Производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, к способам их получения, содержащим их композициям и их применению в медицине, в частности, для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист β2-адренорецепторов. 17 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват,

где m означает целое число от 2 до 8;

n означает целое число от 2 до 5;

при условии, что m+n составляет от 4 до 10;

R1 выбран из групп водород, C1-6алкил, гидрокси, галоген, С1-6 галогеналкил, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)NR9R10, -NR8SO2R9, -SO2NR11R12, -NR9R10, N+R8R9R10, -NR8C(O)OR9, -SR9, SOR9 и -SO2R9;

или R1 выбран из группировок - фенил, дифенил, фенокси и гетероарил, который означает 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, каждая из которых может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбранными из групп гидрокси, С1-6алкокси, -SO2NH(С1-6алкил), -SO2NH(С3-7циклоалкил) или гетероарил, который означает 6-членное кольцо, содержащее атом азота и возможно замещенное 1 или 2 группами, независимо выбранными из гидрокси или C1-6алкокси;

R8 и R9 независимо выбраны из группировок - водород, C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, дифенил, гетероарил, гетероарил(С1-6алкил)-, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, и группировки фенил(С1-6алкил)-, и каждый из R8 и R9 может быть независимо замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из группировок галоген, C1-6алкил, C1-6 галогеналкил, -SO21-6алкил), -NH2, фенил(С1-6алкил)-, фенил(С2-6алкинил)-, -NHSO2фенил, -NHC(O)фенил, -NH(гетероарилС1-6алкил) или -NHC(O)гетероарил, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы;

R10 выбран из водорода и С3-7циклоалкила;

R11 и R12 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила и С3-7циклоалкила;

R2 выбран из водорода, галогена и С1-6 галогеналкокси;

R3 выбран из водорода, галогена и С1-6 галогеналкокси;

R4 и R5 независимо выбраны из водорода и

R6 и R7 независимо выбраны из водорода и С1-4алкила, при условии, что общее количество атомов углерода в R4 и R5 не превышает 4.

2. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват,

где m означает целое число от 2 до 8;

n означает целое число от 2 до 5;

при условии, что m+n составляет от 4 до 10;

R1 выбран из групп водород, С1-6алкил, гидрокси, галоген, С1-6 галогеналкил, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)NR9R10, -NR8SO2R9, -SO2NR11R12, -NR9R10, -NR8C(O)OR9,

или R1 выбран из группировок - фенил, дифенил, фенокси и гетероарил, который означает 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, каждая из которых может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбранными из групп гидрокси, C1-6алкокси, -SO2NH(С1-6алкил), -SO2NH(С3-7циклоалкил) или гетероарил, который означает 6-членное кольцо, содержащее атом азота и возможно замещенное 1 или 2 группами, независимо выбранными из гидрокси или C1-6алкокси;

R8 и R9 независимо выбраны из группировок - водород, C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, дифенил, гетероарил, гетероарил(С1-6алкил)-, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, и

группировки фенил(С1-6алкил)-, и каждый из R8 и R9 может быть независимо замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из группировок галоген, C1-6алкил, С1-6 галогеналкил, -SO2(C1-6алкил), -NH2, фенил(С1-6алкил)-, фенил(С2-6алкинил)-, -NHSO2фенил, -NНС(O)фенил, -NН(гетероарилС1-6алкил) или NНС(O)гетероарил, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы;

R10 выбран из водорода и С3-7циклоалкила;

R11 и R12 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила и С3-7циклоалкила;

R2 выбран из водорода, галогена и С1-6галогеналкокси;

R3 выбран из водорода, галогена и С1-6галогеналкокси;

R4 и R5 независимо выбраны из водорода и

R6 и R7 независимо выбраны из водорода и С1-4алкила, при условии, что общее количество атомов углерода в R4 и R5 не превышает 4.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где группа R1 присоединена в мета-положении относительно связи с -OCR6R7-.

4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где каждая из групп R2 и R3 независимо присоединена в орто-положении относительно связи с -OCR6R7-.

5. Соединение формулы (I) по п.3, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 представляет собой определенный выше заместитель, отличный от водорода, присоединенный в мета-положении относительно связи с -OCR6R7-, и каждый из R2 и R3 представляет собой водород.

6. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 представляет собой водород, и каждый из R2 и R3 представляет собой заместитель, определенный выше, причем по меньшей мере один из них не является водородом, и каждый из R2 и R3 независимо присоединен в орто- или мета-положении относительно связи с -OCR6R7-.

7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-6, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гидрокси, галогена, групп -NR8C(O)NR9R10 и -NR8SO2R9, где R8 и R9 являются такими, как определено выше.

8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R2 и R3 независимо выбраны из водорода и галогена.

9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода и метила.

10. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где m означает 4,5 или 6, и n означает 2 или 3.

11. Соединение по п.1 или 2 формулы (Ia)

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват, где R1, R2, R3, R6 и R7 такие как определено в п.1, и m означает 4 или 5.

12. Соединение по п.1 или 2, выбранное из

N-{3-[(2-{[6-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)гексил]окси}этокси)метил]фенил}-N'-фенилмочевины;

4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола;

N-(3-{[({3-[(2-{[6-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)гексил]окси}этокси)метил]фенил}амино)карбонил]амино}фенил)-пиридин-3-карбоксамида;

4-{(1R)-1-гидрокси-2-[(6-{2-[(3-гидроксибензил)окси]этокси}гексил)амино]-этил}-2-(гидроксиметил)фенола;

4-{(1R)-1-[(6-{2-[(3,5-диметилбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола;

N-{3-[(2-{[5-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)пентил]окси}этокси)метил]фенил}-N'-фенилмочевины;

и их фармацевтически приемлемых солей и сольватов.

13. Соединение формулы (I), которое представляет собой

4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенол

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват.

14. Соль трифенилацетат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

15. Соль α-фенилциннамат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

16. Соль 1-нафтоат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

17. Соль (R)-манделат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

18. Фармацевтический препарат для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист β2-адренорецепторов, содержащий соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемую соль, либо сольват и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

19. Фармацевтический препарат по п.18, включающий один или более чем один терапевтический ингредиент, выбранный из ингибитора PDE4, кортикостероида или антихолинергического агента.

20. Комбинация для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист β2-адренорецепторов, содержащая соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемую соль, либо сольват и один или более чем один другой терапевтический ингредиент, выбранный из ингибитора фосфодиэстеразы-4 (PDE4), кортикостероида или антихолинергического агента.

21. Комбинация по п.20, где указанный дополнительный терапевтический ингредиент представляет собой 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17β-тиокарбоновой кислоты S-фторметиловый эфир.

22. Комбинация по п.21, где соединение формулы (I) или (1а) представляет собой 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}-гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенол или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

23. Применение соединения формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемой соли либо сольвата в производстве лекарственного средства для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист β2-адренорецепторов.

24. Соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемая соль, либо сольват для применения в лекарственной терапии.

25. Способ получения соединения формулы (I), или (Ia), или его соли, либо сольвата, при котором

а) осуществляют алкилирование амина формулы (XIX)

где R13, R14, R15 и R19 каждый являются независимо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R13, R14, R15 представляет собой защитную группу, с использованием соединения формулы (VI)

где R1a, R2a, и R3a каждый являются независимо либо такими же соответственно как R1, R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (Ia), либо

предшественниками указанных групп R1, R2 или R3,

R4, R5, R6, R7, m и n такие как определено для соединения формул (I) или (Ia) и

L1 представляет собой уходящую группу, такую как галоген, с образованием защищенного промежуточного соединения формулы (II)

с последующим удалением любых присутствующих защитных групп приемлемыми способами; или

б) осуществляют взаимодействие амина формулы (XIX), как он определен выше, с соединением формулы (XX)

где R4, R6, R7, R1a, R2a, R3a, m и n такие как определено выше, в условиях, подходящих для осуществления восстановительного аминирования,

с образованием защищенного промежуточного соединения формулы (II) с последующим удалением любых присутствующих защитных групп приемлемыми способами;

с последующим осуществлением, если необходимо или желательно, одной или более из следующих стадий, в любом порядке

(1) возможно выделяют энантиомер или диастереоизомер из смеси энантиомеров или диастереоизомеров;

(2) возможно превращают продукт в его соответствующую соль либо сольват;

(3) возможно превращают группу R1a, R2a и/или R3a в группу R1, R2 и/или R3 соответственно.

