Производные аминобензойной кислоты, фармацевтическая композиция



 

Описываются новые производные аминобензойной кислоты формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли, где А является -N(R5)-C(=Y1)-NR7R8, где Y1, R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения; или А является -N(R5)-C(= NR7)Y2, где Y2, R7, R9 такие, как они определены в формуле изобретения, или А является -N= C(NR8R2)NR8R7, где R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения, Z1 такое, как оно определено в формуле изобретения, V представляет -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, включающей H; C1-6 алкил; Y, Y3, Z и Z3 независимо выбирают из группы, включающей водород; C1-6 алкил, или Y и Z вместе образуют С36-циклоалкил; R5 и R8 оба представляют водород; n=1; t представляет целое число 0 или 1; p равно 1; R является Х-R3, где Х представляет О; а R3 такое, как оно определено в формуле изобретения, R1 такое, как оно определено в формуле изобретения; R11 представляет H, или R11 вместе с Y образуют пирролидинил, замещенный кетогруппой. Новые соединения обладают селективной ингибирующей активностью в отношении v3 интегринов. Описывается также фармацевтическая композиция для селективного ингибирования v3 интегринов, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 49 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

Формула описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434, Рисунок 435, Рисунок 436, Рисунок 437, Рисунок 438, Рисунок 439, Рисунок 440, Рисунок 441, Рисунок 442, Рисунок 443, Рисунок 444, Рисунок 445, Рисунок 446, Рисунок 447, Рисунок 448, Рисунок 449, Рисунок 450, Рисунок 451, Рисунок 452, Рисунок 453, Рисунок 454, Рисунок 455, Рисунок 456, Рисунок 457, Рисунок 458, Рисунок 459, Рисунок 460, Рисунок 461, Рисунок 462, Рисунок 463, Рисунок 464, Рисунок 465, Рисунок 466, Рисунок 467, Рисунок 468, Рисунок 469, Рисунок 470, Рисунок 471, Рисунок 472, Рисунок 473, Рисунок 474, Рисунок 475, Рисунок 476, Рисунок 477, Рисунок 478, Рисунок 479, Рисунок 480, Рисунок 481, Рисунок 482, Рисунок 483, Рисунок 484, Рисунок 485, Рисунок 486, Рисунок 487, Рисунок 488, Рисунок 489, Рисунок 490, Рисунок 491, Рисунок 492, Рисунок 493, Рисунок 494, Рисунок 495, Рисунок 496, Рисунок 497, Рисунок 498, Рисунок 499, Рисунок 500, Рисунок 501, Рисунок 502, Рисунок 503, Рисунок 504, Рисунок 505, Рисунок 506, Рисунок 507, Рисунок 508, Рисунок 509, Рисунок 510, Рисунок 511, Рисунок 512, Рисунок 513, Рисунок 514, Рисунок 515, Рисунок 516, Рисунок 517, Рисунок 518, Рисунок 519, Рисунок 520, Рисунок 521, Рисунок 522, Рисунок 523, Рисунок 524, Рисунок 525, Рисунок 526, Рисунок 527, Рисунок 528, Рисунок 529, Рисунок 530, Рисунок 531, Рисунок 532, Рисунок 533, Рисунок 534, Рисунок 535, Рисунок 536, Рисунок 537, Рисунок 538, Рисунок 539, Рисунок 540, Рисунок 541, Рисунок 542, Рисунок 543, Рисунок 544, Рисунок 545, Рисунок 546, Рисунок 547, Рисунок 548, Рисунок 549, Рисунок 550, Рисунок 551, Рисунок 552, Рисунок 553, Рисунок 554, Рисунок 555, Рисунок 556, Рисунок 557, Рисунок 558, Рисунок 559, Рисунок 560, Рисунок 561, Рисунок 562, Рисунок 563, Рисунок 564, Рисунок 565, Рисунок 566, Рисунок 567, Рисунок 568, Рисунок 569, Рисунок 570, Рисунок 571, Рисунок 572, Рисунок 573, Рисунок 574, Рисунок 575, Рисунок 576, Рисунок 577, Рисунок 578, Рисунок 579, Рисунок 580, Рисунок 581, Рисунок 582, Рисунок 583, Рисунок 584, Рисунок 585, Рисунок 586, Рисунок 587, Рисунок 588, Рисунок 589, Рисунок 590, Рисунок 591, Рисунок 592, Рисунок 593, Рисунок 594, Рисунок 595, Рисунок 596, Рисунок 597, Рисунок 598, Рисунок 599, Рисунок 600, Рисунок 601, Рисунок 602, Рисунок 603, Рисунок 604, Рисунок 605, Рисунок 606, Рисунок 607, Рисунок 608, Рисунок 609, Рисунок 610, Рисунок 611, Рисунок 612, Рисунок 613, Рисунок 614, Рисунок 615, Рисунок 616, Рисунок 617, Рисунок 618, Рисунок 619, Рисунок 620, Рисунок 621, Рисунок 622, Рисунок 623, Рисунок 624, Рисунок 625, Рисунок 626, Рисунок 627, Рисунок 628, Рисунок 629, Рисунок 630, Рисунок 631, Рисунок 632, Рисунок 633, Рисунок 634, Рисунок 635, Рисунок 636, Рисунок 637, Рисунок 638, Рисунок 639, Рисунок 640, Рисунок 641, Рисунок 642, Рисунок 643, Рисунок 644, Рисунок 645, Рисунок 646, Рисунок 647, Рисунок 648, Рисунок 649, Рисунок 650, Рисунок 651, Рисунок 652, Рисунок 653, Рисунок 654, Рисунок 655, Рисунок 656, Рисунок 657, Рисунок 658, Рисунок 659, Рисунок 660, Рисунок 661, Рисунок 662, Рисунок 663, Рисунок 664, Рисунок 665, Рисунок 666, Рисунок 667, Рисунок 668, Рисунок 669, Рисунок 670, Рисунок 671, Рисунок 672, Рисунок 673, Рисунок 674, Рисунок 675, Рисунок 676, Рисунок 677, Рисунок 678, Рисунок 679, Рисунок 680, Рисунок 681, Рисунок 682, Рисунок 683, Рисунок 684, Рисунок 685, Рисунок 686, Рисунок 687, Рисунок 688, Рисунок 689, Рисунок 690, Рисунок 691, Рисунок 692, Рисунок 693, Рисунок 694, Рисунок 695, Рисунок 696, Рисунок 697, Рисунок 698, Рисунок 699, Рисунок 700, Рисунок 701, Рисунок 702, Рисунок 703, Рисунок 704, Рисунок 705, Рисунок 706, Рисунок 707, Рисунок 708, Рисунок 709, Рисунок 710, Рисунок 711, Рисунок 712, Рисунок 713, Рисунок 714, Рисунок 715, Рисунок 716, Рисунок 717, Рисунок 718, Рисунок 719, Рисунок 720, Рисунок 721, Рисунок 722, Рисунок 723, Рисунок 724, Рисунок 725, Рисунок 726, Рисунок 727, Рисунок 728, Рисунок 729, Рисунок 730, Рисунок 731, Рисунок 732, Рисунок 733, Рисунок 734, Рисунок 735, Рисунок 736, Рисунок 737, Рисунок 738, Рисунок 739, Рисунок 740, Рисунок 741



