Средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, противовоспалительным, антибактериальным, гипотензивным, иммуномодулирующим, адаптогенным действием



Владельцы патента RU 2308961:

Сафонова Галина Михайловна (RU)
Дуняшева Елена Анатольевна (RU)

Использование: изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, в том числе глаз, опухолевых процессов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, вторичных иммунодефицитных состояний и как общеукрепляющее средство. Технический результат: расширение спектра действия препарата, создание нового лекарственного препарата на основе веществ растительного происхождения, обладающего антиоксидантным, противоопухолевым, противовоспалительным, гипотензивным, иммуномодулирующим и адаптогенным действием, путем соединения двух водных очищенных концентрированных экстрактов из листьев персика и растения очанки. Сущность изобретения: средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, противовоспалительным, антибактериальным, гипотензивным, иммуномодулирующим и адаптогенным действием, содержит комплекс действующих веществ, выделенных из водного экстракта листьев персика, включающий флавоноиды, дубильные вещества, кумарины, фенилкарбоновые кислоты, фенолгликозиды, сапонины, комплекс действующие веществ, выделенный из водного экстракта растения очанки, включающий флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты, стероидные сапонины, гликозиды, каротиноиды, при этом соотношение комплексов составляет 1:1 или 1:2, или 2:1, а также биологически активные компоненты, выбранные из группы глюкоза, лактоза, аскорбиновая кислота, витамины А и Б, растительная, клетчатка и вспомогательные вещества, взятые в определенном. соотношении. Средство предназначено для перорального применения в виде капель, порошков, таблеток, драже, капсул. Средство не обладает токсичностью, мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью. 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, в том числе глаз, опухолевых процессов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, вторичных иммунодефицитных состояний и как общеукрепляющее средство.

Известно противоопухолевое средство для профилактики и послеоперационного лечения злокачественных новообразований (его варианты), состоящее из 2 настоек и отвара, в состав которых входят корень дягиля, корень вира, трава эфедры, трава подорожника, корень переступеня, корень декопа, чага, багульник, зверобой, бессмертник песчаный, календула, корень девясила, листья черники, спорыш, хвощ полевой, цикорий, плоды шиповника, мед пчелиный (Патент РФ №2027441, А61К 35/78, 1995).

Недостатком этого препарата является его неэффективность при лечении опухолевых больных, находящихся в 4-й стадии болезни.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием («Олексин»), представляющее собой водный экстракт цветков и листьев персика обыкновенного, содержащий вещества полифенольной природы растительного происхождения (флавоноиды, дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты, фенолгликозиды, кумарины, сапонины и др.) (патент РФ №2132197, А61К 35/78, 1999).

Недостатком данного средства является то, что при пероральном введении, проявляя значительную иммуномодулирующую и адаптагенную активность и эффективность при лечении опухолевых больных, находящихся в 4-й стадии болезни, отмечается отсутствие противовоспалительной, антибактериальной и гипотензивной активности.

Технический результат заключается в создании нового лекарственного препарата с расширенным спектром действия, обладающего антиоксидантным, иммуномодулирующим, противоопухолевым, противовоспалительным, антибактериальным, гипотензивным и адаптогенным действием, на основе полифенольных веществ растительного происхождения путем соединения водных очищенных концентрированных экстрактов из листьев персика и растения очанки.

Сущность изобретения заключается в том, что предложенное средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, противовоспалительным, антибактериальным, гипотензивным, иммуномодулирующим и адаптогенным действием, содержит комплекс действующих веществ, выделенных из водного экстракта листьев персика, включающий флавоноиды, дубильные вещества, кумарины, фенилкарбоновые кислоты, фенолгликозиды, сапонины, комплекс действующих веществ, выделенный из водного экстракта растения очанки, включающий флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты, стероидные сапонины, гликозиды, каротиноиды, при этом соотношение комплексов составляет 1:1 или 1:2, или 2:1, а также биологически активные компоненты, выбранные из группы глюкоза, лактоза, аскорбиновая кислота, витамины А и Е, растительная клетчатка и вспомогательные вещества при следующем содержании ингредиентов, мас.%

комплекс действующих веществ,
выделенных их листьев персика и
растения очанка10-50
биологически активный компонент5-65
вспомогательные веществаостальное

Средство предназначено для перорального применения в виде капель, порошков, таблеток, драже, капсул.

