Биологически активная добавка для снижения алкогольной зависимости на основе расторопши пятнистой

Изобретение относится к биологически активным добавкам к пище, а именно к биологически активной добавке для снижения алкогольной зависимости. Предложена биологически активная добавка на основе силимарина. При этом в качестве силимарина используют сухой экстракт плодов расторопши, содержащий силимарина 30-70 мас.%, и добавка дополнительно содержит фосфолипиды при следующем соотношении компонентов, мас.%: экстракт плодов расторопши - 10-20, фосфолипиды - 80-90. Биологически активную добавку используют в липосомной форме. Изобретение позволяет расширить арсенал высокоэффективных БАД, обладающих широким спектром действия и предотвращающих вредное влияние на организм человека факторов техногенного загрязнения. Полученная БАД в липосомной форме значительно уменьшает токсическое влияние алкоголя на организм человека и предупреждает развитие соматических заболеваний, обусловленных алкогольной интоксикацией. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Изобретение относится к биологически активным добавкам к пище, а именно к биологически активной добавке для снижения алкогольной зависимости.

В последнее время широкое применение получили биологически активные добавки (БАД), используемые для профилактики и вспомогательной терапии алкоголизма.

Алкоголизм характеризуется совокупностью психических и соматических расстройств, обусловленных патологической зависимостью от этилового спирта. Результатом хронического употребления алкоголя является повреждение мозга, печени, поджелудочной железы, двенадцатиперстной кишки и центральной нервной системы, а также изменение активности различных ферментов и окислительных систем, нарушение синтеза белков, а также иммунологические нарушения.

С целью снижения токсического воздействия алкоголя и его последствий на организм у людей, страдающих алкоголизмом, в настоящее время предлагается большое количество различных БАДов.

Известны лекарственные растения, применяемые при лечении алкоголизма, которые делятся на две группы: 1) уменьшающие синдром похмелья - золототысячник, чабрец, полынь; 2) формирующие рвотный рефлекс на алкоголь - копытень европейский, плаун-баранец.

К недостаткам второй группы упомянутых растений по отношению к первой относятся их высокая токсичность и сильный рвотный эффект, в результате чего лечение требует обязательного врачебного контроля.

Известны также средства для лечения алкогольной зависимости, состоящие из сборов различных лекарственных растений.

В частности, известен сбор лекарственных растений «Алкомаг» (пат. РФ №2043113), включающий взятые в определенных соотношениях травы золототысячника и полыни, а также траву и соцветия мачка желтого, корень копытня европейского, траву баранца обыкновенного, корень и корневица щавеля курчатого, корневище синюхи голубой, корень девясила высокого, траву золотарника обыкновенного, траву богульника болотного. Сбор дополнительно может содержать корень и корневище пиона, корневища, корзинки и листья волчеца кудрявого, корень лопуха большого, траву зверобоя продырявленного, траву череды трехраздельной, траву хвоща полевого, ромашку аптечную и корень одуванчика.

Недостатки данного сбора: наряду с растениями, описанными в Фармакопее XI, содержатся компоненты, в нее не входящие, что существенно затрудняет аттестацию препаратов и пищевых добавок с их использованием официальными медицинскими органами и пищевой промышленностью, поскольку при этом требуется проведение длительных испытаний и создание соответствующей нормативной документации. Кроме того, в состав входят растения с высокой ядовитостью. Средство имеет порошкообразную форму, что в ряде случаев создает определенные неудобства при его употреблении, хранении, дозировке.

Известно средство «Наркодел» (пат. РФ №2040271), также состоящее из сбора лекарственных растений. Средство представляет измельченную массу с размером частиц 500-750 мкм.

Отмеченные недостатки затрудняют организацию массового производства удобного в обращении и безопасного препарата (пищевой добавки) для борьбы с алкогольной зависимостью на бытовом уровне.

Известна биологически активная добавка к пище «Пари» (пат. РФ №2133096), которая также состоит из сбора лекарственных растений и вспомогательных веществ и выполнен в таблетированной форме.

Недостатками пищевой добавки «Пари» является необходимость измельчения лекарственных растений до 500 мкм.

Общими недостатками перечисленных выше препаратов являются высокая стоимость и достаточно низкая эффективность действия БАД.

