Сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции

 

Изобретение относится к новым сульфонамидзамещенным анеллированным пятичленным циклическим соединениям общей формулы I где R(1), R(2) означают Н; R(3) означает R(10b)-C_nH_2n, где n=0, 1; R(10b) означает метил; R(4) означает R(13)-C_rH_2r, где r=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; R(13) означает метил, азотсодержащий ароматический 6-членный гетероцикл; R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I, -NO₂, -Y-C_sH_2s-R(18); Y означает -О-; s=1, 2, 3, 4, 5, 6; R(18)=H, метил; X означает -CR(22)R(23)-, -SO₂-, где R(22); R(23) означают Н или метил, а также их физиологически приемлемые соли. Соединения 1 блокируют К⁺-канал и могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и профилактики заболеваний, опосредуемых К⁺-каналом. 2 с. и 12 з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Формула изобретения

1. Сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения общей формулы 1

где R(1), R(2) означают Н,

R(3) означает R(10b)-C_nH_2n, где n=0, 1,

R(10b) означает метил;

R(4) означает R(13)-C_rH_2r, где r=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;

R(13) означает метил, азотсодержащий ароматический 6-членный гетероцикл;

R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I, -NO₂, -Y-C_sH_2s-R(18);

Y означает -О-;

s=1, 2, 3, 4, 5, 6;

R(18)=Н, метил;

X означает -CR(22)R(23)-, -SO₂-, где R(22), R(23) означают Н или метил,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы 1 по п.1 и их физиологически приемлемые соли, блокирующие К⁺ -канал.

3. Фармацевтическая композиция, блокирующая К⁺ -канал, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (1) по п.1 и/или его физиологически приемлемой соли в качестве активного вещества вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками.

4. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства с блокирующим К⁺- канал действием для лечения и профилактики заболеваний, опосредуемых К⁺ - каналом.

5. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для ингибирования выделения кислоты желудочного сока.

6. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики язв желудка или кишечной области.

7. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рефлюкс-эзофагита.

8. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний, протекающих с поносом.

9. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики всех типов аритмий, включая предсердные, желудочковые и наджелудочковые аритмии.

10. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма, которые могут быть устранены за счет удлинения потенциала действия.

11. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики предсердной фибрилляции или предсердного трепетания.

12. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики повторно возвращающихся аритмий или для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца вследствие мерцания желудочков.

13. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения сердечной недостаточности.

14. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для ингибирования стимулированного выделения кислоты желудочного сока, для лечения или профилактики язв желудка или кишечной области, рефлюкс-эзофагита и заболеваний, протекающих с поносом, для лечения или профилактики аритмий, включая предсердные, желудочковые и наджелудочковые аритмии, предсердной фибрилляции и предсердного трепетания и повторно возвращающихся аритмий, или для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца вследствие мерцания желудочков.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62