Натуральное антибактериальное, противовоспалительное, противовирусное, антигерпетическое средство

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется в качестве антибактериального, противовоспалительного, противовирусного, антигерпетического средства для лечения вульвовагинита, паланита, балланопостита, вызываемых бактериями, кандидами, вирусами, хламидиями, трихомонами и инфекциями вирусом простого герпеса и лечения акне. Антибактериальное, противовоспалительное, противовирусное, антигерпетическое лекарственное средство для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, в частности вульвовагинита, паланита, балланопостита, вызываемых бактериями, кандидами, вирусами, хламидиями, трихомонами и инфекциями вирусом простого герпеса и лечения акне, содержащее смесь кремообразной основы (вехикулюм) и спиртового экстракта листьев, плодов и стеблей растения Tribulus Terrestris (активный компонент), отличается тем, что этот активный компонент содержит активное вещество из Tribulus Terrestris с высоким содержанием стероидных сапонинов. Способ получения антибактериального, противовоспалительного, противовирусного, антигерпетического лекарственного средства, характеризуется тем, что анализируют готовность частей Tribulus Terrestris для сбора и дальнейшего экстрагирования, а именно к пробе листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris, собранных в определенный период времени, добавляют деионизированную воду, перемешивают, оценивают уровень воды и пены в смесителе, после установления готовности растения Tribulus Terrestris для сбора берут пробу листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris и высушивают, измельчают, добавляют деионизированную воду, полученную водную смесь обрабатывают в смесителе, оценивают уровень пены и воды в водной смеси, полученную смесь оставляют для осаждения, фильтруют, отгоняют этиловый спирт, получают концентрированный водный экстракт, полученный активный компонент добавляют к кремообразной основе (вехикулюм) или к основе (суппозитории). Средство способствует эффективному лечению вульвовагинита, паланита, балланопостита, вызываемых бактериями, кандидами, вирусами, хламидиями, трихомонами и инфекциями вирусом простого герпеса и лечению акне. 2 н. и 3 з.п.ф-лы, 5 ил.

 

Данное изобретение относится к лечебному средству, предназначенному для лечения кожных болезней, а именно вульвовагинита, варикозного расширения больших половых губ, варикозных язв и акне, содержащему экстракт лекарственного растения Tribulus Terrestris.

Tribulus Terrestris, известный обычно как "ползучая колючка" или плод чертополоха, является лекарственным растением, которое веками используется в Европе при гормональной недостаточности у мужчин и женщин. Оно используется для лечения заболеваний печени, почек, мочевых путей и всех видов кожных болезней китайскими фитотерапевтами более 400 лет.

В последние годы Tribulus Terrestris используется в качестве диетической добавки для стимулирования достижений атлетов.

Известно, что прием Tribulus Terrestris значительно повышает уровень некоторых гормонов: тестостерона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и эстрадиола.

Клинические исследования, проведенные в Химикофармацевтическом институте в г. Софии, в Болгарии, доказывают улучшение репродуктивных функций, включая увеличение образования спермы (сперматогенеза) и уровня тестостерона у мужчин. У женщин Tribulus Terrestris увеличивает концентрацию гормонов, включая эстрадиол, при этом влияние на тестостерон является очень слабым, а также улучшает репродуктивную функцию, либидо и овуляцию. Активные компоненты Tribulus Terrestris обладают стимулирующим воздействием на иммунную и полово-репродуктивную системы, при этом приводят к улучшению и укреплению мышечной функции, стимулированию жизненных сил и повышению выносливости. Другие положительные изменения, которые наблюдались в ряде случаев, это уменьшение уровня холестерола, повышение настроения и гипертимия. Ни в одном из клинических исследований не отмечалось наличия неблагоприятного воздействия на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему.

Но до настоящего момента никто не подозревал, что крем, произведенный из Tribulus Terrestris, может обладать очень сильным антибактериальным, противовоспалительным, антивирусным, антигерпетическим действием и может давать очень хорошие результаты при лечении вульвовагинита, вульвогеморроя, варикозных язв и акне.

