Анальгезирующее средство

 

Изобретение относится к области медицины и касается ненаркотического анальгезирующего средства. В качестве активного компонента оно содержит N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновую кислоту. Средство обладает высокой активностью и растворимо в воде, что позволяет применять его парентерально. 1 табл.

Изобретение относится к ненаркотическим анальгезирующим средствам.

Аналогами предлагаемого средства по фармакологическому действию являются ненаркотические анальгетики.

Известен бутадион [1]. Его ЕД50 на модели "уксусных корчей" -120 мг/кг; ЛД50-430 мг/кг; широта терапевтического действия - 3,6. Недостатками бутадиона являются низкая активность, гастротоксичность, а также нерастворимость в воде, что исключает парентеральное применение.

Известна ацетилсалициловая кислота [1]. Ее ЕД50 на модели "уксусных корчей" - 155 мг/кг; ЛД50-1600 мг/кг; широта терапевтического действия -10,3. Недостатками ацетилсалициловой кислоты являются низкая активность и гастротоксичность.

Известен амидопирин [1]. Его ЕД50 на модели "уксусных корчей" -95 мг/кг; ЛД50-620 мг/кг; широта терапевтического действия - 6,5. Амидопирин в настоящее время исключен из номенклатуры лекарственных средств за канцерогенность и угнетение кроветворения [2].

Наиболее близким аналогом по фармакологическому действию является анальгин [1, 3]. При пероральном применении его ЕД50 на модели "уксусных корчей" равна 55 мг/кг, ЛД50 равна 3300 мг/кг, широта терапевтического действия равна 60,0.

Недостатком анальгина является возможное угнетение кроветворения вплоть до полного агранулоцитоза [2].

Задачей изобретения является разработка анальгезирующего средства с высокой активностью, малой токсичностью и растворимого в воде для расширения сырьевой базы и ассортимента анальгезирующих средств.

Для решения поставленной задачи предлагается анальгезирующее средство, которое в качестве активного компонента содержит N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновую кислоту.

Амидинокислоты ряда 3,4-дигидроизохинолина относятся к малотоксичным соединениям, большая часть которых проявляет умеренную антиаритмическую, а отдельные соединения и антиагрегационную активность [4]. Однако в доступных заявителю источниках отсутствуют сведения об их анальгетической активности.

Проведенные исследования показали, что, в частности, N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновая кислота проявляет высокую анальгетическую активность при малой токсичности. Кроме того, она растворима в воде, что допускает ее парентеральное применение Исследования N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновой кислоты на анальгетическую активность проводили на модели "уксусных корчей" [5] при пероральном способе введения. Ее ЕД50 на данной методике составила 12,0 мг/кг, что в несколько раз превосходит активность аналогов (см. таблицу). Острую токсичность определяли по методу Литчфилда и Уилкоксона [6]. Ее ЛД50 по этому методу равна 310,0 мг/кг. Сочетание высокой анальгетической активности с малой токсичностью приводит к достаточно большой широте терапевтического эффекта-25,8.

Литература 1. Сюбаев Р.Д., Машковский М.Д., Шварц Г.Я., Покрышкин В.И. Сравнительная фармакологическая активность современных нестероидных противовоспалительных препаратов //Хим.-фарм.журн. -1985. - 1. - С.33-39.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. T.1. - М.: Медицина. -1993. -С.198-199.

3. Либина В. В., Чайка Л.А., Кошелева Л.П., Хаджай Я.И., Пичугин В.В., Митченко П.П. Анальгетическое действие и фармакокинетика лизина ацетилсалицилата при внутримышечном введении //Фармакол. и токсикол. -1988.- 5.-С. 78-81.

4. Сыропятов Б.Я., Горбунов А.А., Шкляев B.C. и др. Синтез, антиаритмическая и антиагрегационная активность амидинокислот ряда 3,4-дигидроизохинолина.// Хим.-фарм. журн. -1996. - 11. - С.13-14.

5. Koster R. , Anderson M. , De Beer E.J. Acetic acid for analgetic screening //Federation Proceedinds (Washington). - 1959. - Vol.18. - 7. -P. 412.

6. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, 2-е изд., - Л.: Медицинская литература. -1963.- 153 с.

Формула изобретения

Анальгезирующее средство, отличающееся тем, что в качестве активного компонента оно содержит N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновую кислоту.

