Способ купирования алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия, острого алкогольного галлюциноза

 

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии. Вводят налоксон парентерально в дозе 0,4-0,8 мг на прием через 0,25-4,0 ч до наступления медикаментозного сна с продолжением введения препарата после пробуждения до регресса клинической симптоматики. Способ позволяет одновременно редуцировать сразу несколько клинических симптомов в более короткие временные интервалы. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может быть использовано для купирования соматических и неврологических проявлений алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия и острого алкогольного галлюциноза.

Известно использование для купирования абстинентных явлений бензодиазепинов, таких как диазепам, реланиум, седуксен и т.п. (Ерышев О.Ф., Рыбакова Т.Г. Динамика ремиссий при алкоголизме и противорецидивное лечение. Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт им. В. М. Бехтерева. - 1996, с. 114). Препарат назначают обычно в средней терапевтической дозе в первые 3-5 суток абстинентного синдрома.

Недостатком бензодиазепинов является их высокий аддитивный потенциал у больных алкоголизмом, что может обусловить развитие перекрестной толерантности, а с ней и формирования зависимости другого типа.

Известны попытки использования наркотических антагонистов, например налмефена, для лечения алкоголизма (патент РФ 2090190 по кл. А 61 К 31/485 "Способ лечения алкоголизма малмефеном" от 20.09.97).

Однако налмефен по данному способу используется для подавления тяги к алкоголю, но не купирует такие проявления алкогольных абстинентных состояний, как астения, систолическая гипертензия, тахикардия, агрипния, тремор, мнимовосприятия.

Наиболее близким по технической сущности, достигаемому эффекту и выбранным в качестве прототипа является опособ купирования алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия, острого алкогольного галлюциноза, включающий введение налоксона (патент США 4882335 по кл. А 61 К 31/44 от 21.11.89 "Способ лечения алкогольной зависимости").

Однако данный способ не получил широкого применения из-за нестабильности результатов.

Задачей настоящего изобретения является повышение эффективности лечения за счет обеспечения стабильности результатов.

Техническим результатом, получаемым при осуществлении изобретения, является одновременная редукция сразу нескольких клинических симптомов в более короткие временные интервалы.

Указанная задача решается за счет того, что в известном способе купирования алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия, острого алкогольного галлюциноза, включающем введение налоксона, согласно изобретению налоксон вводят парентерально в дозе 0,4-0,8 мг на прием через 0,25-4,0 часа до наступления медикаментозного сна с продолжением введения налоксона после пробуждения до регресса клинической симптоматики.

Исследования по источникам патентной и научно-технической информации показали, что заявляемый способ неизвестен и не следует явным образом из изученного уровня техники, т.е. соответствует критериям "новизна" и "изобретательский уровень".

Способ может быть использован в любом специализированном медицинском учреждении, т.к. для этого требуются известный препарат и стандартное оборудование, выпускаемое отечественной и зарубежной промышленностью, т.е. способ является "промышленно применимым".

Проведенные исследования позволяют сделать предположение о наличии у опиоидных структур организационной роли в развитии основных метаболических нарушений при алкогольной интоксикации. Это обуславливает рекомендацию к использованию налоксона при купировании абстинентного состояния. Налоксон (Naloxonum) является антагонистом -опиоидных рецепторов. Он не обладает аддиктивным эффектом. Дозировка и кратность введения препарата определены опытным путем.

Клинический эксперимент проводился с применением контроля в виде двойной слепой техники. В качестве контроля были использованы больные, которым была назначена совокупность препаратов, широко применяемых в практике в качестве "обычного купирующего лечения", а именно дезинтоксикационные растворы, нейролептики, транквилизаторы, витамины групп В, С и т.д. Сравнение проведено с "обычным купирующим лечением" вместо сравнения со способом-прототипом из-за того, что использование бензодиазепинов в качестве изолированного препарата при терапии абстинентных состояний не является достаточно надежной и эффективной методикой.

Сравнительные результаты эффективности купирования приведены в таблице (числитель - "обычное купирующее лечение", знаменатель - налоксон). Тяжесть симптомов оценивалась по трехбалльной системе: 0 - отсутствие симптома, 2 - наличие выраженного симптома, во всех остальных случаях симптом оценивался в 1 балл.

Как следует из табличные данных, изначальная тяжесть состояния у больных, получавших налоксон, была несколько большей, чем в контрольной группе. Однако регресс этих состояний при использовании налоксона в качестве изолированного препарата происходил быстрее, с разницей более чем в 1 сутки, причем происходила одновременная редукция сразу нескольких симптомов и в более короткие временные интервалы.

Пример 1.

Больной Л. , 1950 г. рождения. Госпитализирован 05.02.2001 г. в 21 ч 45 мин после очередного трехнедельного запоя с последующим двухдневным воздержанием от употребления суррогатных спиртных напитков. Клиническая картина заболевания определялась симптоматикой алкогольного делирия (бессонница, страх, наличие устрашающих истинных зрительных и слуховых галлюцинаций, двигательное возбуждение, бескритичность к своему состоянию, артериальная гипертензия 160/100 мм рт.ст., тахикардия 104 уд./мин, профузная потливость, гиперемия кожи лица, инъецированность склер, генерализованный тремор, оживление сухожильных рефлексов, обложенность языка).