Разработка крема, содержащего экстракт Tribulus Terrestris, который обладает очень сильным антибактериальным, противовоспалительным, противовирусным, антигерпетическим действием, является серьезным вкладом в области дерматологии и гинекологии и удовлетворяет существующую в течение длительного времени потребность со стороны дерматологов и гинекологов.

Существует средство, содержащее смесь из кремообразной основы (вехикулюм) и экстракта (активный компонент), являющегося спиртовым экстрактом из частей растений, среди которых имеется Tribulus Terrestris, содержащее активное вещество, состоящее из экстрактов растений, составляющее 0,005 до 5 весовых процентов смеси.

Недостатком известного средства является необходимость экстрагирования большого количества растений для получения множества экстрактов с различной концентрацией и содержанием, необходимых для получения активного вещества с определенным количественным содержанием сухого активного вещества в препарате, предназначенном для внешнего употребления в целях предотвращения загрубения кожи и ее улучшения. /Заявка на патент Японии Н-331873/.

Задачей изобретения является создание натурального антибактериального, противовоспалительного, антивирусного, антигерпетического средства для лечения болезней, передаваемых половым путем, особенно для лечения воспалений и инфекций половых органов, с выраженным быстрым действием и для использования в комбинации с этиологическим лечением.

Таким образом, настоящее изобретение относится к антибактериальному, противовоспалительному, противовирусному, антигерпетическому лекарственному средству, содержащему смесь кремообразной основы (вехикулюм) и спиртового экстракта листьев, плодов и стеблей растения Tribulus Terrestris (активный компонент), отличающемуся тем, что этот активный компонент содержит активное вещество из Tribulus Terrestris с высоким содержанием стероидных сапонинов и составляет от 5 до 15 массовых процентов смеси.

Настоящее изобретение также относится к указанному выше антибактериальному, противовоспалительному, противовирусному, антигерпетическому лекарственному средству для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, в частности вулвовагинита, паланита, балланопостита, вызываемых бактериями, кандидами, вирусами, хламидиями, трихомонами и инфекциями вирусом простого герпеса.

Настоящее изобретение также относится к указанному выше антибактериальному, противовоспалительному, противовирусному, антигерпетическому лекарственному средству для лечения акне.

Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения антибактериального, противовоспалительного, противовирусного, антигерпетического лекарственного средства, характеризующемуся тем, что анализируют готовность частей Tribulus Terrestris для сбора и дальнейшего экстрагирования, а именно собирают 500 мг первой пробы листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris, добавляют 200 мл деионизированной воды, помещают в смеситель и перемешивают в течение 15 минут со скоростью, достаточной для создания значительных вихревых потоков, затем оценивают уровень воды и пены в смесителе, при этом, если пены по меньшей мере в 1,5 раза больше, чем воды, то следует собрать весь урожай Tribulus Terrestris в течение одной недели, если же уровень пены ниже, то все вышеуказанные действия следует повторить позднее; после установления готовности растения Tribulus Terrestris для сбора берут пробу листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris и высушивают при низкой температуре от 40 до 45°С до содержания влаги ниже 10%, высушенную пробу измельчают до частиц размером от 0,1 до 10 мм, затем добавляют деионизированную воду при соотношении вода к грамму пробы 300:1, полученную водную смесь обрабатывают в смесителе 15 минут со скоростью, достаточной для создания значительных вихревых потоков; оценивают уровень пены и воды в водной смеси, при этом, если в сосуде смесителя пены по меньшей мере в 1,5 раза больше, чем воды, то добавляют 150 мл этилового спирта на каждый грамм водной смеси, затем полученную смесь оставляют на 48 часов для осаждения, фильтруют, отгоняют этиловый спирт в вакуумном испарителе и получают 1 мл концентрированного водного экстракта на каждый грамм смеси, полученный активный компонент добавляют к кремообразной основе (вехикулюм) или к основе (суппозитории).

В частности, настоящее изобретение относится к способу, описанному выше, отличающемуся тем, что первую пробу частей растения Tribulus Terrestris собирают в Южной Болгарии в период между 1 июля и 15 августа.