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым триарильным соединениям формул Iа и Ib: или их солям, где в формуле Ia W обозначает N или C-CO-R, где R обозначает ОН, OC1-С6алкил или NR3R4, где R3 и R4 - Н или C1-С6алкил, или в формуле Ib Az обозначает имидазопиридин и в обеих формулах Ia и Ib R1 обозначает C1-C4алкил, R2 обозначает фенильный фрагмент или 2,5-циклогексадиен-3,4-илидин-1-иловый фрагмент

Изобретение относится к новым 1-(бифенил-4-ил)метил-1Н-1, 2,4-триазольным соединениям и 1-(бифенил-4-ил)метил-4Н-1,2,4-триазольным соединениям, причем каждое из них имеет в качестве заместителя во 2'-положении (2,4-диоксопирролидин-5-илиден)метил или (2,4-диоксотетрагидрофуран-5-илиден)метил и их соли

Изобретение относится к производным простого эфира, их применению и промежуточным соединениям, используемым при их получении

Изобретение относится к новым бензоконденсированным соединениям, к содержащим их фармацевтическим композициям, к способу их получения, а также к способу получения промежуточного продукта

Изобретение относится к новым производным 3-фенилпиразола, к способам их получения, к содержащим их составам и к способу защиты растений от грибковых заболеваний