26. Способ получения соединения формулы (I), или (Ia), или его соли, либо сольвата, при котором

осуществляют снятие защиты с защищенного промежуточного соединения формулы (II)

или его соли либо сольвата, где R4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R2a и R3a каждый являются независимо либо такими же соответственно как R1, R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (1а), либо предшественниками указанных групп R1, R2 или R3, a R13, R14 и R15 каждый являются независимо либо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R13, R14 и R15 представляет собой защитную группу, и R19 представляет собой водород или защитную группу.

27. Способ по п.26, при котором соединение формулы (II) получают из соединения формулы (IV)

где R1a, R2a и R3a, R4, R5, R6, R7, R13, R14 и R15 являются такими, как определено для формулы (II), путем обработки основанием.

28. Новое промежуточное соединение формулы (II)

или его соль либо сольват, где R4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R2a и R3a каждый являются независимо

либо такими же соответственно как R1, R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (1а), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R3, и R13, R14 и R15 каждый являются независимо либо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R13, R14 и R15 представляет собой защитную группу, и R19 представляет собой водород или защитную группу.

29. Новое промежуточное соединение формулы (III)

или его соль или сольват, где R4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R2a и R3a каждый являются независимо

либо такими же соответственно как R1, R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (Ia), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R3;

R16 и R17 независимо выбраны из водорода, С1-6алкила или арила.

30. Новое промежуточное соединение формулы (IV)

или его соль или сольват, где R4, R5, R6, R7, R13, R14, m и n такие, как определено для соединения формулы (II) или (III), и R1a, R2a и R3a каждый являются независимо либо таким же соответственно как R1, R2 и R3, определенные для соединения формулы (II) или (III), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R3.

31. Новое промежуточное соединение формулы (XIII)

где R4, R5, R13, R14, m и n такие, как определено для соединения формулы (IV).

32. Новое промежуточное соединение, представляющее собой фармацевтически неприемлемую соль соединения формулы (I)

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено в п.1.

Приоритет по пунктам и признакам:

14.09.2001 - пп.1, 3, 7-10, 18-24, 26, 27 и 28-32 в части, касающейся соединений с указанными значениями радикалов, за исключением соединений, в которых R1 представляет собой NR8R9R10, -SR9, SOR9 и -SO2R9, пп.2, 13, 31; п.12 в части, касающейся первых пяти указанных соединений;

11.09.2002 - пп.1, 3, 7-10, 18-24, 26, 27 и 28-32 в части, касающейся соединений, в которых R1 представляет собой NR8R9R10, -SR9, SOR9 и -SO2R9, пп.4-6, 11, 14-17 и 25; п.12 в части, касающейся последнего указанного соединения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его стереоизомерам, или его фармацевтически приемлемым солям: где: Q означает SO2, п равно 2 или 3;каждый R1 и R 2 независимо означает Н, галоген, OR22 или C1-С6алкил; каждый R3 и R4 означает Н; каждый R5 и R6 независимо означает Н или C1-С 6алкил, причем последний может быть замещен фенилом, или R5 и R6, могут вместе с атомом, к которому они присоединены, образовывать необязательно замещенное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее N в качестве второго гетероатома, которое может быть замещено СООН или C 1-С6алкилом; R7 означает Н; R8 означает необязательно замещенную 8-13-членную бициклическую или трициклическую кольцевую систему, имеющую атом N в головной части мостиковой связи и, необязательно, содержащую 1, 2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, S; где заместитель представляет собой 1 или 2 атома галогена; R22 означает Н или необязательно замещенную фенилом C1-С6алкильную группу.

