Новые производные пиримидина (варианты)

Авторы патента:

ЛИ Дзонг Воок (KR)

ЛИ Бонг Йонг (KR)

КИМ Чанг Сеоп (KR)

ЛИ Сеунг Киу (KR)

СОНГ Кеун Сеог (KR)

ЛИ Сонг Дзин (KR)

СИМ Воо Дзеон (KR)

ХВАНГ Ман Соон (KR)

C07D417/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D401/04 - связанные непосредственно

C07D277 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца

C07D239 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца

C07D217 - Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы

A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим высокой антисекреторной активностью со свойствами обратимого ингибитора протонного насоса, которые могут быть использованы при получении ценных лекарственных средств. В соединениях общей формулы I В представляет С_3-7циклоалкил, C_1-3алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил, R₁ представляет водород или метил, R₂, R₃, R₄ и R₅ являются водородом; или В представляет группу формулы II, приведенной в описании, в которой R₇ - водород или галоген, R₁ представляет гидроксиметил или C_1-3алкоксиметил, R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ являются водородом; или В представляет группу формулы II, указанную выше, и R₁ представляет водород или метил, а один или два R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ являются гидрокси, метоксирадикалом или группой формулы III, приведенной в описании: -О-C(О)-Z, в которой Z представляет С_1-4алкил, С_2-4алкенил, С_3-6циклоалкил, морфолинометил, пиперидинометил, фенил, нафтил, тиофен-2-илметил или chr₈NHR₉, где R₈ представляет водород, метил, изопропил, бензил, бензилоксиметил, метилтиоэтил, бензилоксикарбонилметил, карбамоилметил, карбамоилэтил или 1-бензимидазол-4-илметил, и R₉ представляет водород или трет. -бутоксикарбонил, а другие R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ являются водородом или метилом. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Тл

Формула изобретения

1. Производное пиримидина формулы (I)

где В представляет (С₃-С₇) циклоалкил, (C₁-С₃) алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил; R₁ представляет водород или метил; R₂, R₃, R₄ и R₅ являются водородом; или В представляет группу формулы (II)

в которой R₇ представляет водород или галоген; а R₁ представляет гидроксиметил или (C₁-С₃)алкоксиметил, a R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ являются водородом; или В представляет группу (II), указанную выше, и R₁ представляет водород или метил, а один или два R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ являются гидрокси, метокси радикалом или группой формулы (III)

где Z представляет (C₁-C₄)алкил, (С₂-С₄)алкенил, (С₃-С₆)циклоалкил, морфолинометил, пиперидинометил, фенил, нафтил, тиофен-2-ил-метил или -СНR₈NНR₉, где R₈ представляет водород, метил, изопропил, бензил, бензилоксиметил, метилтиоэтил, бензилоксикарбонилметил, карбамоилметил, карбамоилэтил или 1-бензилимидазол-4-илметил, и R₉ представляет водород или трет-бутоксикарбонил;
а другие R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ представляют водород или метил,
или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п. 1, где В представляет (С₃-С₇)-циклоалкил, (C₁-С₃)алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил.

3. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II); R₁ представляет водород или метил; один или два из R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ представляют гидрокси или метокси.

4. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II), R₁ представляет водород или метил; один или два из R₂, R₃, R₄, R₅ и R₆ представляют группу формулы (III).

5. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II) и R₁ представляет гидроксиметил или (C₁-С₃)алкоксиметил.

6. Соединение по п. 1, представляющее 6-гидроксиметил-5-метил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п. 1, представляющее 5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-6-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединение по п. 1, представляющее 5-гидроксиметил-6-метил-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-2-ил)-2-(4-фторфениламино)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-(тиофен-2-ил-ацетоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

10. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-валилоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

11. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-(фенилаланилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Соединение по п. 1, представляющее 5,6-диметил-2-(4-метилтиазол-2-ил)амино-4-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль.

13. Производное пиримидина, выбранное из группы, состоящей из:
5-метил-6-{ (2-этоксикарбонилэтил)карбонилоксиметил} -2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-метилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-пропилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-пентилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(3-фторбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-бензилоксиацетоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-циннамоилоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2-этоксикарбонилэтил)карбонилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-метилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-этилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-пропилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-трет-бутилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-пентилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4-дихлор-5-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4,6-трихлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,6-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3,4-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4{ 1-метил-6-(2,3,6-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4,5-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3,4,5-тетрафторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-бутоксибензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(нитробензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-цианобензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-циннамоилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-бензилоксиацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2-этоксикарбонилэтил)карбонилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-метилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(пропилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-пентилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2,3-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-нитробензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-цианобензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-циннамоилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-бензилоксиацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5-метил-6-(4-бензилпиперазин)ацетоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-бензилпиперазин)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-бензилпиперазин)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина,
или его фармацевтически приемлемая соль.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125

Способ получения производных замещенного 2-нитрогуанидина и способы получения промежуточных соединений // 2202544

Производные 2-(иминометил)аминофенила, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция // 2202543