Наиболее близким по техническому решению является БАД на основе биологически активной добавки лекарственных растений (Патент РФ N2201247) с гепатопротекторными свойствами, используемой также для снижения алкогольной зависимости. Наряду с силимарином, предлагаемая авторами изобретения БАД содержит большое число дополнительных компонентов: экстракт и порошок корня куджу, корни одуванчика и желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, корень горечавки, пантотеновую и альфа-липоевую кислоты, N-ацетилцистеин и L-глутатион. Несмотря на то что предложенная авторами БАД улучшает метаболические процессы, обладает гепатопротекторным действием и способствует уменьшению токсического влияния алкоголя на печень и весь организм в целом, нельзя не отметить и ее существенных недостатков - многокомпонентность состава существенно усложняет процедуру получения препарата, оказывает негативное влияние на его стоимость и может оказаться фактором риска для проявления побочных эффектов при применении препарата.

Задачей предлагаемого изобретения является создание обладающей высокой эффективностью и удобной для использования в быту биологически активной пищевой добавки, обеспечивающей возможность борьбы в домашних условиях с таким социальным злом, как пьянство, при щадящем отношении к больному, расширение арсенала высокоэффективных БАД, обладающих широким спектром действия и предотвращающих вредное влияние на организм человека факторов техногенного загрязнения и способствующих оздоровлению населения.

Поставленная задача решается использованием биологически активной добавки для снижения алкогольной зависимости на основе силимарина. При этом в качестве силимарина используют сухой экстракт плодов расторопши, содержащий силимарина 30-70 мас.%, и добавка дополнительно содержит фосфолипиды при следующем соотношении компонентов, мас.%:

экстракт плодов расторопши	- 10-20
фосфолипиды	- 80-90

Биологически активную добавку используют в липосомной форме. Биологически активная добавка в качестве фосфолипида содержит яичный или соевый фосфатидилхолин. Биологически активная добавка выполнена в форме таблеток или желатиновых капсул, содержащих эффективное количество активного вещества.

Предлагаемый авторами подход лишен перечисленных выше недостатков, поскольку разработанная ими БАД сочетает в себе лишь два активных компонента - экстракт расторопши пятнистой, содержаший силимарин, и природные фосфолипиды. При этом достигается широкий спектр терапевтического действия БАД в сочетании с высокой эффективностью. Вследствие лишь двукомпонентного состава, доступности сырья, простоты и технологичности получения предлагаемая БАД отличается невысокой стоимостью и в полной мере отвечает критерию «изобретательский уровень».

Экстракт расторопши пятнистой и природные фосфолипиды обеспечивают эффективное гепатопротекторное и органопротекторное действие, оказывают выраженный противовоспалительный, репаративный эффект. Авторам удалось найти также количественное сочетание этих компонентов для профилактических и лечебных целей, которое позволяет получить высокоэффективное БАД с широким спектром действия, и которое можно использовать для лечения и профилактики алкоголизма.

Биологически активная добавка может также применяться для профилактики и лечения заболеваний печени, желудочно-кишечного тракта.

Эффективность действия предлагаемой БАД подтверждается результатами исследований на моделях алкоголизма и гепатита у экспериментальных животных.

Исследование специфической гепатозащитной активности биологически активной добавки проводили на модели острого токсического гепатита у мышей. БАД вводили внутрижелудочно с помощью зонда в виде суспензии в дозе 200 мг/кг. В качестве гепатотоксина использовали раствор CCl₄. Одной группе животных БАД вводили ежедневно в течение 6 суток до введения гепатотоксина; другой экспериментальной группе БАД впервые вводили за 1 ч до введения гепатотоксина, а затем еще трижды с интервалом в 2 дня. Контрольным животным вводили только гепатотоксин и растворитель в эквиобъемных дозах. Через сутки после последнего введения препарата животных декапитировали и проводили вскрытие и изучение биохимических показателей крови. Относительная масса печени у контрольных животных с гепатитом была увеличена по сравнению со здоровыми интактными животными на 32.6%; у экспериментальных животных этот показатель составлял от 23.1 до 26.3%. Таким образом, степень выраженности воспалительных процессов у животных, получавших БАД, заметно снижалась. Исследование активности трансаминаз в сыворотке крови показало, что у контрольных мышей с гепатитом уровни аланинаминотрансферазы (АЛАТ) и аспартатаминотрансферазы (АСАТ) были повышены по сравнению с интактными животными на 439% и 191%; у животных, получавших БАД, эти показатели снижались до 238% и 45.2% соответственно. Уровень общего белка в сыворотке крови больных животных снижался до 68% (100% - у интактных здоровых животных), в то время как применение БАД положительно влияло на уровень белка в крови, увеличивая этот показатель до 79 и 76%. О положительном эффекте БАД в отношении восстановления пигментного обмена свидетельствовало и значительное (на 48 и 45%) снижение уровня общего билирубина, который у контрольных животных с гепатитом составлял 238% от нормы. Применение БАД также снижало активность щелочной фосфатазы на 43% по сравнению с контролем.

