Производное фенилового эфира -аминокислоты

 

Изобретение относится к соединениям формулы I где R₁ и R₂ представляют (C₁-С₃)алкилокси; R₃ представляет водород, (C₁-С₃)алкил, (C₁-С₃)алкилокси или (С₂-С₃)алкенил; R₄ представляет (C₁-С₆)алкил; R₅ и R₆ независимо представляют (C₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₂-С₃)алкинил или аралкил, каждый из которых может быть необязательно замещен (C₁-С₃)алкилокси, (C₁-С₃)алкилоксикарбонилом или NR₇R₈; R₇ и R₈ независимо представляют (C₁-С₆)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль, исключая 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)пропионат и 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)бутират. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая гипнотической активностью, включающая активное соединение. В качестве активного соединения фармацевтическая композиция содержит производное фенилового эфира α-аминокислоты, имеющую формулу (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами. Технический результат - производные фенилового эфира α-аминокислоты, используемые в качестве гипнотического средства для вводного наркоза и поддержания общей анестезии. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Формула изобретения

1. Производное фенилового эфира α-аминокислоты, имеющее общую формулу (I)

где r₁ представляет (C_1-3) алкилокси;

R₂ представляет (C_1-3) алкилокси;

r₃ представляет водород, (C_1-3) алкил, (C_1-3) алкилокси или (С_2-3) алкенил;

R₄ представляет (C_1-6) алкил;

R₅ и R₆ независимо представляют (C_1-6) алкил, (С_2-6) алкенил, (С_2-6) алкинил или аралкил, каждый из которых может быть необязательно замещен (C_1-3) алкилокси, (С_1-3)алкилоксикарбонилом или NR₇R₈;

R₇ и R₈ независимо представляют (C_1-6) алкил,

или его фармацевтически приемлемая соль, исключая 2,6-диметоксифенил-2-(диэтиламино)пропионат и 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)бутират.

2. Производное фенилового эфира α-аминокислоты по п.1, котором R₁ и R₂ представляют метокси, и R₄ представляет (С_2-3)алкил.

3. Производное фенилового эфира α-аминокислоты по п.1 или 2, в котором R₃ представляет водород или метил, и R₅ и R₆ представляют метоксиэтил или этоксиэтил.

4. Производное фенилового эфира α-аминокислоты по п.1, в котором R₁ и r₂ представляют метокси, R₃ представляет водород или метил, R₄ представляет этил, и R₅ и R₆ представляют метоксиэтил.

5. Производные фенилового эфира α-аминокислоты по п.4, у которых конфигурация у α-атома углерода является конфигурацией R-энантиомера.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая гипнотической активностью, включающая активное соединение, отличающаяся тем, что в качестве активного соединения содержит производное фенилового эфира эфира α-аминокислоты, имеющее общую формулу I, или его фармацевтически приемлемую соль, в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

7. Производное фенилового эфира α-аминокислоты, имеющее общую формулу I по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль для получения лекарства, обладающего гипнотической (вызывающей сон) активностью.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 17.07.2008

Извещение опубликовано: 20.07.2010        БИ: 20/2010

---