Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин- 10-олы и фармацевтическая композиция на их основе

 

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

Текст описания в фаскимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производные бензазоцинола общей формулы (I)

где Х означает простую связь, -О-, алкилен с 1-4 атомами углерода, разветвленный или неразветвленный алкиленовый мостик с 1-8 атомами углерода, который в любом месте может содержать один или два атома кислорода;

R1 - водород, метил, этил, фенил;

R2 - водород, метил;

R3 - водород, фтор, хлор, бром,

R4 - водород, метил, этил;

R5 - водород, метил, этил;

R6 - водород, метил, этил;

R7 - трет-бутил, циклогексил, фенил, незамещенный или замещенный одинаковыми или разными радикалами R9 и R10, при этом R9 означает водород, метил, фтор, хлор, бром, а R10-водород, метил, фтор, хлор, бром,

при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

2. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где Х означает -О-, алкилен с 1-3 атомами углерода или O-алкилен с 1-4 атомами углерода, а R1 - R7 имеют указанные в п.1 значения, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

3. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород или метил, при этом по крайней мере один из этих радикалов означает метил, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

4. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’-бензилокси)пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.

5. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’’,6’’’-дифторбензил)окси]пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.

6. Фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала, содержащая одно из соединений по одному из пп.1-5 или одну из их кислотно-аддитивных солей наряду с обычными вспомогательными веществами и носителями.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, представляющая собой раствор для инфузий.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 20% от веса композиции.

9. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 10% от веса композиции.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,01 до 5% от веса композиции.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61

TZ4A - Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис.,Кол. 93-94, строка 10

Напечатано: бензоморфан-гидрохлорид ((-) -2q ...

Следует читать: бензоморфан-гидрохлорид ((-) -2g ...

Номер и год публикации бюллетеня: 9-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 34-2003

Извещение опубликовано: 27.03.2004        



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к ингибиторам калиевого канала, в частности к производным тетрагидронафталина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам, кристаллическим или аморфным формам где t равно 1; А и В каждый представляют собой Н; R1 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; при условии, что если R1 представляет необязательно замещенный арил, то R1 не является диалкоксифенилом; Y2 представляет (CH2)q, где q равно 0; X2 представляет SO2; R3 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома; Z представляет OR14, где R14 представляет Н; R2 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; Y1 представляет (СН2)р, где р равно 1; НС=СН или этинил; X1 представляет С=О или (СН2)n, где n равно 0, 1 или 2; R4 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве гетероатома

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R(2) и R(3) - независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или -OR(5), R(5) - (C1-C8)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R(2) и R(3) - независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или -OR(5), R(5) - (C1-C8)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой тетразолил; R4, R5 и R2 каждый независимо выбраны из водорода, алкила, алкокси, гидрокси, галогена и т.д., или арила, возможно замещенного CON(R9)2, NHCOR9, SO2N(R9)2, CO2R9, где R9 представляет собой водород, алкил, циклоалкил и т

Изобретение относится к новым тиенопиримидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием ингибиторов фосфодиэстеразы V, которые могут быть использованы для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушения потенции, для получения фармацевтической композиции в форме, пригодной для лечения

Изобретение относится к новым тиенопиримидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием ингибиторов фосфодиэстеразы V, которые могут быть использованы для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушения потенции, для получения фармацевтической композиции в форме, пригодной для лечения

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию препаратов, обладающих комплексным лечебно-профилактическим действием, и касается состава для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию препаратов, обладающих комплексным лечебно-профилактическим действием, и касается состава для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний

Изобретение относится к разделу клинической медицины и может быть использовано в качестве кардиопротекторного средства
Наверх