Zeitschrift fur Phytotherapie, 1991).

Побочных действий при применении препаратов эхинации не установлено, однако данные препараты, как и другие иммуностимуляторы, не рекомендуется применять при прогредиентных системных заболеваниях (лейкоз, коллагенозы, рассеянный склероз и др.).

В России зарегистрированы следующие простатотропные средства природного происхождения: - РАВЕРОН (Швейцария). Стандартизованный экстракт из предстательных желез животных. Применяют при начальных фазах аденомы предстательной железы, хроническом неспецифическом простатите и др. (РЛС, 1995, стр. 395).

- ПРОСТАТИЛЕН (Россия). Смесь простатилена (1 ч.), получаемого из ткани простаты быков и бычков, и глицина (20 ч.). Применяют при хроническом простатите и осложнениях после операций на предстательной железе (РЛС, 1994, стр. 396).

- ПРОСТАГУТ (Германия). 1 капсула содержит 10 мг этилового эфира жирных кислот плодов сабаля мелкопильчатого, 7 мг жидкого экстракта из листьев осины канадской, 3 мг жидкого экстракта из корневищ крапивы двудомной. Улучшает микроциркуляцию в простате. Применяют при ранних стадиях аденомы простаты и хроническом простатите. Противопоказания не выявлены (РЛС, 1994, стр. 396).

- ЦЕРНИЛТОН (Словения). В одной таблетке содержится экстракта пыльцы сухой 0.06 г, экстракта пыльцы диализированной 0.003 г. Применяют как противовоспалительное и тонизирующее средство при простатите и других заболеваниях. Противопоказания не выявлены (РЛС, 1993, стр. 935).

За рубежом (Германия) для лечения простатитов применяют также другие растительные препараты.

- АНТИПРОСТИН, сбор состава: корни крапивы, трава тимьяна, трава золотарника, соцветия ромашки.

- ВИТАЛПРОСТАТА-ДИЕТ, гранулы состава: семена и пыльца тыквы.

- НОМОН-Н, капсулы и капли состава: экстракты из свежих луковиц лука репчатого, корней эхинацеи, семян тыквы, почек тополя черного, корней циссампелоса парейра.

- ПРОСТАМЕД, таблетки состава: белки семян тыквы, размолотые семена тыквы, какао, экстракты из травы золотарника и осины канадской.

- ПРОСТАТИН, сбор состава: корневища крапивы, трава грыжника, корни стальника, семена тыквы, кора корней барбариса.

- ПРОСТАТИТИС-ДРАЖЕ, экстракт из корней скополии, корней эхинацеи, травы чистотела, корней стальника, семян конского каштана.

- ПРОСТАФОРТОН, капли и драже состава: экстракт из корней эхинацеи, экстракт из травы золотарника и др.

Известен препарат "Простанорм" в виде сбора, содержащего корни солодки голой, травы зверобоя продырявленного, травы золотарника канадского и корни эхинацеи пурпурной, взятые в равных пропорциях. Преимущественно данный сбор используют в виде 40%-ного спиртового экстракта.

Задачей настоящего изобретения является разработка новой таблетированной формы "Простанорма".

Задача решается тем, что предложено средство для лечения заболеваний мочеполовой сферы в виде таблетированной формы, включающей ядро, покрытое оболочкой, при этом ядро содержит сухой экстракт смеси равного количества травы зверобоя, травы золотарника канадского, корня солодки и корневища с корнями эхинацеи пурпурной, сахар молочный, крахмал картофельный и вспомогательные вещества при следующем соотношении, г: Cухой экстракт - 0,2 Cахар молочный - 0,14 Kрахмал картофельный - 0,06 Bспомогательные вещества - До массы ядра 0,4.

Кроме того, оболочка содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный, сахар-рафинад, аэросил, тальк медицинский, титана двуокись, магния карбонат, масло подсолнечное, воск пчелиный, тропеолин, кислотный красный.

Предложенный препарат представляет собой сухой экстракт из смеси лекарственного растительного сырья, из которого ранее был получен "Простанорм" в виде жидкого экстракта: - Трава зверобоя - Hypericum perforatum L.

- Трава золотарника канадского - Solidago canadensis L.

- Корень солодки - Glycyrrhiza glabra L.

- Корневища с корнями эхинацеи пурпурной - Echinacea purpurea (L.) Moench.

