Производные 2-аминопиридинов, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения

 

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридинов ф-лы (1), где С обозначает незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные; D - незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С - фенил и D - фенил, С - фенил и D - пиридил, С - пиридил и D - фенил, С - пиридил и D - пиридил; R¹ - R⁴ - водород, NO₂ или NH₂. Соединения ф-лы (1) проявляют гиполипидемическую активность и могут быть использованы в медицине для лечения нарушений липидного обмена. 3 с. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк

Формула изобретения

1. Производные 2-аминопиридинов формулы I

где С - фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные, причем ароматический или гетероароматический остаток может быть замещен -NO₂-группой или (C₁-C₈)-алкилом;

D - фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные, причем ароматический или гетероароматический остаток может быть одно- или двукратно замещен хлором, СF₃, (C₁-C₈)-алкилом, (C₁-C₈)-алкоксилом, (C₀-C₆)-алкилпиридилом или (C₀-C₆)-алкил-фенилом, причем фенильный остаток может быть замещен галогеном,

при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения:

С = фенил и D = фенил, С = фенил и D = пиридил, С = пиридил и D = фенил, С = пиридил и D = пиридил;

R¹, R², R³ и R⁴ независимо друг от друга - водород, -NO₂ или NH₂.

2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что С - фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил, причем ароматический или гетероароматический остаток может быть замещен (C₁-C₈)-алкилом; D - фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, причем ароматический или гетероароматический остаток может быть одно- или двукратно замещен хлором, (C₁-C₈)-алкилом, при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С = фенил и D = фенил, С = фенил и D = пиридил, С = пиридил и D = фенил, С = пиридил и D = пиридил; R¹, R², R³ и R⁴ независимо друг от друга - водород, -NO₂ или NH₂.

3. Фармацевтическая композиция, проявляющая гиполипидемическую активность и содержащая одно или несколько соединений по п.1 или 2.

4. Способ получения фармацевтической композиции с гиполипидемической активностью, отличающийся тем, что одно или несколько соединений формулы I по п.1 или 2 смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь готовят в виде пригодной для введения формы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 19.09.2007

Извещение опубликовано: 20.07.2010        БИ: 20/2010

---