Через 30 мин после внутривенцого введения 0,8 мг налоксона образовался люцидный интервал, но проявления алкогольного абстинентного синдрома удерживались. Введение налоксона продолжалось с интервалом в 30 мин. После 4-й инъекции наступил медикаментозный сон, длившийся всю ночь. В период сна артериальное давление находилось в пределах 125/75 мм рт.ст., наблюдалась тахикардия до 94 уд./мин.

После пробуждения больного в 9 часов утра 06.02.2001 г. состояние характеризовалось отсутствием обманов восприятия, восстановлением критических способностей, легкой слабостью, артериальным давлением 125/85 мм рт.ст., тахикардией до 112 уд./мин, сниженной амплитудой тремора, трансформацией потливости из генерализованной в локализованную, оживленностью сухожильных рефлексов, обложенностью языка. В период с 12 часов до 14 часов налоксон по 0,8 мг трижды вводился внутривенно. Утяжеления абстинентной симптоматики не было отмечено, но к 17 часам артериальное давление повысилось до 160/110 мм рт. ст., а тахикардия достигла 102 уд./мин. После двукратного введения налоксона по 0,8 мг внутривенно в 17 ч 30 мин и 18 ч 30 мин артериальное давление снизилось до 130/90 мм рт.ст., а частота сердечных сокращений - до 82 уд. /мин, уменьшилось ощущение слабости, появился аппетит. Последующий ночной сон - глубокий, продолжительный, без пробуждений.

На утро 07.07.2001 г. больной жалоб на самочувствие не предъявлял, абстинентные проявления не отмечались, Продолжительность купирования "алгогольного делирия налоксоном составила 26 часов. Количество использованного налоксона 7,2 мг.

Предлагаемый способ наряду с высокой эффективностью отличается также отсутствием побочных эффектов, в частности не возникает привыкание к препарату, отсутствуют осложнения. Способ прост и доступен в исполнении.

Формула изобретения

Способ купирования алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия, острого алкогольного галлюциноза включающий введение налоксона, отличающийся тем, что налоксон вводят парентерально в дозе 0,4-0,8 мг на прием через 0,25-4,0 ч до наступления медикаментозного сна с продолжением введения налоксона после пробуждения до регресса клинической симптоматики.

РИСУНКИ

Рисунок 1



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к средствам на основе природных компонентов, обладающим антитоксическим действием при алкогольном отравлении, и может быть использовано как в медицинской так и в пищевой промышленности

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственных форм лечебных препаратов, а именно лекарственной формы налтрексона

Изобретение относится к новым гуанидинильным гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 обозначает Н, алкил или отсутствует, когда R1 отсутствует, связь (а) является двойной связью, D обозначает CR2, R2 выбран из Н, алкила, галогена, или, когда В представляет собой СR3, D может быть N, В обозначает NR9, СR3=CR8, СR3, S, где R9 обозначает Н, алкил, алкенил или алкинил и где R3 и R8 выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила или циано, R4, R5, R6 каждый независимо выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила, циано, галогена или NH-C(= NR10)NHR11 (гуанидинила), R10 и R11 выбраны из Н, метила и этила, и где один только из R1, R5 и R6 представляет собой гуанидинил, R7 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила и галогена

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе

Изобретение относится к 2-замещенным 4,5-диарилимидазолам общей формулы (I), где R1 - 4-пиридил; R2 - фенил, нафт-1-ил или нафт-2-ил, который необязательно может содержать до 5 заместителей, выбранных из галогена; R3 - водород; R4 - пиридил, необязательно замещенный галогеном или аминогруппой

Изобретение относится к 2-замещенным 4,5-диарилимидазолам общей формулы (I), где R1 - 4-пиридил; R2 - фенил, нафт-1-ил или нафт-2-ил, который необязательно может содержать до 5 заместителей, выбранных из галогена; R3 - водород; R4 - пиридил, необязательно замещенный галогеном или аминогруппой

Изобретение относится к новым производным 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина ф-лы (I), где Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2), где R1 представляет собой галоген, R2 представляет водород или низший алкил, R3 представляет водород, низший алкил или низший алканоил, R4 представляет водород или низший алкил, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют водород или низший алкил, n имеет значение 1, 2 или 3, А представляет собой группу формулы (А-1), (А-2) или (А-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1), где Z представляет собой -СО-, CS или -SO2-, Q1 и Q2 являются одинаковыми или различными и представляют водород, низший алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил или фенил(низший алкил) или Q1 и Q2 вместе с атомом азота образуют пирролидиновое, пиперидиновое, гексагидроазепиновое, морфолиновое, тиоморфолиновое или пиперазиновое кольцо; -CO-R7 (A-2), где R7 представляет водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкоксикарбонил, замещенный низший алкил; -(CH2)p-CH(R8)-COR9 (A-3), где р имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 5; R8 представляет водород или низший алкил; R9 представляет низшие алкил или алкокси, или фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к новым соединениям со структурой, связанной 1,3-пропандиолом, обладающим способностью проникать через липидные барьеры, формулы 1, где R1 обозначает ацильную группу или группу жирного спирта, производную от С12-30, предпочтительно C16-30 жирной кислоты желательно с двумя или более двойными связями в цис- или транс-положении, и R2 обозначает водород, ацильную группу или группу жирного спирта, которая является такой же или отличной от указанной для R1 либо является биологически активным остатком, отличным от остатка ниацина, химическая структура которого позволяет связаться с 1,3-пропандиолом через доступную карбоксильную, спиртовую или аминогруппу
Наверх