Изобретение относится к нестероидным модуляторам рецептора прогестерона, имеющим общую формулу или его фармацевтической приемлемой соли, где R1, R3, R4, R5 и R10 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, галогена, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, CN, O(1-4С)алкила, С(O)(1-4С)алкила и NR19R20, R2 выбирается из группы, состоящей из Н, галогена, NO2 и NR11R12, R6 выбирается из группы, состоящей из Н, C(Y)R15, C(O)OR16, C(S)NR17, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-замещенного (1-4С)алкила и (CH2 )nC(O)OR21, R7 представляет собой Н или R7 выбирается из группы, состоящей из (1-4С)алкила и (2-4С)алкенила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, R8 и R9 представляют собой Н, R11 и R12 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, (1-6С)алкоксикарбонила, (1-4С)алкилсульфонила и (6-10С)арилсульфонила, R15 представляет собой Н или R15 выбирается из группы, состоящей из (1-6С)алкила, (6-10С)арила, 1,4-бисарила, амино(1-4С)алкила, гидрокси(1-4С)алкила и карбокси(1-4С)алкила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, R16 представляет собой (1-6С)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, R17 выбирается из группы, состоящей из (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4С)алкинила и (3-6С)циклоалкила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, Х выбирается из группы, состоящей из О, S, CH 2 и NR18, Y выбирается из группы, состоящей из О, S и NH, R18 выбирается из группы, состоящей из Н и (1-4С)алкила, R19 выбирается из группы, состоящей из Н и (1-4С)алкила, R20 выбирается из группы, состоящей из Н, СН2(6-10С)арила и С(O)(1-6С)алкила, R21 представляет собой Н, m равно 0, 1 или 2, и n равно 1, 2 или 3, при условии, что (i) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой этил или С(O)СН3 , тогда R7 не является Н; (ii) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой метил, тогда R7 не является метилом; и (iii) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой Н, тогда R7 не является Н, этилом или (СО)СН3.

Изобретение относится к области органической химии, описываются бициклические 1,4-пиридотиазин-1,1-диоксиды общей формулы (I) где R1 - атом фтора или хлора, R2 - разветвленный или неразветвленный алкил, циклоалкил, восстановленный или не восстановленный арил или гетероарил, не обязательно замещенные кислород- и (или) азотсодержащими фрагментами, одним или несколькими атомами галогенов, а также способ получения данных соединений, заключающийся в использовании ациклических сульфонов в реакции с первичными аминами, желательно в присутствии неорганических или органических оснований, лучше карбонатов или гидроокисей щелочных металлов, третичных органических аминов или смесей оснований, не обязательно в среде растворителей, лучше - в апротонных биполярных средах, их смесях между собой или водой.

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям: где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C 1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С 2-8ацил, замещенный NR2R 3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью, является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к новым лактамным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям: где А фенил, тиенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил; R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и независимо означают Н, галоген, ОН, C1-С6алкил, C1-С6 алкокси, NH2, NO2, CF3, фенил, который может иметь заместитель(и), бензилоксигруппу, которая может иметь заместитель(и), фенилвинил, и один из R2 , R3, R4 и означает CF3-O-, а другие означают Н; В означает фенил, который может иметь заместитель(и), моноциклическое алифатическое С3-C8 кольцо, дигидропирановое кольцо; -Х-, -Y- могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и они независимо означают -O-, -NH-, -NR5-, -S-; Z означает -CH2-, -NH-; W- означает - NR1-, CR8R9-, где R1 означает Н; и R8 и R9 одинаковые и означают Н; где R5 представляет низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель(и), C1-С 8 линейную или разветвленную алкоксикарбонильную группу, ацильную группу, выбранную из формильной группы, ацильной группы, имеющей C1-С6алкильную, С1-С 6 алкенильную или C1-С6алкинильную группу, которые могут иметь заместитель(и); карбамоильную группу, имеющую C1-С6алкильную группу у атома азота, которые могут иметь заместители; сульфонильную группу, имеющую С1-С6 алкильную группу у атома серы, которые могут иметь заместитель(и); и a, b и с, каждый, представляют положение атома углерода, с условием, что: (1) заместитель(и) выбран из группы, включающей галоген, ОН, C1-С 6 алкил, меркапто, C1-С6алкокси, NO2-, COOH-, CF3-, фенил, NH2 , C1-C8 линейную или разветвленную алкоксикарбонильную группу, C1-C8 линейную или разветвленную ацильную группу; C1-C8 линейную или разветвленную ацилоксигруппу;(ii) когда В представляет бензольное кольцо, -Х- и -Y-, каждый, представляют -NH-, -Z- представляет -СН 2- и -W- представляет -NH-, а R2, R3 , R4 не может быть фенильной группой, 4-бромфенильной группой, 4-гидроксифенильной группой, 4-метоксифенильной группой, 2-гидроксифенильной группой, 3,4-диметоксифенильной группой или 3-метокси-4-гидроксифенильной группой.

