Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения

 

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C16)-алкил, (С26)-алкинил, O-(С16)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С16)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С16)-алкилом, (С16)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С16)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С16)-алкил, R3 - водород; R4 - (С18)-алкил, (С37)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С16)-алкилом, (С16)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат - получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл.

Таблицы5

Формула изобретения

1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I)

где Y означает простую связь;

Х означает CH2;

R1 означает Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (С16)-алкил, (С26)алкинил, O-(С16)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH2)n-фенил, SO2-(С16)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF3, ОСF3, O-(С16)-алкилом, (С16)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С16)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;

R1' означает водород;

R2 означает Н, (С16)-алкил;

R3 означает водород;

R4 означает (С18)-алкил, (С37)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n означает 0 - 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF3, O-(С16)-алкилом, (С16)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF3,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН2, R1 означает Сl, R1' означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.

3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.

4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.

5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.

6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 17.09.2006

Извещение опубликовано: 20.12.2007        БИ: 35/2007




 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим высокой антисекреторной активностью со свойствами обратимого ингибитора протонного насоса, которые могут быть использованы при получении ценных лекарственных средств

Изобретение относится к 2-(иминометил)аминофенильным производным общей формулы I, где А ароматический остаток формулы Ia, R1 и R2 независимо Н, галоген, ОН, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, линейный или разветвленный С1-С6 алкоксил, R3 -Н, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, или -COR4, где R4 -С1-С6 алкил или остаток Iв, в линейный или разветвленный С1-С6 алкил или пятичленный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбираемых из О, S, N, и в частности: тиофен, фуран, пиррол или тиазол, атомы углерода которых незамещены или замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из линейного или разветвленного С1-С6 алкила, С1-С6 алкоксила или галогена; Х-СО-N(R3)-X'-, -NH-CO-X'-, -CH=,-CO- или связь, причем X' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Y означает -Y'-, -Y'-NH-CO-, -CO-Y', Y'-CO-, -N(R3)-Y'-, -Y-N(R3)-, Y'-CH2-N(R3)-CO-, -Y'-O-, -Y'-O-Y', - или связь, причем Y' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Неt-пиррол, пирролидин, фуран, тиофен, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, оксазолин, изоксазолин, тиазол, тиазолин, тиазолидин, тиазолидинон, азетидин, пиперидин, имидазолидиндион, имидазолидинон

Изобретение относится к 4-гетероциклилсульфонамидил-6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридилпиримидиновым производным формулы I, в которых R1 обозначает гетероциклический фрагмент, выбранный из пиридила и тиазолила, где этот гетероциклический фрагмент необязательно может быть замещен (низш

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения

Изобретение относится к 5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин-2,4-диону гидрохлориду

Изобретение относится к новым производным бензотиазола общей формулы (I) или его соль, где р обозначает 1; X1 и Х2 вместе образуют =О; R1 обозначает водород, галоид, алкил, алкокси; R2 обозначает водород; R3 обозначает -Z4-R6, -Z13-NR7R8; Z4 обозначает -Z11-C(О)-Z12-, -Z11-C(О)-О-Z12-; Z11 и Z12 представляют простую связь или алкилен; Z13 обозначает -Z11-C(О)-Z12-; R4 обозначает водород; R5 обозначает фенил, замещенный группами Z1, Z2, выбранными из алкила, галоида, нитро, -ОН, гидроксиалкил, -C(О)Z6, -C(О)OZ6-Z4-NZ7Z8, где Z4 представляет простую связь; бифенил, замещенный алкилом; нафталинил, который необязательно может быть замещен -ОН; хинолинил, замещенный алкилом; гетероциклоалкокси; Z6 обозначает алкил, который может быть необязательно замещен группой -Z4-NZ7Z8, морфолинилом; Z7, Z8 каждый независимо обозначает алкил; R6 обозначает алкил необязательно замещенный циано, метокси, фенилом, -Z4-NZ7Z8, и т.д.; R7 обозначает водород, алкил; R8 обозначает алкил необязательно замещенный одним или более заместителем, выбранным из -ОН, низшего алкила, алкинила, -SZ6, метокси, -Z4-NZ7Z8; и т

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0

Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Изобретение относится к новым циклическим соединениям диамина формулы I, где представляет необязательно замещенный двухвалентный остаток бензола, где заместители выбраны из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной низшей алкоксигруппы, незамещенной низшей ацильной группы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, атома галогена, и т.д., или незамещенный пиридин; Ar представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена от одной до четырех групп, выбранных из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, и т.д., необязательно замещенной аминогруппы, алкилендиоксигруппы; Х - -NH-, атом кислорода или атом серы; Y - атом серы, сульфоксид или сульфон; Z представляет собой одинарную связь или -NR2-; R2 - атом водорода или незамещенную низшую алкильную группу; l = 2 или 3; m = 2 или 3; n = 1, 2 или 3, или к их солям, или их сольватам

Изобретение относится к новым производным изотиазолкарбоновой кислоты формулы I, где R означает группу -OR1 или -SR2, в которой R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, замещенный однократно остатками, выбранными из группы, включающей галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и 1-5 атомами галогена, диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной части, фенилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части и пирролидинилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части, и двукратно гидроксилом, или т.д., m и n равно 2, R3 означает фенил, R4 означает алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода или R2 означает фенилалкил с 1-2 атомами углерода в алкильной части, при этом фенильная часть может быть замещена галогеном

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы, где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, -алкил, -алкинил, O--алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; n-фенил, SO2--алкил, причем n 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O--алкилом, -алкилом; O-n-фенил, причем n 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, -алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1 - водород; R2 - Н, -алкил, R3 - водород; R4 - -алкил, -циклоалкил, n-арил, причем n 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O--алкилом, -алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям

Наверх