Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения



Владельцы патента RU 2281755:

Пятигорская государственная фармацевтическая академия (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики и касается средства, используемого для лечения ревматоидных артрозов, остеоартрозов. Изобретение заключается в том, что предлагаемые суппозитории содержат на 1 суппозиторий массой 2,0-2,5 (г): глюкозамина гидрохлорид 0,475-0,525; твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5) - остальное. Изобретение обеспечивает увеличение биодоступности глюкозамина, влияет на снижение уровня аллергических реакций.

 

Изобретение относится к медицине, касается изготовления лечебно-профилактических средств, используемых для лечения ревматоидных артрозов, остеоартрозов.

Предлагаемые суппозитории, содержащие глюкозамина гидрохлорид, относятся к медицине, могут быть использованы в качестве лечебного и профилактического средства при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, при артритах различной этиологии.

Известны лекарственные формы - аналоги заявляемого изобретения по совокупности существенных признаков. Ректальные свечи «Дикловит» (пат. РФ №96118892/14), содержащие в г на свечу массой 1,15-1,140 г: ортофен 0,045-0,055 г, основа суппорин или витепсол - остальное.

Ректальные свечи, выпускаемые фирмой CiBA-YEJYJ (Германия), содержащие в качестве действующего вещества вольтарен и жировую основу, при следующем соотношении компонентов, г на 1 свечу массой 1,5-2,5 г: вольтарен 0,025-0,1 г; основа жировая - остальное.

Вольтарен или диклофенак натрия или ортофен является ингибитором простагландинсинтетазы, тормозит действие ряда ферментов, принимающих участие в развитии воспалительного процесса, в том числе лизосомальных гидролаз.

Действие - противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее. Недостатком является то, что действие направлено только на торможение и снижение воспалительного процесса и не обеспечивает восстановление хрящевой ткани поврежденного сустава.

Наиболее близкими по достигаемому действию к предлагаемому изобретению являются таблетки глюкозамина гидрохлорида (Пат. №2133597). Недостатком является то, что предлагаемая лекарственная форма имеет низкую биодоступность за счет инактивации действующего вещества при прохождении через желудочно-кишечный тракт и печеночный барьер.

Задачей настоящего изобретения является увеличение биодоступности глюкозамина. Поставленная цель достигается тем, что предлагаются ректальные суппозитории, содержащие глюкозамина гидрохлорид и основу, вводятся per rectum, где обеспечивается более полное всасывание, чем в желудочно-кишечном тракте, и минуется печеночный барьер. По данным фармакологических исследований при введении глюкозамина гидрохлорида per rectum исключается возможность его инактивации в желудке и при прохождении через печеночный барьер, что позволяет достичь концентрации препарата в крови, сравнимой с концентрацией, достигаемой при введении инъекционно.

Отличительным признаком является изменение пути введения и вида лекарственной формы, что приводит к снижению уровня аллергических реакций, исключению гемморагий в месте введения, снятию болевого синдрома, который характерен для внутримышечного введения.

Проведенные доклинические испытания показали, что предлагаемая лекарственная форма относится к практически нетоксичным препаратам, к слабым раздражителям. В дозе 10 мг/кг/сут в условиях субхронического эксперимента не оказывает токсического действия.

Суппозитории глюкозамина гидрохлорида положительно влияют на динамику первичного и вторичного хронического артрита, стимулируют адаптационно-приспособительные реакции, обладают умеренной антикоагулянтной активностью, а также влияют на острое экссудативное, пролиферативное и хроническое неспецифическое воспаление, нормализуют температурный режим при воспалении.

Поставленная задача достигается тем, что предлагаются суппозитории глюкозамина гидрохлорида следующего состава в г на 1 суппозиторий массой 2,0-2,5 (г): глюкозамина гидрохлорид 0,475-0,525; твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5) - остальное. Изобретение иллюстрируется следующим примерами.

Пример 1.

Суппозитории в г на 1 свечу массой 2,0-2,5 (г).

Глюкозамина гидрохлорид0.4
Твердый жир кондитерский 
на основе пластифицированного 
саломаса (ВФС 42-1117-8 6)Остальное

Пример 2.

Суппозитории в г на 1 свечу массой 2,0-2,5 (г).

Глюкозамина гидрохлорид0.4
Смесь полиэтиленгликолей 
с М.м. 1500 и 400 (95:5)Остальное

Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемые суппозитории с глюкозамина гидрохлоридом являются новыми и соответствуют критерию «изобретательский уровень».

Использование в ректальных суппозиториях в качестве основ твердого жира или смеси полиэтиленгликолей позволяет обеспечить высокую биодоступность действующего вещества при ректальном способе введения его в организм.

Способ получения предлагаемых суппозиториев заключается в следующем:

1. Основа твердый жир.

В основу при температуре 40-45°С небольшими порциями при работающей мешалке вводят концентрат глюкозамина с основой и перемешивают до получения однородной массы. Полученную массу выливают в пленку из поливинилхлорида.

2. Основа смесь полиэтиленгликолей:

В расплавленный полиэтиленгликоль с М.м. 1500 при включенной мешалке вводят раствор глюкозамина гидрохлорида в полиэтиленгликоле 400. Перемешивают до получения однородной массы; выливают в пленку из поливинилхлорида.

Ректальные суппозитории имеют форму цилиндра с заостренным концом с максимальным диаметром 1,5 см, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, обусловленный цветом основы.