РИСУНКИ

Рисунок 1

NF4A Восстановление действия патента

Дата, с которой действие патента восстановлено: 10.01.2012

Дата публикации: 10.01.2012




 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического средства для лечения кожных заболеваний

Изобретение относится к новым производным амина формулы (I), где R1 представляет карбамоильную группу (которая может иметь один или два заместителя , описанных далее), тиокарбамоильную группу (которая может иметь один или два заместителя , описанных далее), сульфонильную группу (которая имеет один заместитель , описанный далее) или карбонильную группу (которая имеет один заместитель , описанный далее); R2 представляет атом водорода; R3 представляет C1-С10 алкильную группу; W1, W2 и W3, каждый, представляет одинарную связь или C1-C8 алкиленовую группу; Х представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет атом кислорода; Q представляет атом серы; Z представляет = СН-группу или атом азота; Ar представляет бензольное или нафталиновое кольцо; L представляет от 1 до 2 заместителей в Ar кольце и каждый заместитель представляет атом водорода, С1-С6 алкильную группу; заместитель представляет (i) C1-С10 алкильную группу, (ii) С3-С10 циклоалкильную группу, (iii) фенильную группу (которая может иметь от 1 до 3 заместителей , описанных далее) и т.д.; заместитель представляет (i) C1-С6 алкильную группу, (ii) C1-С6 галогеналкильную группу, (iii) C1-С6 алкоксильную группу, (iv) атом галогена, (v) гидроксильную группу, (vi) цианогруппу, (vii) нитрогруппу, (viii) алкилендиоксигруппу; или его фармакологически приемлемым солям или эфирам

Изобретение относится к медицине, конкретно к нестероидному противовоспалительному препарату диклофенаку натрия

Изобретение относится к арилпиперазинам общей формулы I где В - фенил, пиридил или пиримидил; каждый R3 - Н, галоген, NO2, СООR, где R - Н, С1-6 алкил, CN, CF3, С1-6 алкил, -S- С1-6 алкил, -SO-Cl- С1-6 алкил, -SO2-Cl-С1-6 алкил, С1-6 алкокси и вплоть до С10 арилокси, n= 1, 2 или 3; р - прямая связь; А - пиперазинил, Х1 и Х2 - N; Y - -SO2-; Z - N(ОН)-СНО; Q - СН2-; R1 - Н, С1-6 алкил, С5-7 циклоалкил, вплоть до С10 арил, вплоть до С10 гетероарил, вплоть до С1-2 аралкил или вплоть до С12 гетероарилалкил, R4 - Н, С1-6 алкил, и др.; R2 - Н, С1-6 алкил или вместе с R1 - карбоциклическое или гетероциклическое спиро 5-, 6- или 7-членное кольцо, содержащее по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, и группа Q может быть связана либо с R1, либо с R2 с образованием 5,- 6- или 7-членного алкильного или гетероалкильного кольца, включающего один или несколько О, S или N

Изобретение относится к карбамоилоксисоединениям общей формулы I где R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил; R2 представляет собой алкил, и R1 и R2 вместе с атомом азота, связанным с R2, и SO2 группой, связанной с R1, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R3 представляет собой водород и, когда R2 не образует гетероциклическую группу с R1, тогда R2 и R3 вместе с атомом азота, связанным с R2, и атомом углерода, связанным с R3, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R5 представляет собой -(CH2)x-Ar-R5', где R5' выбран из группы, включающей -O-Z-NR8R8' и -O-Z-R12, где R8 и R8' независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R8 и R8' объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R12 выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Ar представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4; Q представляет собой -C(X)NR7-, где R7 представляет собой водород, и Х представляет собой кислород; и его фармацевтически приемлемым солям; соединениям формулы IA, где вместо гидроксильной группы по С-концу - радикал R6, представляющий собой алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси, или -NH-адамантил; двум фармацевтическим композициям, обладающим способностью блокировать или ингибировать клеточную адгезию, содержащим в качестве активного ингредиента соединение I или соединения IA; способу связывания VLA-4 в биологическом образце, а также способу лечения воспалительных состояний у пациента-млекопитающего

Изобретение относится к N-алканоилфенилаланиновым производным формулы (I), значения радикалов X, X', Y, Z определены в формуле изобретения, к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам

Изобретение относится к производным тетрагидроизохинолиналканола формулы (I), где X1 и Х2 являются водородом, галогеном, алкокси- или нитрогруппой; Y является кислородом или серой; R1 является водородом, алкилом, фенилалкилом или CONHR', где R' является фенилом; R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила; R4 является водородом или низшим алкилом

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим два или более соединений, обладающих анти-ВИЧ-активностью
Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированному лекарственному средству, обладающему анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, содержащему анальгин, дибазол, папаверин гидрохлорид и фенобарбитал и фармацевтически приемлемые целевые добавки, в качестве которых использованы крахмал, тальк и стеариновая кислота, и способу его получения
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтической композиции, обладающей спазмолитической активностью

Изобретение относится к медицине, конкретно к лекарственным препаратам спазмолитического и анальгезирующего действия

Изобретение относится к лекарственной форме для перорального введения быстродействующего состава для модулирования сексуальной реакции человека и/или лечения импотенции
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения альгоменореи у девочек-подростков
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии
Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению и профилактике нарушений эрекции у мужчин, ведущих половую жизнь, а также и в периоды отсутствия сексуальной партнерши
Наверх