Таким образом, применение БАД положительно влияет на обменные, метаболические, холеретические и дезинтоксикационные функции печени как в случае профилактики, так и лечения острого гепатита.

Гепатопротекторное действие БАД было исследовано также на мышах, подвергшихся форсированной алкоголизации. Этанол давали экспериментальным животным в течение шести суток, после чего в течение 3 дней вводили внутрижелудочно исследуемый препарат. Состояние печени животных характеризовали содержанием малонового диальдегида. Результаты исследования показали, что у животных, получавших только этанол, уровень малонового диальдегида увеличивался в 3 раза по сравнению со здоровыми интактными мышами; применение БАД снижало этот показатель на 30%. Проведенные исследования двигательной активности показали, что препарат нормализует поведенческие реакции в постинтоксикационный период. Таким образом, предлагаемая добавка улучшает метаболические процессы в организме и способствует уменьшению токсического влияние алкоголя и предупреждению развития соматических заболеваний, обусловленных алкогольной интоксикацией.

Благодаря антиоксидантным и гепатопротекторным свойствам предложенная биологически активная добавка оказывает защитное действие на печень при воздействии различных повреждающих факторов, подавляет процессы цитолиза, препятствует развитию холестаза, снижает жировую деградацию клеток печени и ускоряет их регенерацию, оказывает противовоспалительное действие.

Таким образом, предлагаемая биологически активная добавка представляет собой технологичный в получении, недорогой и эффективный препарат с широким спектром действия.

Заявляемое техническое решение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Способ получения БАД в липосомной форме

Смесь фосфолипидов в растворе хлороформа упаривают на роторном испарителе до постоянного веса, остатки растворителя удаляют под вакуумом. Полученную липидную пленку растворяют в диэтиловом эфире и добавляют раствор экстракта плодов расторопши в фосфатно-солевом буфере, рН 7.4. Смесь продувают аргоном и обрабатывают ультразвуком при 10°С. Упаривают эфир при комнатной температуре под вакуумом. Полученную липидную дисперсию несколько раз продавливают через ядерный поликарбонатный фильтр с соответствующим размером пор, а затем лиофильно высушивают.

В таблице 1 указаны составы заявляемого БАД.

Таблица 1
№№ состава	Экстракт плодов расторопши, мас.%	Фосфолипиды, мас.%	Включение активного вещества в липосомы, %
1	10	90	не менее 70
2	17	83	не менее 70
3	20	80	не менее 70

Пример 2. Получение БАД в желатиновой капсуле

Лиофильно высушенную БАД, полученную по примеру 1, измельчают, просеянный порошок опудривают магния стеаратом. Полученным наполнителем заполняют желатиновые капсулы на машине для расфасовки по обычно принятой в фармацевтике технологии, которая соответствуют установленным требованиям.

Пример 3. Получение БАД в форме таблетки

Лиофильно высушенную БАД, полученную по примеру 1, измельчают, смешивают с лактозой, крахмалом и микрокристаллической целлюлозой, загружают в смеситель, перемешивают и увлажняют крахмальным клейстером. Полученную влажную массу гранулируют, сушат до остаточной влаги 1-1,5%, повторно гранулируют и опудривают магния стеаратом и крахмалом. Полученную массу прессуют на таблеточной машине.

1. Биологически активная добавка для снижения алкогольной зависимости на основе силимарина, отличающаяся тем, что в качестве силимарина используют сухой экстракт плодов расторопши, содержащий силимарина 30-70 мас.%, и добавка дополнительно содержит фосфолипиды при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт плодов расторопши	10-20
Фосфолипиды	80-90

при этом биологически активную добавку используют в липосомной форме.

2. Биологически активная добавка по п.1, отличающаяся тем, что в качестве фосфолипида добавка содержит соевый фосфатидилхолин, или яичный фосфатидилхолин.

3. Биологически активная добавка по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что она выполнена в форме таблеток или желатиновых капсул, содержащих эффективное количество активного вещества.