Изобретение относится к новым химическим веществам, обладающим ценными свойствами, в частности к производным пиридила общей формулы (I) где n - число 2, 3, 4 или 5, A - углеродазотная связь или неразветвленная алкиленовая группа с 1 - 4 атомами углерода, незамещенная или замещенная одной или двумя алкильными группами, X - нитрометиленовая группа, цианометиленовая группа, незамещенная или замещенная остатком R6, имеющим указанные ниже для R4 значения за исключением тетразола, или группа формулы =N-R7, где R7 - цианогруппа, алкансульфонильная группа, фенилсульфонильная группа, фенилалкансульфонильная группа, аминосульфонильная группа, алкиламиносульфонильная группа, диалкиламиносульфонильная группа, фенилкарбонильная группа, аминокарбонильная группа, алкиламикарбонильная группа или диалкиламинокарбонильная группа, Y - алкоксигруппа, феноксигруппа, алкилтиогруппа, фенилтиогруппа или группа формулы -R8NR9, где R8 означает атом водорода, неразветвленную или разветвленную алкильную группу с 1 - 10 атомами углерода, которая во 2-м, 3-м или 4-м положении может быть замещена гидроксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой, замещенную фенильной группой или пиридильной группой алкильную группу с 1 - 4 атомами углерода, которая может быть дополнительно замещена гидроксильной группой во 2-м, 3-м или 4-м положении, циклоалкильную группу с 3 или 4 атомами углерода, циклоалкильную группу с 5-8 атомами углерода, в которой один этиленовый мостик может быть заменен о-фениленовой группой, бициклоалкильную группу с 6 - 8 атомами углерода, незамещенную или замещенную 1, 2 или 3 алкильными группами, адамантильную группу, алкоксигруппу или триметилсилилалкильную группу, а R9 - атом водорода или неразветвленная алкильная группа, или R8 и R9 вместе с находящимися между ними атомам азота образуют незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами или фенильной группой циклическую алкилениминогруппу с 4 - 6 атомами углерода, в которой один этиленовый мостик в положениях 3,4 может быть заменен о-фениленовой группой, морфолиногруппу или пиперазиногруппу, незамещенную или замещенную в 4-м положении алкильной группой с 1 - 3 атомами углерода или фенильной группой, R1 - атом водорода или алкильная группа с 1 - 3 атомами углерода, R2 и R3 - атом водорода или вместе образуют углерод-углеродную связь, Pyr - пиридильная группа, незамещенная или замещенная в положениях 3 - 5 алкильной группой, R4 - цианогруппа, тетразолильная группа, аминокарбонильная группа, алкиламинокарбонильная группа, диалкиламикарбонильная группа, группа, переводимая in vivo метаболическим путем в карбоксильную группу, или карбоксильная группа, если Y означает группу R8NR9, где R8 и R9 имеют вышеуказанное значение, R5 - атом водорода или галогена, алкил, алкоксил или трифторметил, причем все упомянутые алкильные и алкоксильные остатки, если ничего другого не упомянуто, имеют 1 - 3 атомов углерода, а, если ничего другого не упомянуто, то все вышеупомянутые фенильные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора, или брома, алкил, гидроксил, алкоксил, карбоксил, фенил, нитро-, амино-, алкиламино, диалкиламино, алканоиламино, циано, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, трифторметил, алканоил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил и диалкиламиносульфонил, их энантиомерам, цис- или транс-изомерам, если R2 и R3 вместе означают углерод-углеродную связь, и их солям

Изобретение относится к новым производным арилсульфонамида, имеющим, в частности, ценные фармакологические свойства, более конкретно к производным арилсульфонамида общей формулы (I) где R1 бензил, тиенил, хлортиенил, тетраметилфенил пентаметилфенил, фенил, незамещенный или монозамещенный атомом галогена, нитрогруппой, метилом, метоксилом или трифторметилом, фенил, дизамещенный атомами хлора или метоксигруппами, R2 атом водорода, метил, R3 пиридил, R4 и R5 атомы водорода или вместе означают углерод-угдеродную связь, R6 гидроксил, метоксил, A группа формул где R7 и R8 атом водорода или вместе означают метиленовую или этиленовую группу X N-метил-иминогруппа или атом серы, причем группа -CHR7 связана с группой -NR2-, B углерод-углеродная связь или неразветвленная алкиленовая группа с 2-4 атомами углерода, их смесям изомеров или индивидуальным изомерам и физиологически переносимым аддитивным солям с основаниями, если R6 означает гидроксил, которые в частности имеют антитромбическое действие

Изобретение относится к синтезу биологически активных соединений, а именно к солям азотсодержащих гетероциклических производных и 5-гидроксиникотиновой кислоты общей формулы: где Х 0(1a), CH2(1б), NH(1в)

Изобретение относится к производным хинона ф-лы I или его фармакологически приемлемым солям, где R1 гетероалкильная группа, в которой гетероалкил это пяти- или шестичленный цикл, содержащий в качестве гетероатома азот, а алкильная часть содержит 1-10 атомов углерода, B-карбоксильная или защищенная карбоксильная группа R3,R4,R5 - одинаковые или отличающиеся друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, гидроксильную группу C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкокси C1-C10 алкил, C1-C8 алкокси C1-C8 алкокси, C3-C7 циклоалкил C1-C8 алкокси, тио C1-C8 алкил, тио C1-C8 алкил, за исключением случая, когда R3 и R4 каждый одновременно является низшей C1-C8 алкоксигруппой, или группой, представляемой формулой II , где R3,R4,R5 имеют значения, указанные выше, X и Y одинаковые или различные и каждый представляет собой гидроксил или C1-C8 алкокси