Преимущество изобретения выражается в том, что:

1. Активный компонент содержит только активное вещество, выделенное из Tribulus Terrestris с высоким содержанием стероидных сапонинов, что способствует достижению точно определенной концентрации активного вещества и соответственно дает возможность контролировать побочные эффекты, возникающие при применении средства, являющегося предметом изобретения.

2. Средство, являющееся предметом изобретения, используется не в качестве основного средства для лечения болезней, передающихся половым путем, а лишь в качестве дополнительного средства для двойного лечения в комбинации с этиологическим лечением. Ожидаемым результатом при использовании данного средства является быстрое влияние на функциональные симптомы (зуд, воспаление, боль), локальное лечение воспаления и инфекции наружных половых органов.

3. Данное средство согласно изобретению является удобным в применении, без значительных побочных эффектов и не зависит от менструального цикла.

4. Препараты, разработанные на базе средства, являющегося предметом настоящего изобретения, являются антисептическими препаратами, обладающими комплексным воздействием на многочисленные микроорганизмы, с максимально эффективным воздействием при рН 4-5,6, эффективными, легко переносимыми, не создающими дискомфорт при их применении.

5. Данное средство, согласно изобретению, обладает сильным антибактериальным, противовоспалительным, антивирусным, антигерпетическим действием, является серьезным вкладом в области дерматологии и гинекологии и удовлетворяет существующую в течение длительного времени потребность со стороны дерматологов и гинекологов.

Дать оценку иным возможностям настоящего изобретения и его осмысление может быть достигнуто в результате изучения сопровождающих его чертежей и описания примеров для его осуществления.

Фиг.1. График, отображающий степень выраженности симптомов вульвовагинита.

Фиг.2. График, отображающий степень улучшения различной симптоматики при лечении.

Фиг.3. Таблица данных, использованных при построении графика на Фиг.2.

Фиг.4. График, отображающий улучшение различной симптоматики.

Фиг.5. Таблица, отображающая оценку результатов лечения врачом.

А. Способ сбора растения Tribulus Terrestris L.

1. Лекарственное растение Tribulus Terrestris собирают в южной части Болгарии, где высокая концентрация стероидных сапонинов, сапогенинов и стеролов в лекарственном растении подтверждена многолетними анализами.

2. Используемыми частями лекарственного растения Tribulus Terrestris являются листья, плоды и стебли.

3. Метод быстрого анализа количественного содержания стероидных сапонинов, сапогенинов и стеролов:

- возьмите 500 мг собранного и высушенного при температуре 45 градусов растительного материала (листья, плоды и стебли) из Tribulus Terrestris;

- смешивайте в течение 15 минут с 200 мл воды в смесителе. Если уровень белой пены сапонинов в 1,5 раза превышает уровень воды, то растение готово для его сбора;

- как только подтверждается активность сапонинов, процесс сбора должен быть закончен в течение одной недели.

В Болгарии время сбора начинается между 1 и 30 июля и в зависимости от атмосферных условий заканчивается не позднее 15 августа.

4. Непосредственно после сбора растение должно быть складировано в сухом месте или сушиться сразу.

5. Сушка лекарственного растения должна осуществляться при низкой 40-градусной температуре в печи или при комнатной температуре в сухом, хорошо проветриваемом месте. Чтобы сохранить высокий уровень активности стероидных сапонинов сырья, содержание влаги не должно превышать 10%.

Б. Метод получения экстракта из лекарственного растения Tribulus Terrestris:

Экстракция осуществляется посредством мешалки. С целью полного высвобождения стероидных сапонинов и сапогенинов из лекарственного растения перед тем, как произвести смешивание в мешалке, размельчают части растений в высокоскоростной дробилке. Размер частиц варьирует от 0,1 до 10 мм. Используется смесь из листьев, плодов и стеблей.

ПРИМЕР

Раздробите смесь листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris в мельнице мелкого размола до размеров 0,1-10 мм. На каждый грамм смеси добавьте около 300 мл деионизированной воды (DI) и экстрагируйте в течение 15 минут в мешалке. Должна использоваться достаточная скорость для создания значительных вихревых потоков. Добавьте около 150 мл этилового спирта, размешайте, оставьте в таком состоянии на 48 часов и после этого профильтруйте. Отгоните этиловый спирт, после этого концентрируйте водный экстракт в вакуумном испарителе примерно до 1 мл на каждый грамм исходной смеси. В самом конце смешайте с кремовой основой до концентрации 5% и 7,5% концентрированного водного экстракта Tribulus Terrestris. Может быть использована любая кремообразная основа, применяемая в дерматологии. В качестве альтернативы для производства свечей применяется смесь с глицерином или парафином.

