Изобретение относится к новым производным пиразолопиримидинонов общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении импотенции, и способу их получения. В соединении формулы (1) R₁ представляет (С₁-С₆)-алкильную группу, R₂ представляет (С₂-С₆)-алкильную группу, R₃ представляет (С₁-С₆)-алкильную группу, R₄ представляет линейную или разветвленную (С₁-С₁₀)-алкильную группу, (С₃-С₆)-циклоалкильную группу, фенил, возможно замещенный галогеном, пиридинил, замещенный (С₁-С₆)-алкил, в котором заместитель выбран из группы, включающей бензол, пиридин или пирролидин, возможно замещенный(С₁-С₄)-алкильной группой. Способ получения пиразолопиримидинов формулы (1) включает стадии: взаимодействия хлорсульфонированного соединения формулы (2) и первичного амина (3) при подходящей температуре и в подходящем растворителе с образованием сульфонамида (4), (стадия 1), взаимодействия непосредственно сульфонамида (4), полученного на стадии 1, в присутствии конденсирующего агента, или после перевода карбоксильной группы в указанном сульфонамиде (4) в ангидрид или хлорангидрид с пиразоламином (5) с образованием амида (6) (стадия 2), циклизации амида (6), полученного на стадии 2, с образованием целевого соединения формулы (1) в присутствии соответствующего основания и растворителя (стадия 3), где R₁, R₂, R₃ и R₄ имеют значения, указанные при определении формулы (1). 2 c. и 6 з.п.ф-лы, 7 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производные пиразолопиримидинона общей формулы (1)

где R₁ представляет (С₁-С₆)-алкильную группу;

R₂ представляет (С₂-С₆)-алкильную группу;

R₃ представляет (С₁-С₆)-алкильную группу;

R₄ представляет линейную или разветвленную (С₁-С₁₀)-алкильную группу, (С₃-С₆)-циклоалкильную группу, фенил, возможно замещенный галогеном, пиридинил, замещенный (С₁-С₆)-алкил, в котором заместитель выбран из группы, включающей бензол, пиридин или пирролидин, возможно замещенный(С₁-С₄)-алкильной группой

или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Производное пиразолопиримидинона по п.1, где R₄ представляет собой замещенный (С₁-С₆)-алкил, а заместитель представляет собой N-метилпирролидин.

3. Производное пиразолопиримидинона по п.1, которое выбирают из группы, включающей

1) 5-[2-этокси-5-(изопропиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 1);

2) 5-[2-этокси-5-(бензиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 2);

3) 5-[2-пропилокси-5-(изопропиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 3);

4) 5-[2-этокси-5-(бутиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 9);

5) 5-[2-этокси-5-(циклопропиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 13);

6) 5-[2-этокси-5-(бензиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 22);

7) 5-[2-пропилокси-5-(бензиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 23);

8) 5-[2-этокси-5-(4-фторфениламидосульфонил)фенил]-1-этил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 33);

9) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 34);

10) 5-[2-пропилокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 35);

11) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-этил-3-пропил-1,6-дигидpo-7H-пиpaзoлo(4,3-d)пиpимидин-7-oн (соединение примера 36);

12) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 37);

13) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 38);

14) 5-[2-пропилокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 39);

15) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-этил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 40);

16) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 41);

17) 5-[2-пропилокси-5-(4-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 44);

18) 5-[2-этокси-5-(4-пиридилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 46);

19) 5-[2-этокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 47);

20) 5-[2-этокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 48);

21) 5-[2-пропилокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 49);

22) 5-[2-этокси-5-(2-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он(соединение примера 51);

23) 5-[2-пропилокси-5-(2-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 52);

24) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 56);

25) 5-[2-этокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 58);

26) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 60);

27) 5-[2-этокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиpaзoлo(4,3-d)пиpимидин-7-oн (соединение примера 62);

28) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилэтил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 68).

4. Производное пиразолопиримидинона по п.3, которое выбирают из группы, включающей

1) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 34);

2) 5-[2-пропилокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3 -пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 35);

3) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-этил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 36);

4) 5-[2-этокси-5-(4-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 37);

5) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 38);

6) 5-[2-пропилокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидpo-7H-пиpaзoлo(4,3-d)пиpимидин-7-oн (соединение примера 39);

7) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-этил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 40);

8) 5-[2-этокси-5-(3-пиридиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиpимидин-7-oн(соединение примера 41);

9) 5-[2-пропилокси-5-(4-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 44);

10) 5-[2-этокси-5-(4-пиридилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 46);

11) 5-[2-этокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 47);

12) 5-[2-этокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 48);

13) 5-[2-пропилокси-5-(3-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 49);

14) 5-[2-этокси-5-(2-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 51);

15) 5-[2-пропилокси-5-(2-пиридилметиламидосульфонил)-фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)-пиримидин-7-он (соединение примера 52);

16) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 56);

17) 5-[2-этокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 58);

18) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 60);

19) 5-[2-этокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 62);

20) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилэтил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 68).