Изобретение относится к новым химическим соединениям с биологической активностью, в частности к производным пиридила общей формулы I _ где А - связь, циклоалкиленовая и циклоалкилиденовая группы, каждая с 3-4 атомами углерода, в которых одна метиленовая группа может быть заменена дихлорметиленовой группой, неразветвленная алкиленовая группа с 2 или 3 атомами углерода, которая может быть одно- или многократно ненасыщенной, группа -R7CR8-, -O-R7CR8- или -NR9, где R7 - атом водорода, гидроксил, фенил или алкильная группа с 1-3 атомами углерода; R8 - атом водорода или алкильная группа с 1-3 атомами углерода и R9 - атом водорода, алкильная группа с 1-3 атомами углерода или фенил; Х - карбонильная, тиокарбонильная или сульфонильная группа; R1 - алкильная группа с 1-4 атомами углерода, незамещенная или замещенная фенильной группой, циклоалкильная группа с 5-7 атомами углерода, фенил, нафтил, бифенилил, дифенилметил, индолил, тиенил, хлортиенил, бромтиенил, или также, если А не представляет собой связь, - бензоильная и бензолсульфонильная группы, в которых фенильное ядро может быть моно-, ди- или тризамещено одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей фтор, хлор или бром, алкоксил с 1-4 атомами углерода и алкил с 1-4 атомами углерода, причем один из заместителей может также означать трифторметил, карбоксил, амино- или нитрогруппу; R2 - атом водорода или алкил с 1-4 атомами углерода; R3 - пиридил; R4 и R5 - атом водорода или вместе означают дальнейшую углерод-углеродную связь; R6 - гидроксил или алкоксигруппа с 1-3 атомами углерода; n = 2,3 или 4, смесям их изомеров или индивидуальным изомерам и их физиологически переносимым аддитивным солям (если R6 означает гидроксильную группу), которые имеют ценные фармакологические свойства, в частности антитромботическое действие

Изобретение относится к замещенным пиридином диоксигептеновым кислотам, в частности к новой 3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пи- рид-3-ил]-3,5-диоксигептеновой кислоте в эритро-(Е)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла, служащей в качестве ингибитора биосинтеза холестерина

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных пиридин-2.,3-дикарбоновых кислот ф-лы (R)CH-C(COOH} Ј(СООН), где R-H или С1-С2-алкил, или их N-окисей, которые используют в синтезе соединений , обладающих гербицидным действием

Изобретение относится к сульфонимидамидам формулы (I): где по меньшей мере один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) обозначает бензоилгуанидин: который в фенильной части незамещен или замещен 1-4 остатками, выбираемыми из группы, состоящей из алкила с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, алкенила с 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, -(СН2)m-R(14), F, Cl, Вr, J, -С= N, СF3, R(22)SO2, R(23) R(24)N-СО-, R(25)-СО-, R(26)R(27)N-SO2, -ОR(35), -SR(35) или -NR(35)R(36); m=0, 1 или 2; R(14) обозначает - (С3-С8)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F и Cl, -СF3, метила, метокси-группы и -NR(15) R(16); где R(15) и R(16), независимо друг от друга, обозначают водород или -СН3; R(22), R(23), R(25) и R(26), независимо друг от друга, обозначают алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, алкенил с 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, (СН2)nR(29) или -СF3; где n=0, 1, 2, 3 или 4; R(29) обозначает -(С3-С7)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -СF3, метила, метокси-группы и -NR(3O) R(31); где R(30) и R(31) обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(23), R(25) и R(26) обозначают водород; R(24) и R(27), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(23) и R(24), а также R(26) и R(27) вместе обозначают 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена кислородом, серой, -NH-, -NСН3 или -N-бензилом; R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; или R(35) и R(36) вместе обозначают 4-7 метиленовых групп, из которых одна СH2-группа может быть заменена кислородом, серой, -NН-, -NСН3 или -N-бензилом; или R(35) обозначает фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, -СF3, метила, метокси-группы, SO2R(5), SO2NR(6) R(7) и -NR(32)R(33); где R(5) обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород- или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(32) и R(33), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(35) обозначает (С1-С9)-гетероарил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, СF3, СН2, метокси-группы, гидроксила, амино-группы, метиламино-группы и диметиламино-группы; и каждый из других заместителей R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; (CH2)pR(10), где р=0, 1, 2, 3 или 4, а R(10) обозначает фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, -СF3, метила, метокси-группы, -SO2NR(17) R(8) и -SО2R(9); где R(17) и R(8), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(9) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или каждый из других остатков R(1) и R(3) обозначает водород; R4 обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; а также к их фармацевтически приемлемым солям
Наверх