Суппозитории имеют однородную массу, одинаковую форму и обладают твердостью, обеспечивающей удобство применения. Отклонение в массе суппозиториев не превышает ± 5 %.

Температура плавления не превышает 37°С.

Время полной деформации суппозиториев, изготовленных на основе «Твердый жир», не превышает 15 мин.

Время растворения суппозиториев, изготовленных на основе, состоящей из смеси полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5), не превышает 50 минут.

Срок годности - 1,5 года, т.к. наблюдения продолжаются.

Ректальные суппозитории, содержащие действующее вещество и основу, отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества содержат глюкозамина гидрохлорид, а в качестве основы твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с различной молекулярной массой при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 2,0-2,5 (г):

Глюкозамина гидрохлорид0,475-0,525
Твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с 
М.м. 1500 и 400 (95:5) Остальное



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к травматололгии, и может быть использовано для профилактики и лечения постишемических расстройств при острой травме суставов.

Изобретение относится к новым производным индола формулы и их фармацевтически приемлемые соли, где: представляет двойную связь;Z1 представляет N, CR5, где R5 представляет Н, C1 -С6 алкил, ОН, C1-С6 алкокси или галоген; Z2 в положении 2 представляет CR 1 и Z2 в положении 3 представляет СА; где каждый R1 независимо означает C1-С6 алкил; А является -Wi-COXjY, где Y является COR2, где R2 является OR, NR2 , NRNR2 или NROR, где каждый R независимо представляет Н, C1-С6 алкил, или C5-С 6 гетероарил, содержащий в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из NR'2 , OR', COOR', C1-С6 алкила, CN, =O и SR', где каждый R' представляет Н или C1 -С6 алкил и где два R или R', присоединенные к одному и тому же атому N, могут образовывать 3-8-членное кольцо, выбранное из группы, включающей пиперазиновое кольцо, морфолиновое кольцо, тиазолидиновое кольцо, оксазолидиновое кольцо, пирролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, азациклопропановое кольцо, азациклобутановое кольцо и азациклооктановое кольцо; и где указанное кольцо может быть дополнительно замещено C1-С6 алкилом или COO-C1-С6 алкилом, и Х является незамещенным алкиленом (1-6С), или Y является имидазолом, замещенным метилом, i равен 0, j равен 0 или 1; R7 является Н или C 1-С6 алкилом, SOR, SO2R, RCO, COOR, C1-С6 алкил-COR, CONR2, SO 2NR2, CN, OR, C1-С6 алкил-SR, C1-С6 алкил-OCOR, C1-С6 алкил-COOR, C1-С6 алкил-CN или C 1-С6 алкил-CONR2, где каждый R независимо представляет Н, C1-С6 алкил или арил, который необязательно замещен галогеном, C1-C4 алкилом или C1-C4 алкокси, или R7 является метоксиметилом, метоксиэтилом, этоксиметилом, бензилоксиметилом или 2-метоксиэтилоксиметилом; каждый R3 независимо является галогеном, C1-С6 алкилом, OR, SR или NR2, где R представляет Н или C1 -С6 алкил; n равен 0-3; L1 является СО; L2 является алкиленом (1-4С), необязательно замещенным одним или двумя группами С1-С4 алкила; каждый R4 независимо выбирают из группы, включающей C1-С6 алкил, галоген, OR, NR2 , SR, SOR, SO2R, RCO, COOR, CONR2, SO 2NR2, где каждый R независимо представляет Н или C1-С6 алкил, или R4 представляет =O; m равен 0-4; Ar является арильной группой, замещенной от 0 до 5 заместителями, выбранными из группы, включающей C 1-С6 алкил, галоген, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, RCO, COOR, CONR2 и SO2 NR2, где каждый R независимо представляет Н или C 1-С6 алкил.

Изобретение относится к созданию средства для лечения и профилактики воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (миозиты, артриты, тендовагиниты и т.п.).

Изобретение относится к серии N-гетероциклических соединений и их производных для применения в качестве ингибиторов синтазы оксида азота (NOS) и к способам лечения различных заболеваний с использованием этих соединений.

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии. .

Изобретение относится к области фармацевтики и касается средства для лечения болезней суставов в виде инъекционных растворов. .

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к средствам для лечения болезней суставов в виде инъекционных растворов. .

Изобретение относится к медицине, в частности к ортопедии, и касается лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. .

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечебным растворам против воспаления, боли и разрушения хряща. .
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к препаратам наружного применения для лечения болезней суставов. .

Изобретение относится к ветеринарии. .
Изобретение относится к ветеринарной фармакологии и ветеринарии. .
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к контрацептивным вагинальным средствам, и может быть использовано в качестве индивидуального средства для предупреждения нежелательной беременности.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания новых гомеопатических суппозиторий, которые могут найти применение для лечения заболеваний простатита, геморроя, эрозии шейки матки, эндометрита.
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к медицине и иммунологии, к лечению и профилактике иммунодефицитных состояний и заболеваний, связанных с бактериальной или вирусной агрессией.
Изобретение относится к области фармацевтики и касается суппозиториев для лечения гинекологических воспалительных заболеваний. .

Изобретение относится к области фармакологии, в частности к препаратам для лечения бактериального вагиноза, и может быть использовано в фармацевтической промышленности и акушерско-гинекологической практике.
Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев. .

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2004-04-19 2013-03-22T20:14:36
Наверх