5. Производное пиразолопиримидинона по п.4, которое выбирают из группы, включающей

1) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиpaзoлo(4,3-d)пиpимидин-7-oн (соединение примера 56);

2) 5-[2-этокси-5-(1-метил-2-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 58);

3) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 60);

4) 5-[2-этокси-5-(1-метил-3-пирролидинилметиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-изобутил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 62);

5) 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилэтил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 68).

6. Производное пиразолопиримидинона по п.5, представляющее собой 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинилэтиламидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он (соединение примера 68).

7. Способ получения пиразолопиримидинонов по п.1, включающий стадии

1) взаимодействия хлорсульфонированного соединения формулы (2)

и первичного амина (3)

при подходящей температуре и в подходящем растворителе с образованием сульфонамида (4)

(стадия 1)

2) взаимодействия непосредственно сульфонамида (4), полученного на стадии 1, в присутствии конденсирующего агента, или после перевода карбоксильной группы в указанном сульфонамиде (4) в ангидрид или хлорангидрид с пиразоламином (5)

с образованием амида (6)

(стадия 2) и

3) циклизации амида (6), полученного на стадии 2, с образованием целевого соединения формулы (1)

в присутствии соответствующего основания и растворителя (стадия 3), где R₁, R₂, R₃ и R₄ имеют значения, указанные при определении формулы (l).

8. Соединения по пп.1-3 в качестве активных агентов для лечения импотенции.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62

Изобретение относится к новым производным 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях

Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения // 2219178

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бициклическим производным

Производные бензотиадиазолов, бензоксадиазолов и бензодиазинов, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2219177

Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д

Пиразоло[1,5-а]пиримидины и пиразоло[1,5-а]триазины и лекарственные средства // 2218340

Изобретение относится к новым, обладающим избирательным сродством к 5НТ6-рецепторам, пиразоло[1,5-а]пиримидинам и пиразоло[1,5-а]триазинам общей формулы I, где Х обозначает =C(R4)- или =N-, R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, галоген, низшую алкоксигруппу, толил, пиридил, нафтил или тиофенил, R2 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)тиоалкил или гидрокси(низш.) алкоксигруппу, R3 обозначает амино(низш.)алкиламиногруппу, ди(низш.)алкиламиногруппу, пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, бензил, фенил или гидрокси(низш

Производные 8-пиридоно [5,6g] хинолина, фармацевтическая композиция и способы с их использованием // 2214412

Трициклические соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2213094

Тетрагидро-гамма-карболины и фармацевтическая композиция на их основе // 2208614

Изобретение относится к тетрагидро-гамма-карболинам формулы (I), где R1, R2, D, Alk и n такие, как определено в формуле изобретения

Получение и применение орто-сульфонамидобициклических гетероарильных гидроксамовых кислот в качестве ингибиторов металлопротеиназ матрикса и тасе (tnf--превращающего фермента) // 2202546

Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям

Ингибиторы фарнезилтрансферазы и способы ингибирования фарнезилтрансферазы // 2201931

Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида

Сульфонамидное соединение // 2199532

Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение

Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]-пиримидинона // 2219180

Тиенопиримидины, способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибиторов фосфодиэстеразы v // 2217431

Изобретение относится к новым тиенопиримидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием ингибиторов фосфодиэстеразы V, которые могут быть использованы для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушения потенции, для получения фармацевтической композиции в форме, пригодной для лечения

Замещенные аминометилфенилсульфонилмочевины, способ их получения, гербицидное средство на их основе, способ борьбы с сорными растениями и промежуточные соединения // 2217425

Изобретение относится к новым замещенным аминометилфенилсульфонилмочевинам общей формулы (I), обладающим высокоэффективным гербицидным действием, а также способу их получения, гербицидному средству на их основе и промежуточным соединениям общей формулы (II)

Производные бензамида, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2216541

Изобретение относится к производным амида формулы I в которой R3 обозначает С1-С6алкил или галоген; Q1 обозначает гетероарил, который необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, трифторметил, циано, амино, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси и т.д., R2 обозначает гидрокси, галоген, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси, p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; и Q2 обозначает арил, арил-С1-С6алкокси, арилокси, ариламино, N-C1-C6алкилариламино, арил-С1-С6алкиламино, циклоалкил, гетероарил, гетероариламино, гетероарил-С1-С6алкиламино или гетероциклил и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль или расщепляемый in vivo сложный эфир

Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов // 2214405

Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства // 2220142

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой Ar1 обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3; Ar2 обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2; L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C1-С10цепь; в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами; Q имеет значения, выбранные из ряда: а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран и т.д., б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид и т