Жидкая лекарственная форма налтрексона
Авторы патента:
Изобретение относится к области медицины и касается жидкой лекарственной форма налтрексона, предназначенной для внутреннего употребления. Изобретение заключается в том, что жидкая лекарственная форма налтрексона содержит следующий состав: налтрексона гидрохлорид (в пересчете на 100%-ное вещество), сорбитол 70%, регулятор вкуса, подсластитель, антимикробный консервант, этиловый спирт, воду очищенную при определенном содержании компонентов. Изобретение обеспечивает ускорение действия предложенного препарата.
Изобретение относится к области медицины и касается жидкой лекарственной формы лекарственного препарата налтрексона.
Налтрексон является лекарственньм средством, основное фармакологическое действие которого - антагонизм с наркотическими анальгетиками. Применение налтрексона показано при алкогольной зависимости, для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния организма у больных с опиоидной зависимостью. Налтрексон начинает действовать через 1-2 часа после приема; обычная дозировка составляет 50 мг препарата 1 раз в день, но могут применяться и альтернативные схемы лечения [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Изд. восьмое. М., РЛС, 2001 г., с. 585]. Запатентовано использование налтрексона в качестве иммуномодулирующего и противовирусного средства [Заявка на Европейский патент 0278821, А 61 К 31/485, 1988 г. ] , для лечения аутоиммунных заболеваний [Заявка на Европейский патент 0373744, А 61 К 31/485, 1989 г.], для лечения мастоцитоза [Заявка на Европейский патент 0471525, А 61 К 31/485, 1991 г.]. В большинстве случаев налтрексон применяют в виде таблеток, хотя во всех упомянутых источниках информации отмечается возможность его использования в составе любых лекарственных форм, в том числе жидких. В частности, в Заявке на Европейский патент 0278821 в качестве лекарственной формы налтрексона упомянут инъекционный раствор, содержащий в 1 куб. см раствора 0,5 мг налтрексона хлоргидрата, 9 мг хлорида натрия, 1,5 мг метилпарабензоата, 0,1 мг пропилпарабензоата и апирогенную дистиллированную воду до 1 куб. см. Этот раствор помещают в ампулы объемом 2 куб. см или 5 куб. см. Раствор для распыления в полости носа содержит 30 мг налтрексона и вспомогательные вещества (безводный двузамещенный фосфат натрия, хрористый натрий, сорбитол, глицерин, консервант, дистиллированная вода) до 10 мл. В Заявке на Европейский патент 0319243 описан раствор для сублингвального использования, содержащий 10 мг/мл бупренорфина и 10 мг/мл налтрексона в смеси водного этанола и нитратного буфера. В то же время известно, что налтрексон достаточно эффективен при приеме внутрь, а жидкие лекарственные формы любых лекарственных препаратов проявляют свое действие быстрее, чем твердые лекарственные формы. Цель изобретения - создать жидкую лекарственную форму налтрексона для употребления внутрь, удобную в применении. Поставленная цель была достигнута в результате подбора композиции вспомогательных веществ, обеспечивающих получение жидкой лекарственной формы налтрексона для приема внутрь требуемого качества и в создании, в конечном счете, жидкой лекарственной формы налтрексона следующего состава (в расчете на 100 л раствора): Налтрексон гидрохлорид - 0,250-0,550 кг Сорбитол 70% - 45,00-55,00 кг Регулятор вкуса - 0,100-0,500 кг Подсластитель - 0,002-0,020 кг Антимикробный консервант - 0,020-0,070 кг Этиловый спирт - 0-5,00 кг Вода очищенная - До 100 л Технический эффект, достигаемый от использования изобретения, состоит в ускорении действия налтрексона при его приеме внутрь при одновременной стабильности полученного раствора лекарственного препарта. Сущность изобретения состоит в следующем. Для приготовления жидкой лекарственной формы налтрексона готовят раствор следующего состава (в расчете на 100 л раствора): Налтрексона гидрохлорид (в пересчете на 100%-ное вещество) - 0,250-0,550 кгСорбитол 70% - 45,00-55,00 кг
Регулятор вкуса - 0,100-0,500 кг
Подсластитель - 0,002-0,020 кг
Антимикробный консервант - 0,020-0,070 кг
Этиловый спирт - 0-5,00 кг
Вода очищенная - До 100 л
В качестве регуляторов вкуса могут быть использованы обычно применяемые в фармации корригирующие вещества, такие как горечи и отдушки, преимущественно ароматическая горечь 1631 или отдушка горького миндаля. В качестве подсластителя могут быть использованы традиционно применяемые в фармации подсластители, в частности сахарин, или сахаринат натрия, или их комбинации. В качестве антимикробного консерванта могут быть использованы разрешенные для фармацевтического применения консерванты, такие как метилпарабен или этилпарабен и подобные. Этиловый спирт, как дополнительный консервант, может присутствовать или отсутствовать в составе предлагаемого средства. Пересчет количества налтрексона осуществляется с учетом исходной влажности вещества. Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл, и содержимое одного флакона заключает разовую (суточную) дозу налтрексона и принимается одномоментно. В зависимости от используемой схемы лечения содержимое флакона может быть разделено на два приема, или при однократном приеме используют более чем один флакон. Готовят раствор налтрексона традиционным образом, растворяя активное начало в воде и добавляя затем вспомогательные вещества. Порядок смешения компонентов не имеет решающего значения. Прием внутрь такой дозированной лекарственной формы налтрексона обеспечивает быстрое всасывание активного начала и ускоряет проявления его лечебного действия. Следующие примеры иллюстрирует сущность настоящего изобретения. ПРИМЕР 1. Для приготовления 100 л жидкой лекарственной формы налтрексона 0,005 кг сахарина растворяют в 4,055 кг спирта этилового, добавляют 2,7 кг очищенной воды и перемешивают. В полученном растворе растворяют 0,050 кг метилпарабена. Параллельно в 14,5 кг сорбитола 70%-ного растворяют 0,250 кг налтрексона гидрохлорида и затем добавляют 0,238 кг ароматической горечи 1631. Раствор налтрексона прибавляют к ранее полученному раствору, перемешивают и вносят 35,5 кг сорбитола 70%-ного и воду очищенную до конечного объема 100 л. Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл. ПРИМЕР 2. Для приготовления 100 л жидкой лекарственной формы налтрексона 0,005 кг сахарината натрия растворяют в 4,055 кг очищенной воды и перемешивают. В полученном растворе растворяют 0,060 кг этилпарабена. Параллельно в 14,5 кг сорбитола 70%-ного растворяют 0,550 кг налтрексона гидрохлорида и затем добавляют 0,438 кг отдушки горького миндаля. Раствор налтрексона прибавляют к ранее полученному раствору, перемешивают и вносят 35,5 кг сорбитола 70%-ного и воду очищенную до конечного объема 100 л. Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл. По сведениям заявителя, предложенная жидкая лекарственная форма налтрексона для внутреннего применения в доступной патентной и научно-технической литературе не описана.
Формула изобретения
Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине и касается средств на основе пирацетама, оказывающих действие на центральную нервную систему
Способ получения раствора "хлосоль" // 2224504
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности
Состав с седативной активностью (варианты) // 2223091
Изобретение относится к области медицины и касается седативного лекарственного состава мягкого действия, в том числе и для педиатрии
Средство для стимуляции эпителизации раны // 2222317
Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения, созданным на основе крови, и может быть использовано при лечении больных с дефектами покровных тканей различной этиологии
Изобретение относится к фармации и медицине и касается лекарственного средства для лечения опийной наркомании
Изобретение относится к медицине и касается бальнеологических средств, используемых в физиотерапии, курортологии и быту
Изобретение относится к медицине, конкретно - к фармакологии
Состав для промывания носовой полости // 2220710
Изобретение относится к медицине и касается средств личной гигиены
Изобретение относится к фармакологии и касается способа консервации растворов лекарственных средств путем введения в них в качестве консерванта коллоидного раствора кремниевой кислоты с рН 7,5-8,5 при концентрации кремниевой кислоты в полученной системе 4-6%
Изобретение относится к фармации и медицине и касается лекарственного средства для лечения опийной наркомании
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к анальгезирующему, спазмолитическому, противовоспалительному лекарственному средству
Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для облегчения боли
Изобретение относится к медицине, к онкологии и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия у онкологических больных со сниженными функциональными резервами
Изобретение относится к лекарственным формам и способу лечения расстройства эректильной функции у пациентов-мужчин
Способ обезболивания при родовспоможении // 2203654
Изобретение относится к медицине, к акушерству, и может быть использовано для обезболивания при родовспоможении
Способ лечения тригеминальной невралгии // 2202349
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и позволяет купировать болевой синдром при тригеминальной невралгии воздействием на нейроваскулярную систему
Лекарственная форма налтрексона // 2200556
Изобретение относится к области медицины и касается лекарственных форм лечебных препаратов, а именно лекарственной формы налтрексона
Способ лечения наркотической зависимости // 2191039
Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии
Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, предназначенной для лечения алкогольной и лекарственной зависимости, включающей терапевтически эффективное количество (i) опиоидного антагониста и (ii) модулятора NMDA рецепторного комплекса, и фармацевтического набора, включающего (i) опиоидный антагонист и (ii) модулятор NMDA рецепторного комплекса