Новые аналоги жирных кислот для лечения ожирения, гипертензии и жировой инфильтрации печени

Авторы патента:


 

Изобретение относится к медицине и касается новых аналогов жирных кислот общей формулы (1), фармацевтических композиций для/и способов лечения или предупреждения ожирения, гипертензии, жировой инфильтрации печени, множественного метаболического синдрома питательных композиций, а также способа улучшения качества таких продуктов, как мясо, молоко и яйца. 9 с. и 35 з.п. ф-лы, 8 ил., 10 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения ожирения, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С1-C4 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или его соли либо пролекарства.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где m равно или превышает 13.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой CH2.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой серу.

5. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой селен.

6. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения гипертензии, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или его соли либо пролекарства.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где m равно или превышает 13.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где Хi=3 представляет собой серу.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, где Xi=3 представляет собой селен.

11. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения жировой инфильтрации печени, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или его соли либо пролекарства.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, где m равно или превышает 13.

13. Фармацевтическая композиция по п.11, где Xi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, где Хi=3 представляет собой серу.

15. Фармацевтическая композиция по п.13, где Хi=3 представляет собой селен.

16. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения множественного метаболического синдрома, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или его соли либо пролекарства, где множественный метаболический синдром обозначен термином "метаболический синдром", который, в частности, характеризуется гиперинсулинемией, резистентностью к инсулину, ожирением, непереносимостью глюкозы, сахарным диабетом 2 типа, дислипидемией и/или гипертензией.

17. Фармацевтическая композиция по п.16, где m равно или превышает 13.

18. Фармацевтическая композиция по п.16, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, где Хi=3 представляет собой серу.

20. Фармацевтическая композиция по п.18, где Хi=3 представляет собой селен.

21. Аналог жирных кислот общей формулы I

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SО2, Se и CH2;

R представляет собой водород или С14алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

при условии, что если данная формула содержит только 1 Xi, который не представляет собой -СН2-, то Хi=3 не представляет собой О, S, SO, SO2, Se

или его соль либо пролекарство.

22. Способ лечения или предупреждения состояния ожирения либо избыточной массы тела, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом животному эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или их соли либо пролекарства.

23. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой человека.

24. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.

25. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой домашнее животное, такое как собака или кошка.

26. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.

27. Способ по п.22, где m равно или превышает 13.

28. Способ по одному из пп.22-27, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.

29. Способ по п.28, где Хi=3 представляет собой серу.

30. Способ по п.28, где Хi=3 представляет собой селен.

31. Способ по любому из пп.22-30, при котором аналоги жирных кислот вводят таким образом, что их терапевтически эффективная концентрация по существу, непрерывно поддерживается в крови животного в течение периода их введения.

32. Способ по любому из пп.22-31, где композиция указанных аналогов жирных кислот выполнена в виде стандартных лекарственных форм.

33. Питательная композиция для уменьшения или предупреждения увеличения общей массы тела либо общей массы жира тела у животного, включая человека, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

при условии, что если данная формула содержит только 1 Xi, который не представляет собой -СН2-, то Хi=3 не представляет собой О, S, SO, SO2, Se

или их соли либо пролекарства.

34. Способ уменьшения массы или уменьшения массы жира у нуждающегося в этом человека или животного, при котором ему вводят эффективное количество композиции, содержащей аналоги жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или их соль либо пролекарство.

35. Способ по п.34, где у животного развито состояние ожирения.

36. Способ по одному из п.34 или 35, где животное приспособлено к небольшой энергии.

37. Способ по одному из пп.34-36, где m равно или превышает 13.

38. Способ по п.36, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и где Хi=5-25 представляет собой СН2.

39. Способ по п.38, где Хi=3 представляет собой серу.

40. Способ по п.38, где Хi=3 представляет собой селен.

41. Способ по п.35 или 36, где указанное животное представляет собой человека.

42. Способ изменения распределения и содержания жиров у животных для улучшения качества мяса или таких продуктов, как молоко и яйца, при котором в рацион животных добавляют питательный продукт, содержащий аналоги жирных кислот формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

Xi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и СН2;

R представляет собой водород или С14 алкил,

при условии, что по меньшей мере один из Xi не представляет собой СН2,

или их соль либо пролекарство.

43. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.

44. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Аr представляет собой радикал, выбранный из формул (а) и (b) ниже: R1 представляет собой атом галогена, -СН3, СН2ОR7, -ОR7, СОR8, R2 и R3, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, R4 и R5 представляют собой Н, атом галогена, С1-С10-алкил, R7 представляет собой Н, R8 представляет Н или , Х представляет собой радикал -Y-С С-, r' и r'' представляет Н, С1-С10 алкил, фенил, Y представляет собой S(О)n или SE, n = 0, 1 или 2, и солям соединений формулы (I)

Изобретение относится к селенорганическим соединениям, а именно к 1-метокси-1-(2-хлорфенилселено)алканам формулы I CH3-O-H-SE где R - метил или изопропил, проявляющих противовоспалительную и антимикробную активность

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно к гидрохлоридам аминоселенидов ароматического ряда формулы I = CH-Se-Ar где R - метил; R1 - метил или этил; Ar - п-или о-метилфенил, п-хлорфенил или - нафтил, проявляющее фосфорно-протекторное действие

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения цис-1,2-ди-(алкилселено)этенов общей формулы I RSSeR где R СН3, С2Н5, изо-С3Н7, трет-С4Н9, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ, Известен метод синтеза цис-1,2-ди-(метилселено)этена с выходом 24% взаимодействием метанселенолата натрия с 1,2-дихлорэтеном при кипячении в растворе этанола в течение 16 ч

Изобретение относится к химии элементоорганических соединений, в частности к получению симметричных органилселенидов формулы RSER, где R-C<SB POS="POST">6</SB>H<SB POS="POST">5</SB> 4-CH<SB POS="POST">3</SB>C<SB POS="POST">6</SB>H<SB POS="POST">4</SB> CH<SB POS="POST">3</SB>OCH<SB POS="POST">2</SB> C<SB POS="POST">4</SB>H<SB POS="POST">9</SB>OCH<SB POS="POST">2</SB> CH<SB POS="POST">3</SB>OCOCH<SB POS="POST">2</SB> C<SB POS="POST">2</SB>H<SB POS="POST">5</SB>OCOCH<SB POS="POST">2</SB>, изо-C<SB POS="POST">3</SB>H<SB POS="POST">7</SB>OCOCH<SB POS="POST">2</SB>, которые могут найти применение в качестве присадок к синтетическим смазочным маслам и биологически активных веществ

Изобретение относится к способу получения фторангидрида дифтортиоуксусной кислоты, который находит применение в качестве реагента во фторорганическом синтезе

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой тетразолил; R4, R5 и R2 каждый независимо выбраны из водорода, алкила, алкокси, гидрокси, галогена и т.д., или арила, возможно замещенного CON(R9)2, NHCOR9, SO2N(R9)2, CO2R9, где R9 представляет собой водород, алкил, циклоалкил и т
Изобретение относится к медицине, конкретно к твердой лекарственной форме карведилола, выполненной в виде твердой лекарственной формы, содержащей карведилол и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, в качестве которых использованы крахмал, сахарид, стеариновая кислота и/или ее соль, обладающей устойчивостью при хранении

Изобретение относится к медицине
Наверх