В результате исследований, проведенных на клинических штаммах бактерий, выделенных от больных и обладающих высокой резистентностью к широко применяемым в настоящее время антибиотикам, а также на 5 клинических штаммах патогенного дрожжеподобного гриба рода Candida, показано наличие чувствительности клинических штаммов грамположительных бактерий к сухому экстракту "Простанорм". При этом активность по отношению к клиническим штаммам грамположительных бактерий в значительном количестве случаев была выше, чем к аналогичным видам лабораторных штаммов. Кроме того, исследования, проведенные на клинических штаммах, позволили выявить более широкий антимикробный спектр сухого экстракта "Простанорм", в том числе в отношении бактерий рода Streptococcus (Enterococcus). Однако клинические штаммы грамотрицательных бактерий рода Pseudomonas, обладающие высокой степенью резистентности к применяемым антибиотикам в сравнении с лабораторными антибиотикочувствительными штаммами оказались устойчивыми к воздействию сухого экстракта "Простанорм".

Таким образом, анализ полученных данных свидетельствует, что сухой экстракт "Простанорм" оказывает ингибирующее действие в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов, включая антибиотикорезистентные грамположительные и антибиотикочувствительные грамотрицательные бактерии. Установленная закономерность позволяет говорить о целесообразности применения сухого экстракта "Простанорм" для профилактики и комплексной терапии воспалительных процессов при хроническом неспецифическом простатите, вызываемом болезнетворными бактериями рода Staphylococcus и Streptococcus (Enterococcus), обладающих высокой степенью резистентности к современным антибиотикам, а также некоторыми видами бактерий рода Pseudomonas.

Предложенный препарат обладает комплексом фармакологических свойств, характеризующих его как простатотропное средство, из которых главными являются противовоспалительные, антигипоксические, капилляропротекторные, анальгетические и диуретические.

Более широкое фармакологическое изучение таблетированного "Простанорма" по сравнению с ранее разрешенным "Простанормом" в виде жидкого экстракта позволилo выявить у него наличие ряда новых свойств. В частности, показано, что "Простанорм" таблетированный обладает иммуностимулирующими (влияющее на фагоцитоз), антигипоксическими и общеукрепляющими свойствами.

Кроме того, установлено, что "Простанорм" таблетированный обладает антимикробной активностью в отношении болезнетворных бактерий, в том числе антибиотикорезистентных, рода Staphylococcus и Streptococcus (Enterococcus).

Сочетание всех положительных свойств, выявленных для "Простанорма" таблетированного, свидетельствует о возможном благоприятном лечебном воздействии при лечении хронического неспецифического простатита, осложненного грамположительными антибиотикорезистентными бактериями (стафилококки, стрептококки, энтерококки), не подавляя при этом нормальной микрофлоры кишечника.

"Простанорм" применяют у взрослых в качестве средства лечения и профилактики обострений хронического неспецифического простатита, а также при его сочетании с неспецифическим уретритом, в том числе осложненных патогенными бактериями рода Staphylococcus и Streptococcus (Enterococcus).

Способ применения и дозы (для лечения).

Таблетки "Простанорма" принимают внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Способ применения и дозы (для профилактики).

Таблетки "Простанорма" принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Продолжительность курса лечения до 4-6 недель. Возможны повторные курсы лечения.

Применение таблеток "Простанорма" может сочетаться с биогенными стимуляторами, витаминами, массажем предстательной железы и различными физиотерапевтическими процедурами.

Формула изобретения

1. Средство для лечения и профилактики воспалительных заболеваний мочеполовой сферы, в том числе хронического простатита, в виде таблетированной формы, включающее ядро, покрытое оболочкой, при этом ядро содержит сухой экстракт смеси равного количества травы зверобоя, травы золотарника канадского, корня солодки и корневища с корнями эхинацеи пурпурной, сахар молочный, крахмал картофельный и вспомогательные вещества при следующем соотношении, г: Сухой экстракт - 0,2 Сахар молочный - 0,14
Крахмал картофельный - 0,06
Вспомогательные вещества - До массы ядра 0,4
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оболочка содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный, сахар-рафинад, аэросил, тальк медицинский, титана двуокись, магния карбонат, масло подсолнечное, воск пчелиный, тропеолин, кислотный красный.

NF4A Восстановление действия патента Российской Федерации на изобретение

Номер и год публикации бюллетеня: 12-2004

Извещение опубликовано: 27.04.2004        

QB4A Регистрация лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): ЗАО Научный центр "ФармВИЛАР"

Вид лицензии*: НИЛ

Лицензиат(ы): ЗАО Фармацевтическая производственная компания "ФармВИЛАР"

Договор № РД0004567 зарегистрирован 30.11.2005

Извещение опубликовано: 20.01.2006        БИ: 02/2006

* ИЛ - исключительная лицензия        НИЛ - неисключительная лицензия

---