Апробация кремов

Кремы, изготовленные с 5%- и 7,5%-ным содержанием концентрированного водного экстракта Tribulus Terrestris указанным выше способом, были использованы для локального лечения 275 женщин с вульвовагинитом. Один из врачей провел лечение после получения результатов лабораторных исследований мазков из влагалища, шейки матки и преддверия влагалища. В большинстве случаев состояние было квалифицировано как кандидоз. Использование кремов было начато после подтверждения диагноза посредством микробиологических исследований. Быстрое улучшение симптоматики в области преддверия влагалища было отмечено уже в первый день после применения крема.

Лечение, по мнению пациентов, а также их лечащих врачей, протекало благоприятно. Вагинальные антисептические кремы являются препаратами для лечения локальных проблем преддверия влагалища и влагалища. Эпителий влагалища является эффективным барьером против инфекций, в то же время является благоприятной окружающей средой для защитной микрофлоры, но может быть и средой для развития многочисленных патогенных микроорганизмов. Эти вагинальные антисептические кремы используются для лечения вульвовагинита посредством их воздействия на слизистую оболочку половых органов, подобно воздействию дезинфицирующего средства на кожу.

Эффективность и хорошая переносимость препарата этой деликатной и воспаленной областью являются главными качествами данного лечения. Настоящие кремы обладают антисептическим действием против большого спектра микроорганизмов и не обладают раздражающим действием. Их воздействие проявляет максимальную эффективность при рН 4-5,6, которое соответствует точным физиологическим показателям рН влагалища, а также и патологическим показателям рН в данной области. В связи с этим осуществлено исследование многочисленных параметров у 275 женщин, страдающих клиникой вульвовагинита, доказанного микробиологическими исследованиями, чтобы определить эффективность, отсутствие побочных эффектов и переносимость данного лечения при инфекциях половых органов.

Пациенты: Исследование было проведено у женщин старше 16 лет с вульвовагинитом различной этиологии (бактерии, грибки, паразиты и т.д.) с наличием не менее чем двух из перечисленных далее симптомов:

- лейкорея

- зуд

- жжение

- отек

- эритема

Пациентки, у которых присутствовали сопутствующие симптомы верхних половых органов, были исключены из исследования. Состояние 275 пациенток было прослежено в течение 9 месяцев. Возраст пациенток варьировал от 16 до 62 лет при среднем возрасте 32 года. Более 90% из них были моложе 45 лет. В 71,6% случаев пациентки использовали противозачаточные средства, чаще всего оральные (44,4%) и реже внутриматочные (25,1%).

Такая патология, как вульвовагинит, была причиной консультации в 63,3% случаев, 29,1% были постоянными пациентками, у которых вульвовагинит был диагностирован. Тенденция к рецидивированию наблюдается примерно у 40,7% женщин с диагнозом вульвовагинит.

Первоначальные диагнозы во время исследования были следующими:

- кандидоз - 83,9%

- трихомониаз - 7,3%

- бактериальный вагинит - 4,0%

- хламидиоз шейки матки - 0,8%

- герпес - 0,8%

- E.coli - 0,8%

- остроконечные кондиломы - 0,8%

- инфицированная эктопия - 0,8%

- абсцесс левой половой губы - 0,8%

- диагноз микоза был подтвержден в 76% случаев и отвергнут в 24% случаев.

Лечение антисептическими кремами было проведено врачом, при этом использовалась следующая техника эндоцервикального лечения:

Расширителем открывается влагалище. Влагалище подсушивается тампонами и очищается дезинфицирующим раствором. После этого крем, являющийся предметом изобретения, ватным тампоном наносится на всю слизистую влагалища, включительно и на шейку матки. После удаления расширителя крем наносится и на преддверие влагалища. Менструальный цикл не влияет на лечение.