Средство содержит вспомогательные вещества, выбранные из группы крахмал, кальция стеарат, магния стеарат, ментол, сахарная пудра, патока крахмальная, сахарная крупка, вода очищенная.

Данный широкий спектр веществ обеспечивает комплексному препарату ярко выраженную антиоксидантную, противоопухолевую, противовоспалительную, антибактериальную, гипотензивную, иммуномодулирующую и адаптогенную активность. При этом биологически активные компоненты листьев персика и растения очанки должны быть взяты в эффективном соотношении 1:1.

Для получения более выраженной иммуномодулирующей, противоопухолевой и адаптогенной активности биологически активные компоненты листьев персика и растения очанки должны быть взяты в эффективном соотношении 2:1.

Для получения более выраженной гипотензивной, антибактериальной и противовоспалительной активности биологически активные компоненты листьев персика и растения очанки должны быть взяты в эффективном соотношении 1:2.

Комплексный препарат предназначен для перорального применения в виде капель, порошка, таблеток, драже, капсул, порошков.

В порошки, таблетки, драже, капсулы могут быть добавлены биологически активные компоненты.

В качестве биологически активных компонентов средство может содержать, например, глюкозу, лактозу, аскорбиновую кислоту, витамины А и Е, растительную клетчатку.

Применение биологически активных компонентов расширяет спектр лечебного действия препарата. Например, аскорбиновая кислота, витамины А и Е усиливают антиоксидантное действие полифенольных веществ и одновременно обеспечивают организм витаминами.

Глюкоза и лактоза служат дополнительным источником энергии. Растительная клетчатка, например МКЦ, выполняет роль сорбента-носителя, пролонгируя и усиливая действие веществ антиоксидантной природы, входящих в состав экстрактов из листьев персика и растения очанки.

Использование вспомогательных веществ (наполнителя) позволяет создавать различные лекарственные формы: таблетки, драже, капсулы, порошки. В качестве вспомогательных веществ должны быть применены компоненты, разрешенные Минздравом России для использования в медицинской промышленности.

Пример 1. Получение препарата в виде капель путем соединения водных очищенных концентрированных экстрактов из листьев персика и растения очанки. Полученный препарат включает в себя:

Комплекс веществ, выделенных
из растения очанки и листьев персика50%
Биологически активный компонент5%
Наполнитель - вода очищеннаяостальное

У больных, страдающих онкологическими заболеваниями II-IV стадий со злокачественными опухолями различной локализации (сопутствующая патология: атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга с явлениями дисциркуляторной энцефалопатии, хронический гастрит, атрофический гастрит, хронический панкреатит), комплексный препарат, применяемый в виде капель в течение 1-2 месяцев, достоверно повышает качество жизни онкологических больных (табл.1).

Таблица 1

Оценка качества жизни онкологических больных, принимавших комплексный препарат (оценка по критериям ВОЗ)
Критерии ВОЗ для оценки качества жизни больныхРаспределение больных по критериям ВОЗ, чел.
до приема препаратачерез 2 месяца приема
Нормальная физическая активность и сон19
Физическая активность снижена, сон нарушен, самостоятельно посещает врача115
Постельный режим 50% дневного времени, сон нарушен2-

Препарат, разведенный в 10 раз, вызывает полное угнетение роста патогенных микробных культур. Наиболее чувствительны к препарату штаммы стафилококка (табл.2).

Таблица 2

Влияние комплексного препарата на рост патогенных бактерий
Тест-культураРазведение препарата
1/101/201/1001/2001/400
Staphylococcus aureus0-5 колоний
Staphylococcus

epidermidis
----0-7 колоний
Pseudomonas aeruginosa3-10 колоний1/6 чашки Петрисплошной ростсплошной рост
Streptococcus faecalis1/3 чашки Петрисплошной ростсплошной рост
Klebsiella pneumoniaeсплошной ростсплошной ростсплошной ростсплошной рост
Proteus vulgaris3-10 колоний21-32 колониисплошной ростсплошной рост
Примечание: .-" - полное отсутствие роста культуры микроорганизмов.

Пример 2. Получение таблеток методом гранулирования и прессования компонентов, содержащихся в экстрактах из листьев персика и растения очанки, и биологически активного компонента - глюкозы (лактозы).

