Производные пиперазина и фармацевтическая композиция на их основе



 

Изобретение относится к новым производным формулы (I)

где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное 1-3 заместителями, В представляет собой N; D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено 1-3 атомами галогена, за исключением 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазина, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают антитромбическими и антикоагулянтными свойствами и могут найти применение в медицине. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное одним, двумя или тремя атомами или группами, выбранными из галогена, оксо, амино, гидрокси, С1-4-алкила, С1-4-алкиламино или ди-С1-4-алкиламино;

В представляет собой N;

D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя атомами галогена, исключая 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазин,

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пиридильное, пиримидильное, имидазолильное или пиридазинильное кольцо.

3. Соединение формулы (I) по п.2, где А представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 1-имидазолил, 2-имидазолил или 4-имидазолил.

4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А замещено С1-4-алкилом, амино и галогеном.

5. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А является незамещенным.

6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, где D замещено галогеном.

7. Соединение формулы (I) по п.6, где указанный галоген представляет собой бром или хлор.

8. Соединение формулы (I) по п. 1, где А представляет собой пиридил, пиримидинил, имидазолил или пиридазинил;

D представляет собой 2-индолил или 2-бензо[b]фуранил, и оба необязательно замещены фтором, хлором или бромом,

и его фармацевтически приемлемые соли.

9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8, где D представляет собой 2-индолил.

10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(1-имидазолил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фактора Ха, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

13. Соединения формулы (I) по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредованного фактором Ха.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым имидазолил-циклическим ацеталям формулы I, где R1 - необязательно замещенный 4-пиридил или необязательно замещенный 4-пиримидинил; R2 - фенил, замещенный галогеном; R3 - водород; R4 обозначает группу - L3-R14; R5 - водород, алкил или гидроксиалкил; или R4 и R5, когда присоединены к одному и тому же атому углерода, могут образовывать с указанным атомом углерода ядро циклоалкила или группу С=СН2; R6 - водород или алкил и m=1; L3 и R14 имеют значения, указанные в описании, и их фармацевтически приемлемым солям и сольватам (к примеру, гидратам), которые обладают ингибирующей активностью в отношении TNF-альфа, а также к промежуточным соединениям, фармацевтической композиции и способу лечения

Изобретение относится к 4-оксоциклическим соединениям мочевины общей формулы (I), где X, Y, R, R1, R2, R3, R4, R5, А и L, такие, как определено в формуле изобретения

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Изобретение относится к новым замещенным пиразолилпиразолам общей формулы (I), в которой R1-R6 имеют значения, определенные в описании изобретения

Изобретение относится к производным пиперазина формулы I, в которой R1 обозначает замещенный радикалами CN или Hal индол-3-ильный остаток, R2 обозначает незамещенный 2-оксо-2Н-1-бензопиран-6-ил или 2-оксо-2Н-1-бензопиран-4-ил

Изобретение относится к ингибиторам тирозинкиназ типа бис-индолилсодержащих соединений формулы I где Z означает группу общей формулы II где A, B, X, Z, R1-R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также к способу их получения и лекарственному средству на основе этих соединений

Изобретение относится к новым арилпиперазиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, где Y представляет О; Q представляет СН; X, Z и Z' каждый независимо представляют СН или N; m=0-1; n=0-4; R1 и R2 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, OCH3, OC2H5, OCH2CF3, СН3, С2Н5, СF3, изопропилокси; R3 представляет Н; R4 и R5 представляют Н или фенил, за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет Н, Cl или CF3, R3, R4 и R5=Н, Y=0, и Q=CH, если m=0 и n=1; и также за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет OCH3, R3, R4 и R5=H, Y=0, Q=CH, если m=0 и n=2

Изобретение относится к 2-замещенным 4,5-диарилимидазолам общей формулы (I), где R1 - 4-пиридил; R2 - фенил, нафт-1-ил или нафт-2-ил, который необязательно может содержать до 5 заместителей, выбранных из галогена; R3 - водород; R4 - пиридил, необязательно замещенный галогеном или аминогруппой

Изобретение относится к новым производным имидазола формул I и II или где 1, m, r, s и t = 0 или 1; n = 1 или 2; при условии, когда 1 и m = 0, n = 2 Y - SO2 или СН2; Z - CR12, NR32SO; NR13, NR36CO, OCONR15, SO2NR14; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила или аралкила, символ одинарная или двойная связь, R7, R8 выбраны из группы, состоящей из водорода, арила, - CN, галоида, и U-R44 группы, где U = О и R44 и R11 выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, аралкила, арила; R32 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, незамещенного или замещенного фенилом, и тиенила; R9, R10, R12, R13, R14, R15, R36, R57 и R58 представляют собой водород или низший алкил; один из R, S и Т представляет СН2, или CH(CH2)pQ, где Q обозначает NR57R58; где р = 0,1 или 2; при условии, что когда Y - SO2, то R11 не может быть водородом; его энантиомеры, диастереомеры, фармацевтически приемлемые соли и сольваты

Изобретение относится к новым замещенным бисиндолималеимида формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, где R1 обозначает водород и R2 обозначает метил или R1 обозначает метил и R2 обозначает водород, или R1 обозначает гидроксиметил и R2 обозначает метил

Изобретение относится к способу получения производных имидазола формулы А, где R1 представляет собой замещенный гетероцикл, R4 - фенил, необязательно замещенный, R2 представляет собой алкилN3, -(CR10R20)nOR9 и дальше как указано в описании

Изобретение относится к новому 2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1-пиперазинил}-5-фторпиримидину формулы I (см
Наверх