Примечание: Вагинальные антисептические кремы не заменяют этиологического лечения болезней влагалища. Они применяются в комбинации с этиологическим лечением. Кремы наносятся в комбинации с:

- антимикотическими средствами - локально - 34%

- общим нанесением антимикотического средства в комбинации с локальным нанесением - 7%

- поливалентной широкоспекторной локальной терапией - 33%

- трихомонацидом, общее применение - 13%

- антибиотиками, пероральное применение - 3%

- антивирусным препаратом - 1%

Исследование состояло из трех обязательных проверок. Первая проверка была проведена в начале лечения. Первый день проверки - подробный клинический гинекологический осмотр, обязательные микробиологические исследования и компетентно взятая проба из шейки матки. Вторая проверка (вторая эндоцервикальная проба) проводилась на седьмой день. Третья проверка была проведена на 14-ый день лечения. В случаях возвращения к предыдущему состоянию или в случаях неполного выздоровления к 14-му дню влагалище вновь обрабатывается кремом.

Общая эффективность лечения была оценена на основании развития клинических симптомов, которые послужили мотивом для включения в исследования: лейкореи, зуда, жжения, отека и эритемы. Каждый клинический симптом оценивался по степеням от 0 до 3 в соответствии с интенсивностью во время каждой проверки:

0 - нет

1 - незначительная

2 - значительная (серьезная)

3 - очень серьезная

Прослеживание всех симптомов во время проверки позволило проследить за клиническим развитием процесса.

Каждый нежелательный эффект заносился в лист наблюдений. Он был представлен на второй проверке. Требовалось, чтобы пациентка на листе описывала переносимость лечения, а также развитие симптомов, переносимость общего лечения и вагинального крема в частности.

Два клинических симптома являются главными жалобами при вульвовагините - лейкорея и зуд (Фиг.1). Во время этиологического лечения и лечения 7,5%-ым кремом большинство из значительных симптомов (№2 и №3) исчезали ко второй проверке на седьмой день лечения (Фиг.2 и 3). Результаты оценивались на третий, пятый и седьмой дни. Были достигнуты значительные результаты. В 93% случаев пациентки считались вылеченными. Таким образом, общий результат наступал на третий, пятый или седьмой день, а в некоторых случаях и раньше.

Развитие симптомов отмечалось пациентками каждый день до седьмого дня лечения, что позволило оценить скорость уменьшения симптомов лейкореи, зуда и жжения. Симптомы лейкореи, зуда и жжения почти исчезали на третий - четвертый день (Фиг.4).

Вагинальные кремы с 5%- и 7,5%-ным содержанием Tribulus Terrestris очень хорошо переносились 9-ю из 10 пациенток. Переносимость была хорошей в 85% случаев и средней в 3,3% случаев (Фиг.5). По субъективным данным переносимость была хорошей по мнению 98,4% пациенток и плохой по мнению 2,4%. Таким образом, лечение было продолжено в 98% случаев.

Были зафиксированы следующие побочные эффекты:

- зуд

- легкое раздражение в начале лечения

- легкое покраснение в начале лечения

В целом вагинальные кремы можно считать подходящими для практического применения. Тем более, что целью этого исследования являлось не доказывание замещающей терапии 7,5%-ным кремом, а его использование в комбинации с этиологическим лечением, то есть с антимикотическим или поливалентным, локальным или общим. Иными словами, 7,5%-ый крем используется не в качестве основного лечения болезней влагалища, а как дополнительное лечение с двойной ролью. Результатом использования кремов является более быстрое воздействие на функциональные симптомы (зуд, жжение, боль), локальное лечение воспаления и инфекции наружных половых органов. Единственным неудобством является то, что лечение и эндоцервикальная проба должны проводиться высококвалифицированным гинекологом в области лечения женских воспалительных заболеваний. При соблюдении этих условий показано локальное лечение.

В данном исследовании были отмечены следующие качества 7,5%-ого крема:

- эффективность - у 70% пациенток лейкорея уменьшилась, а у 93% считалась вылеченной к седьмому дню,

- быстрое действие, улучшение функциональной симптоматики уже к третьему дню,

- переносимость - хорошая в 87,7% случаев

- отсутствие побочных эффектов в 98% случаях.

