Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания



 

Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой: где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R2 представляет собой С18 алифатическую ацильную группу или (С14 алкокси) карбонильную группу; и R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R4, где R4 и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R2 и R1; R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С14 алкильных групп, С14 алкоксильных групп и нитрогрупп; С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С14 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой -аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой -аминокислотный остаток); или С38 циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С14 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С14 алкил) карбамоильную группу или ди-(С14 алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного. 8 с. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Тщ

Формула изобретения

1. Циклическое аминосоединение, представленное следующей формулой: где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R2 представляет собой С18 алифатическую ацильную группу или (С14 алкокси)карбонильную группу; R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R4, где R4 и Х имеют такие значения как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R2 и R1; R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С14 алкильных групп, С14 алкоксильных групп и нитрогрупп; С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С14 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой -аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой -аминокислотный остаток); или С38 циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть, необязательно, дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С14 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С14 алкил)карбамоильную группу или ди-(С14 алкил)карбамоильную группу; или его фармакологически приемлемая соль.

2. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома.

3. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора или атомом хлора.

4. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где число заместителей на группе R1, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, варьирует от 1 до 3.

5. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где число заместителей на группе R1, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, равно 1 или 2.

6. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где положение заместителя на группе R1, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, представляет собой положение 2 или 4.

7. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой (С36 циклоалкил)карбонильную группу или (С14 алкокси)карбонильную группу.

8. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой (С36 циклоалкил)карбонильную группу или (С13 алкокси)карбонильную группу.

9. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой циклопропилкарбонильную группу, циклобутилкарбонильную группу, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.

10. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.

11. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп и нитрогрупп, линейную С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С14 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой глицильную, аланильную, -аспартильную или -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланилогруппу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С14 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С14 алкил)карбамоильную группу или ди-(С14 алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

12. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, линейную С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валиногруппу), или циклогексильную или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

13. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой группу глицино-) или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.

14. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.

15. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена, и R2 представляет собой (С36 циклоалкил)карбонильную группу или (С14 алкокси)карбонильную группу.

16. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома, и R2 представляет собой (С36 циклоалкил)карбонильную группу или (С14 алкокси)карбонильную группу.

17. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении заместителем, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома, и R2 представляет собой (С36 циклоалкил)карбонильную группу или (С14 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп и нитрогрупп, линейную С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С14 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой глицильную, аланильную, -аспартильную или -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланиногруппу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С14 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С14 алкил)карбамоильную группу или ди-(С14алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

18. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой циклопропилкарбонильную, циклобутилкарбонильную метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, линейную С16 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валиногруппу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

19. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

20. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= СR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой -глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.

21. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, которое выбрано из следующей группы: 1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(2-фтор--метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(2-хлор--метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфинилтио)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилдисульфанил)-пиперидин,
4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фенилсульфонилтио)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтил-дисульфанил)-пиперидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-пирролидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)-пирролидин,
1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-азетидин,
(Е)-1-(2-хлор--метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(2-хлор--метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин
и
(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.

22. 1-(-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

23. 1-(2-Фтор--метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

24. 1-(-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

25. (Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов, которая включает циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-25, в эффективном количестве.

27. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-25, для применения в качестве лекарственного препарата.

28. Лекарственный препарат, содержащий циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-25, для профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза.

29. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-25, применимое в качестве активного ингредиента лекарственного препарата для профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза.

30. Способ профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза, у теплокровного животного, который включает введение упомянутому теплокровному животному фармакологически эффективного количества циклического аминосоединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп. 1-25.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных тетрагидро(фуроили тиено)- J2.3-C пиридина ф-лы X-qRiVqR2hC C-CH(H)-N(R3)-CH(R4)-QH(H)

Изобретение относится к органическому синтезу, а именно к способу получения 2,3-дихлор-5-(трифторметил)пиридина, являющегося ценным промежуточным продуктом для синтеза гербицидов

Изобретение относится к новым производным пиперидина ф-лы (I), где R1 - арил, гетероциклил, R2 - фенил, нафтил, аценафтил, циклогексил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, оксопиридинил, диазинил, триазолил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, тиазолил, пирролил или фурил, которые могут быть замещены галогеном, гидрокси, циано, CF3, алкилом, R3-H, гидрокси, алкокси, алкенилокси, R4-Н, алкил, алкенил, алкокси, бензил, оксо, Q - этилен или отсутствует, Х - связь, кислород, сера, W - кислород или сера, Z - алкилен, алкенилен, -О, -S; n = 1, m = 0 или 1

Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Изобретение относится к 1-фенилалканонам - новым лигандам 5-НТ4-рецепторам формулы I, где R1 - галоген; R2 - Н, C1-C4алкокси; R3 - C1-C4алкокси, фенил C1-C4алкокси, где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, C1-C4алкилокси, 3,4-метилендиокси; R2 и R3 вместе обозначают метилендиокси, этилендиокси; R4 обозначает группу формулы (а) или (b), где n = 3, 4, 5; р = 0; q = 1 или 2; R5 и R6 каждый C1-C4алкил или вместе - (CH2)4 - , - (CH2)6 -, - (CH2)2O(CH2)2 -, -CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-, где R8 и R11 каждый - Н или вместе - (CH2)t-, где t =1; R9 - Н, -ОН, C1-C8алкил, C1-C4алкилокси; R10 - Н, C1-C8алкил, фенил, - (СН2)x R12, где х = 0, 1, 2, 3; R12 - ОН, C1-C4алкилокси, - C(O)NR13R14, - NR13C(O)OR14, -SO2NR13R14, -NR13SO2R14, -NR13SO2NR14R15, -NR13C(O)NR14R15; R13, R14, R15 - независимо - Н, C1-C4алкил, CF3; R7 - Н, C1-C8алкил, C3-C8алкенил, фенил C1-C4алкил, где фенил необязательно замещен C1-C4алкилокси, метилендиокси, этилендиокси; или R7 - (СН2)z - R12, где z = 2, 3

Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу

Изобретение относится к новым производным уксусной кислоты, способу их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим такие соединения, и к применению этих соединений при изготовлении фармацевтических препаратов
Наверх