Способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения
Описывается способ получения соединения формулы (1) 
из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1'-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а
Формула изобретения
1. Способ получения соединения формулы
включающий взаимодействие соединения формулы 
с амином формулы 
в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III 
включающий восстановление соединения формулы 
водородом в присутствии катализатора.4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV, 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с трифторметилпропином.5. Способ по п.4, при котором получают соединение формулы V 
включающий восстановление соединения формулы 
водородом в присутствии катализатора и карбоната калия.6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с источником цианида в присутствии катализатора.7. Способ по п.6, при котором получают соединение формулы (VII) 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с метоксидом натрия.8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с метилвинилкетоном.9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с бензилгалидом.10. Способ по п.9, при котором получают соединение формулы ХХIII, 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с амином формулы 
11. Соединение формулы 
12. Соединение формулы 
13. Соединение формулы 
14. Соединение формулы 
15. Соединение формулы 
16. Соединение формулы 
РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56
Похожие патенты:
Ингибиторы калиевого канала // 2218330
Изобретение относится к ингибиторам калиевого канала, в частности к производным тетрагидронафталина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам, кристаллическим или аморфным формам где t равно 1; А и В каждый представляют собой Н; R1 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; при условии, что если R1 представляет необязательно замещенный арил, то R1 не является диалкоксифенилом; Y2 представляет (CH2)q, где q равно 0; X2 представляет SO2; R3 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома; Z представляет OR14, где R14 представляет Н; R2 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; Y1 представляет (СН2)р, где р равно 1; НС=СН или этинил; X1 представляет С=О или (СН2)n, где n равно 0, 1 или 2; R4 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве гетероатома
Производные пиперидин-кетокарбоновой кислоты // 2189974
Изобретение относится к новым производным пиперидин-кетокарбоновой кислоты формулы (I), где R1 - COR4 или SO2R4, R4 означает алкенил, замещенный фенилом или пиридином, нафтил, хиноксалинил, хинолинил, бензотиофенил, дигидроксифенил или пиридил, замещенный ациламиногруппой, R2 - C1-С6-алкил, который может быть замещен фенилом или пиридилом, R3 - группы -OR6 или -NHR6, где R6 означает водород, C1-С6-алкил, который может быть фенилом, пиридином или морфолинилом, их таутомерным и изомерным формам и солям
Производные -изонитрозоацетоуксусной кислоты // 2147021
Изобретение относится к области производных ацетоуксусной кислоты, а именно замещенных гидразонов и оксимов эфиров и амидов -гидроксимино- и -алкоксииминоацетоуксусных кислот общей формулы I: (I) где R1 означает атом водорода, метильную или этильную группу; X означает метоксигруппу, этоксигруппу или метиламиногруппу; Y означает группу где R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга означают атом водорода или алкил с числом атомов углерода от одного до четырех; Z означает алкил с числом атомов углерода от 1 до 8, циклоалкил с числом атомов углерода от 3 до 6, алкенил с числом атомов углерода от 3 до 8, нафтил; пиридил, не замещенный или замещенный заместителями из ряда: галоген, нитрогруппа, цианогруппа, трифторметильная группа, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппа с числом атомов углерода от 1 до 4 или группа где W означает O, CH2, OCH2 или прямую связь; R5 и R7 независимо друг от друга означают атом водорода, галогена, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, трифторметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу; или фенил, не замещенный или замещенный заместителями из ряда; галоген, нитрогруппа, цианогруппа, трифторметильная группа, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппа с числом атомов углерода от 1 до 4 или группа где W, R6 и R7 имеют указанные значения, которые могут найти применение в качестве промышленных или сельскохозяйственных фунгицидов
2-циано-3-гидроксипропенамиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2126387
Изобретение относится к 2-циано-3-гидроксипропенамидам формулы I где A
Производное карбоксамида, гербицидная композиция и способ подавления нежелательного роста растений // 2050777
Изобретение относится к некоторым новым гербицидным производным карбоксамида, к их получению, гербицидным композициям, содержащим такие производные, и к их использованию в борьбе с нежелательным ростом растений
Изобретение относится к новым аминовым производным, процессам их получения и инсектицидам, содержащим в качестве селективных соединений указанные производные
Способ получения замещенных @ -карболинов // 1428202
Изобретение относится к способу получения частично фторированных бензойных кислот путем восстановительного дефторирования пентафторбензойной кислоты в присутствии металла-восстановителя цинка или магния и металлокомплексного катализатора, такого как соединения никеля или кобальта с лигандами - арил- и алкилфосфинами, азотсодержащими гетероциклическими соединениями, выбранными из 2,2-бипиридила, 1,10-фенантролина или фталоцианина, в среде апротонных диполярных растворителей при температуре 35-80°С в присутствии источника протонов - воды, кислот, соли аммония при молярном соотношении катализатор/пентафторбензойная кислота 0,01/0,05 и восстановитель/субстрат 3/10
Способ получения о-хлорбензойной кислоты // 2034825
Изобретение относится к синтезу органических веществ, о-хлорбензойную кислоту используют в качестве промежуточного продукта в производстве красителей и лекарственных препаратов
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к способам получения 2-метокси-5-хлорбензойной кислоты, применяемой в качестве полупродукта для синтеза препарата глибенкламид
Изобретение относится к карбоновым кислотам, в частности к получению 2,4-дихлор-5-фторбензойной кислоты - промежуточного продукта для получения антибактериального средства
Способ получения п-хлорбензойной кислоты // 419508