Состав таблеткиСодержание компонентов в одной таблетке
Комплекс веществ, выделенных из растения очанки и листьев персика0,1 г20%
Биологически активный компонею глюкоза (лактоза)0,3 г60%
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция стеарат или магния стеарат, ментолколичество, достаточное для получения таблетки массой 0,5 г

Таблетки приятного вкуса, предназначены для рассасывания (всасывание препарата происходит в ротовой полости).

При приеме таблеток у пациентов с гипертонической болезнью (ГБ) выявляется гипотензивный эффект. Достоверно снижаются показатели среднего АД, пульсового АД, ЧСС как в утренние, так и в вечерние часы (табл.3). Курс лечения таблетками существенно улучшает качество жизни больных ГБ: достоверно уменьшаются такие жалобы как головная боль, головокружение, слабость, сердцебиение и др. (табл 4).

Таблица 3

Динамика АД и ЧСС у больных гипертонической болезнью
ПоказателиДо лечения М±mПосле лечения М±mР
САД, мм рт. ст.149,5±7,4131,0±4,8<0,001
ДАД мм рт. ст.91,0±4,084,5±2,3<0,001
ЧСС уд/мин74,2±2,366,6±1,7<0,001

Таблица 4

Динамика клинических проявлений гипертонической болезни в процессе лечения таблетками (оценка по 10-балльной шкале)
СимптомыДо леченияПосле леченияР
Головная боль9,3±1,06,1±0,8<0,001
Головокружение6,7±0,72,7±0,4<0,001
Нарушение сна8,6±1,41,7±0,8<0,001
Сердцебиение6,6±1,44,3±1,0<0,001
Слабость9,6±1,52,4±1,2<0,001
Неустойчивое настроение8,4±1,54,1±0,9<0,001

Пример 3. Получение драже методом послойного накатывания компонентов, содержащихся в экстрактах из листьев персика и растения очанки, и биологически активных компонентов - витаминов А (бета-каротин), Е (токоферол), С (аскорбиновая кислота).

Состав дражеСодержание компонентов драже
Комплекс веществ, выделенных из растения очанки и листьев персика0,05 г10%
Биологически активный компонент:

Кислота аскорбиновая (витамин С)

Витамин А (бета-каротин)

Витамин Е (токоферол)
0,05 г

0,02

0,005

0,001
5%
Вспомогательные вещества:

Сахарная пудра

Патока крахмальная

Сахарная крупка
количество, достаточное для получения драже массой 0,5 г

Клиническая оценка показала, что драже является эффективным общеукрепляющим средством при профилактике и лечении заболеваний, сопровождающихся снижением активности иммунной системы (табл.5).

Таблица 5

Изменение показателей фагоцитарной активности нейтрофилов после приема драже
Количество наблюденийФагоцитарное числоФагоцитарный индекс% фагоцитоза% активных фагоцитов
Исх. уровеньЧерез

2 нед.
Исх. уровеньЧерез

2 нед.
Исх. уровеньЧерез

2 нед.
Исх. уровеньЧерез 2 нед.
600,771,211,602,0447,6058,118,9532,9
±0,05±0,09±0,04±0,09±2,43±2,45±1,84±2,73
р<0,00р<0,00р<0,00р<0,00
1111

Комплексное изучение биологических свойств показало, что данное средство не обладает токсичностью, мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью, не проявляет аллергенных свойств, т.е. является безвредным средством и может быть рекомендовано для длительного ежедневного использования.

Средство стимулирует все звенья иммунитета: повышает фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов, усиливает выработку антител, увеличивает количество Т-лимфоцитов, защищает иммунную систему от угнетающего действия иммуносупрессоров и стресса. У животных с вторичным иммунодефицитом при пероральном применении средство повышает до нормы титры гемагглютининов, количество антителообразующих клеток и показатели фагоцитарной активности нейтрофилов до контрольного уровня.

Важным свойством средства является его способность при пероральном введении оказывать противоопухолевое, противовоспалительное, антибактериальное, гипотензивное и адаптогенное действие.

1. Средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, противовоспалительным, антибактериальным, гипотензивным, иммуномодулирующим и адаптогенным действием, характеризующееся тем, что оно содержит комплекс действующих веществ, выделенных из водного экстракта листьев персика, включающий флавоноиды, дубильные вещества, кумарины, фенилкарбоновые кислоты, фенолгликозиды, сапонины, комплекс действующих веществ, выделенный из водного экстракта растения очанки, включающий флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты, стероидные сапонины, гликозиды, каротиноиды, при этом соотношение комплексов составляет 1:1 или 1:2, или 2:1, а также биологически активные компоненты, выбранные из группы глюкоза, лактоза, аскорбиновая кислота, витамины А и Е, растительная клетчатка и вспомогательные вещества при следующем содержании ингредиентов, мас.%:

комплекс действующих веществ,
выделенных их листьев персика и
растения очанка10-50
биологически активный компонент5-65
вспомогательные веществаостальное

2. Средство по п.1, которое предназначено для перорального применения в виде капель, порошков, таблеток, драже, капсул.

3. Средство по п.1 или 2, которое содержит вспомогательные вещества, выбранные из группы: крахмал, кальция стеарат, магния стеарат, ментол, сахарная пудра, патока крахмальная, сахарная крупка, вода очищенная.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биофармакологии и касается способа получения средства, обладающего иммунотропным действием. .
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, отоларингологии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения хронических заболеваний лор-органов смешанной вирусно-бактериальной этиологии у ВИЧ инфицированных детей и подростков.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении алкоголизма. .
Изобретение относится к онкологии и может быть использовано в комбинации с химиотерапевтическим лечением онкологических больных. .

Изобретение относится к биофармакологии и медицине и касается разработки средства, обладающего иммунорегуляторным свойством, в частности свойством индуцировать супрессорную активность мононуклеарных клеток и секрецию ими цитокинов, указанное средство содержит трофобластический -1-гликопротеин (ТБГ) и иммуноглобулин (Ig) класса G или А или М.

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R1 представляет собой С 1-С12алкил, необязательно содержащий С3-С6 циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С 1-С12алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R 2 и R3, каждый независимо, представляет водород или С1-С12 алкил, C1-С12гидроксиалкил, С1-С12дигидроксиалкил или С3-С12алкинил, или R2 и R3, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С1-С 12алкильной, C1-С 12алкоксикарбонильной или фенилС1 -С7алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С 1-С12алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С1-С 12алкокси, С1-С12 алкилтио, С1-С12алкилсульфинил или С1-С12алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R 2 и R3 одновременно не являются водородом или одинаковыми C1-С3 алкильными группами, когда R1 представляет собой бензильную группу или C1-С 3 алкильную группу; или его соли.
Изобретение относится к медицине и биологии, конкретно к технологии производства серии препаратов, обладающих иммунорегулирующим дезинтоксиционным действием, и может быть применено для производства вакцин и препаратов для указанных целей.

Изобретение относится к лекарственным средствам для профилактики и коррекции возрастных нарушений клеточного и гуморального иммунитета и может быть использовано как средство, обладающее иммуногеропротекторным действием.

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для профилактики осложнений химиотерапии при онкологическом заболевании. .

Изобретение относится к новому химическому соединению общей формулы (I), его солям или их гидратам. .

Изобретение относится к арилэфирзамещенным имидазохинолинам и тетрагидроимидазохинолинам, которые могут быть использованы для индуцирования биосинтеза цитокинов.

Изобретение относится к новым бензопиран-4-онам, имеющим структуру где:R1 - радикал, выбранный из группы, включающей бензил, хлорбензил, метилбензил, метоксибензил, цианобензил, гидроксибензил и диметоксибензил;R 2 и R2' - один из радикалов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C4 алкил, и замещенный C1-C4 алкил; R12 является -N(R4 )(COR3);R3 - радикал, выбранный из группы, включающей фенил и фенил, замещенный C1-C4 алкилом; R4 - радикал, выбранный из группы, включающей C1-C4 алкил и C 1-C4 алкил, замещенный аминогруппой; R5, R6 и R 8 являются водородом;R7 - радикал, выбранный из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C1-C4 алкокси и циано, в том числе отдельные стереоизомеры и смеси стереоизомеров.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к онкологии, и может быть использовано для повышения эффективности цитостатического лечения больных со злокачественными опухолями.

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственному препарату, подавляющему рост опухолевых клеток (раковых, карциномы) и купирующему болезни накопления - амилоидозы.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для снижения метастазирования карциномы легкого Льюис. .

Изобретение относится к экспериментальной медицине, и может быть использовано для снижения метастазирования меланомы В-16. .
Изобретение относится к ветеринарной медицине. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, в том числе глаз, опухолевых процессов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, вторичных иммунодефицитных состояний и как общеукрепляющее средство

Наверх