Использование 7,5%-ого крема не вызывает лишнего дискомфорта у большинства пациенток (эндоцервикальная проба берется врачом только раз, реже два раза) и является более эффективным в 39,6% случаев по сравнению с ранее использованными антисептиками в предыдущей практике применения антисептических растворов и/или таблеток. 275 женщин с вульвовагинитом были подвергнуты лечению 7,5%-ым и 5%-ым кремами по настоящему изобретению в комбинации с локальным или общим лечением влагалища. Большинство симптомов исчезали на третий, пятый или седьмой день. Во время данного исследования лечение вульвовагинита прошло через две фазы: адаптированное этиологическое лечение и дополнительное локальное лечение наружных половых органов, которое уменьшает функциональные симптомы и помогает в борьбе с инфекцией.

Вагинальные антисептические 7,5%-ые и 5%-ые кремы с их эффективностью, переносимостью и отсутствием побочных эффектов представляют собой дополнительное локальное адаптированное лечение. Данное исследование было осуществлено доктором Кирчевым во французском отделении специализации по гинекологии и акушерству в г.Софии в Болгарии.

Изобретение описано со ссылками на конкретные воплощения.

Другие изменения и расширения могут осуществляться без отклонения от сущности и объема формулы изобретения.

1. Антибактериальное, противовоспалительное, противовирусное, антигерпетическое лекарственное средство, содержащее смесь кремообразной основы (вехикулюм) и спиртового экстракта листьев, плодов и стеблей растения Tribulus Terrestris (активный компонент), отличающееся тем, что активный компонент содержит активное вещество из Tribulus Terrestris с высоким содержанием стероидных сапонинов и составляет от 5 до 15 мас.% смеси.

2. Антибактериальное, противовоспалительное, противовирусное, антигерпетическое лекарственное средство по п.1 для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, в частности вульвовагинита, паланита, балланопостита, вызываемых бактериями, кандидами, вирусами, хламидиями, трихомонами и инфекциями вирусом простого герпеса.

3. Антибактериальное, противовоспалительное, противовирусное, антигерпетическое лекарственное средство по п.1 для лечения акне.

4. Способ получения антибактериального, противовоспалительного, противовирусного, антигерпетического лекарственного средства по п.1, характеризующийся тем, что анализируют готовность частей Tribulus Terrestris для сбора и дальнейшего экстрагирования, а именно собирают 500 мг первой пробы листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris, добавляют 200 мл деионизированной воды, помещают в смеситель и перемешивают в течение 15 мин со скоростью, достаточной для создания вихревых потоков, затем оценивают уровень воды и пены в смесителе, при этом, если пены по меньшей мере в 1,5 раза больше, чем воды, то следует собрать весь урожай Tribulus Terrestris в течение одной недели, если же уровень пены ниже, то все вышеуказанные действия следует повторить позднее; после установления готовности растения Tribulus Terrestris для сбора берут пробу листьев, плодов и стеблей Tribulus Terrestris и высушивают при низкой температуре от 40 до 45°С до содержания влаги ниже 10%, высушенную пробу измельчают до частиц размером от 0,1 до 10 мм; затем добавляют деионизированную воду при соотношении вода к грамму пробы 300:1, полученную водную смесь обрабатывают в смесителе 15 мин со скоростью, достаточной для создания значительных вихревых потоков; оценивают уровень пены и воды в водной смеси, при этом, если в сосуде смесителя пены по меньшей мере в 1,5 раза больше, чем воды, то добавляют 150 мл этилового спирта на каждый грамм водной смеси; затем полученную смесь оставляют на 48 ч для осаждения, фильтруют, отгоняют этиловый спирт в вакуумном испарителе и получают 1 мл концентрированного водного экстракта на каждый грамм смеси, полученный активный компонент добавляют к кремообразной основе (вехикулюм) или к основе (суппозитории).

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что первую пробу частей растений Tribulus Terrestris собирают в Южной Болгарии в период между 1 июля и 15 августа.