Изобретение относится к соединению общей формулы [1] или его фармацевтической приемлемой соли где R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой C1-С10-алкильную группу; R3 и R4 каждый представляет собой атом водорода; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или C1-С10-алкильную группу; Y представляет собой 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу или конденсированную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, причем гетероциклическая группа может быть замещена 0-6 одинаковыми или разными группами, выбранными из следующей группы заместителей , и т.д.; n принимает целые значения от 0 до 2;[группа заместителей ]: гидроксильная группа; атомы галогена; С1-С10-алкильные группы; C1-С10-алкильные группы, каждая из которых монозамещена группой, выбранной из следующей группы заместителей ; С1-С4-галогеналкильные группы; С3-С8-циклоалкильные группы; С1-С10-алкоксигруппы; C1-С10-алкоксигруппы, каждая из которых монозамещена группой, выбранной из следующей группы заместителей , и т.д.

Изобретение относится к новому 2-амино-4-ацетил-7-бром-8 б-гидрокси-3а,8б-дигидротиазоло[5,4-b]индолу формулы: защищающему печень от отравления четыреххлористым углеродом.

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к 7-бром-4-ацетилтиазоло[5,4-b]индол-2-сукцинимиду формулы с Тпл. .

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к 4-ацетилтиазоло[5,4-b]индол-2-сукцинимид у формулы с Тпл. .

Изобретение относится к новому гидробромид 2-амино-4-ацетил-7-бром-8 б-гидрокси-3a.8б-дигидротиазоло[5,4-b]индолу: который защищает организм от гипоксии и печень от отравления четыреххлористым углеродом.

Изобретение относится к промежуточному продукту - трет-бутил(Е)-(6-{2-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)-амино]пиримидин-5-ил]винил}-(4R,6S)-2,2-диметил[1,3]диоксан-4-ил]ацетату, который может быть использован в синтезе соединения формулы IV, обладающего действием ингибитора HMG CoA-редуктазы, а следовательно, может быть использовано для получения фармацевтических средств для лечения, например, гиперхолестеринемии, гиперпротеинемии и атеросклероза.

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов.

Изобретение относится к медицине, а именно к биологически активным соединениям, обладающим противоопухолевой активностью в отношении опухолей мышей и крыс. .

Изобретение относится к сосудосуживающим /(бензодиоксан, бензофуран и бензопиран)-алкиламино/-алкил-замещенным гуанидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, или их стереохимическим изомерам, где X = O, CH2 или прямая связь; R1 = H, C1-C4 алкил, R2 = H, C1-C6 алкил, C3-C6 алкенил, C3-C6 алкинил, R3 = H, C1-C4 алкил; или R2 и R1 взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -/CH2/m-, где m = 4 или 5; или R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -CH=CH- или формулы -/CH2/n-, где n = 2, 3 или 4; или R3 может обозначать связь, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH= -, -CH= CH-N= или -CH=N-CH=; где один или два водородных атома замещены атомом галогена, C1-C6 алкоксигруппой, C1-C6 алкилом, CN, NH, моно- или ди(C1-C6 алкил) аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкиламинокарбониламиногруппой, R4-H или C1-C6-алкил; Alk1 обозначает двухвалентный C1-C3-алкандиильный радикал, A обозначает двухвалетный радикал формулы /a/, /b/, /c/, /d/, /e/, где каждый R5=H или C1-C4-алкил, где каждый R6=H или C1-C4-алкил, Alk2 обозначает C2-C15-алкандиил или C5-C7-циклоалкандиил, и каждый "р" обозначает 0, 1, 2, R7 и R8 каждый независимо является H, атомом галогена, C1-C6 алкилом, гидроксилом, C1-C6 алкилоксикарбонилом, C1-C6 алкоксигруппой, цианогруппой, амино C1-C6 алкилом, карбоксилом, нитро- или аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкилкарбониламиногруппой или моно- или ди-(C1-C6)алкиламиногруппой, при условии, что исключается /2-/ (2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)-метил/-амино/-этил-гуанидин.

Изобретение относится к новому химическому соединению, именно к 6-аминобензодиоксан-1,4 (2-метокси-3,6-дихлоро)- бензоату H2N обладающему гербицидной активностью. .

Изобретение относится к способу получения новых соединений — 7-О-алк|Илногарола формулы,(I),10,ОН О он OR,оснЬснз,где R—алкил с 1—4 атомами у;гл€рода. .
Наверх