Изобретение относится к 2-(иминометил)аминофенильным производным общей формулы I, где А ароматический остаток формулы Ia, R1 и R2 независимо Н, галоген, ОН, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, линейный или разветвленный С1-С6 алкоксил, R3 -Н, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, или -COR4, где R4 -С1-С6 алкил или остаток Iв, в линейный или разветвленный С1-С6 алкил или пятичленный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбираемых из О, S, N, и в частности: тиофен, фуран, пиррол или тиазол, атомы углерода которых незамещены или замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из линейного или разветвленного С1-С6 алкила, С1-С6 алкоксила или галогена; Х-СО-N(R3)-X'-, -NH-CO-X'-, -CH=,-CO- или связь, причем X' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Y означает -Y'-, -Y'-NH-CO-, -CO-Y', Y'-CO-, -N(R3)-Y'-, -Y-N(R3)-, Y'-CH2-N(R3)-CO-, -Y'-O-, -Y'-O-Y', - или связь, причем Y' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Неt-пиррол, пирролидин, фуран, тиофен, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, оксазолин, изоксазолин, тиазол, тиазолин, тиазолидин, тиазолидинон, азетидин, пиперидин, имидазолидиндион, имидазолидинон

4-гетероциклилсульфонамидил-6-метокси-5-(2-метоксифенокси)- 2-пиридилпиримидиновые производные и фармацевтическая композиция // 2201928

Изобретение относится к 4-гетероциклилсульфонамидил-6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридилпиримидиновым производным формулы I, в которых R1 обозначает гетероциклический фрагмент, выбранный из пиридила и тиазолила, где этот гетероциклический фрагмент необязательно может быть замещен (низш

Производные 5-замещенных-1,2,4-тиадиазолила, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, промежуточный продукт и способ его получения // 2199538

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам

Производные бензофурилпирона, содержащие их лекарственные средства и фармацевтическая композиция // 2199536

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Производные пирролидина, обладающие ингибиторной активностью в отношении фосфолипазы a2 // 2198174

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения

Производные тиадиазолил пиридазина, ингибирующие ангиогенез, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2194049

Усовершенствованный способ получения тиазолидиндионов, новые тиазолидиндионы и лекарственные средства на их основе // 2181724

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе

Производное 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола, способ его получения, фармацевтическая композиция и промежуточное соединение // 2180903

Изобретение относится к новым производным 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола формулы I, в которой R1 означает атом водорода, С1-4 алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, С1-4 алкоксигруппы, (С1-4 алкил) аминогруппы и ди(С1-4 алкил)аминогруппы; или группы формулы (а) Z означает атом водорода или С1-4 алкоксигруппу, R0 означает группу формулы Alk-NR4R5, где Alk является алкиленовой группой, имеющей прямую или разветвленную С1-6 цепь, один из R2 и R3 является аминогруппой, а другой является аминогруппой или 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один или два атом(ов) азота и/или кислорода и присоединенной через ее атом азота, причем указанная гетероциклическая группа может быть замещена С1-4 алкильной группой, фенильной группой или галогенофенильной группой, или последний из R2 и R3 является группой формулы - SR

Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием // 2201927

Новые карбоксизамещенные циклические производные карбоксамида // 2199535

Изобретение относится к новым карбоксизамещенным циклическим производным карбоксамида формулы 1 где G1 - CH2; G2 - С(О); m = 2 или 3, n равно 0 или 1; R1 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г, C1-С6алкокси; R2 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, C1-C6 алкокси; R3 означает Н или R4 - H; Ar1 означает R8 означает 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г; R9 означает Н; А означает где р = 1, 2, 3 или 4; Х означает -О-, -СН2-; R10-H, C1-С6 алкил или где q = 2 или 3; R5 - C1-C4 алкил, (СН2)2ОН; R6 - C1-C4 алкил, -(СН2)2ОН, (СН2)2N(СН3)2; R5', R6' - C1-C4 алкил; R7 - C1-С6 алкил, и его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли

Производные пиррола, фармацевтические композиции на их основе и способ лечения // 2198170

Карбоксамидные производные пирролидина или пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и способ ингибирования агрегации тромбоцитов // 2194038

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина

Производные пиперазина, способ их получения, фармацевтическая композиция, промежуточное соединение // 2193561

Производные имидазола, обладающие ингибирующей активностью в отношении фарнезилтрансферазы, способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция // 2179975

Изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы (1), где n1 представляет собой целое число от 1 до 3, А представляет собой водород, линейный или разветвленный C1-С10-алкил, который может быть необязательно замещен С3-С7-циклоалкилом или низшим алкокси, или радикал, выбранный из группы, указанной в формуле изобретения, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, описанной в формуле изобретения, или к его новым фармацевтически приемлемым солям

Производное пиридонкарбоновой кислоты или его соль // 2177945

Изобретение относится к новому производному пиридонкарбоновой кислоты формулы I или его соли, которые обладают высокой антибактериальной активностью и могут найти применение в медицине