Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда. Для этого за 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводят кларитромицин в дозе 30 мг/кг. Способ обеспечивает достоверное уменьшение зоны некроза за счет кардиопротективного действия кларитромицина. 1 табл.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и кардиологии.
Прототипом данного изобретения является: П №2226101. «Способ ограничения зоны некроза при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда у животных с пониженным антиоксидантным фоном».
Основным недостатком данного способа является то, что азитромицин работает только при низком антиоксидантном фоне организма.
Для устранения этого недостатка использовали макролидный антибиотик кларитромицин в концентрации 30 мг/кг, который действует при любом антиоксидантном фоне организма, эффективно предупреждает развитие постинфарктной пневмонии, а также специфически накапливается в нейтрофилах и транспортировался к зоне асептического воспаления, создавая там высокие внутриклеточные концентрации и, тем самым, ограничивал зону некроза и увеличивал выживаемость животных.
Техническим результатом изобретения является способ ограничения зоны некроза инфарцированного миокарда, включающий использование кларитромицина, относящегося к антибиотикам группы макролидов.
Технический результат достигается за счет того, что с целью ограничения зоны некроза вводится препарат кларитромицин, который действует вне зависимости от антиоксидантного фона организма. По данным литературы препарат наиболее эффективен в дозе 30 мг/кг (Страчунский Л.С., Козлов С.И. Макролиды в современной клинической практике. Смоленск, 1998). Нами использовалась доза 30 мг/кг кларитромицина.
Способ осуществлялся следующим образом.
Опыты проводят на белых крысах самцах линии Wistar массой 350-450 г.
Под наркозом (этаминал натрия 50 мг/кг) воспроизводили коронароокклюзионный инфаркт миокарда (А.X.Коган, 1979). За 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводили кларитромицин в дозе 30 мг/кг.
Кардиопротективный эффект изучаемого препарата оценивался по сравнению величины зоны некроза между экспериментальной группой животных без лечения, а также с лечением исследуемым препаратом. А также оценивалось влияние кларитромицина на смертность лабораторных животных в первые сутки после операции. В опыт не брались животные, погибшие в первые 15 минут после коронароокклюзии.
При статистической обработке данных рассчитывали среднее значение, величину стандартного отклонения. Различия считали достоверными при р<0,05.
Пример: На белых крысах самцах линии Wistar моделировался коронароокклюзионный инфаркт миокарда. За 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводили кларитромицин в дозе 30 мг/кг. Препарат вводили однократно. Через 24 часа определяли количество погибших животных, а также измеряли величину зоны некроза левого желудочка при его планиметрическом определении.
Для определения задач изобретения были сформированы следующие группы:
- Контрольная (n=10),
- Кларитромицин 30 мг/кг (n=10).
Полученные результаты представлены в таблице 1.
| Таблица 1 |
| Значения смертности и % некроза левого желудочка крыс при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда на 2-е сутки на фоне применения кларитромицина. (M±m;%, n=10) |
| Экспериментальная группа | % зоны некроза | % смертности |
| Контроль | 39,1±1,2 | 33,3±1,2 |
| Кларитромицин 30 мг/кг | 31,3±2,1* | 11,1±1,6* |
| * при р<0,05 в сравнении с контрольной группой |
Исходя из полученных данных, следует, что используемый макролидный антибиотик кларитромицин существенно улучшал выживаемость животных в первые сутки после инфаркта миокарда по сравнению с контрольной группой. При этом зона асептического некроза левого желудочка достоверно уменьшилась при приеме данного препарата.
Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о выраженном кардиопротективном действии кларитромицина.
Способ ограничения зоны некроза при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда у крыс линии Wistar, характеризующийся тем, что животным вводят макролидный препарат кларитромицин в дозе 30 мг/кг.
Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда.
Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболеваний, например, для улучшения памяти.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения общего количества фенольной кислоты, включащему стадии, на которых: а) экстрагируют шалфей многокорневой при помощи воды и фильтруют, b) помещают фильтрат в полиамидную колонну, промывают колонну водой до нейтрального состояния, удаляют промывную воду, элюируют полиамидную колонну слабым водным щелочным раствором и собирают полученные фракции, с) помещают полученные на стадии (b) щелочные фракции после их подкисления в абсорбционную колонну с макропористой смолой, промывают колонну водой до нейтрального состояния, удаляют промывную воду и затем элюируют колонну низшим водным или безводным спиртом; элюент собирают, выпаривают при пониженном давлении до момента удаления спирта и высушивают.
Изобретение относится к медицине и касается применения соединений (R,S)-2-арилпропионовых кислот формулы (Ia) и их (R)- и (S)-энантиомеров, в качестве ингибиторов IL-8 индуцируемого хемотаксиса нейтрофилов (PMN лейкоцитов), проявляющих неожиданную способность эффективно ингибировать IL-8-индуцируемый хемотаксис нейтрофилов и дегрануляцию без заметного влияния на активность циклооксигеназ, для лечения таких заболеваний как псориаз, язвенный колит, меланома, хроническое обструктивное легочное заболевание (COPD), буллезная пузырчатка, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит, и для профилактики и лечения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией.
Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR - и/или PPAR -рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний.
Изобретение относится к пентафторсульфанилбензоилгуанидинам формул I и II где R1 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, алкоксигруппу с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, F, Cl, Br, I, CN, NR10R11, -Op-(CH2) n-(CF2)o-CF 3 или -(SOm)q -(CH2)r-(CF 2)s-CF3; R10 и R11 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или СН2-CF 3;m равно нулю, 1 или 2;n, о, р, q, r и s независимо друг от друга равны нулю или 1;R2 означает водород, F, Cl, Br, I, -CN, -SO2СН 3, -(SOh)z-(CH 2)k-(CF2) 1-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть заменены на атомы фтора; h равно нулю, 1 или 2;z равно нулю или 1;k равно нулю, 1, 2, 3 или 4;l равно нулю или 1;или R2 означает -(СН2)t -фенил или -О-фенил, который является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Ou-(CH2) v-CF3, алкоксигруппы с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и -SO 2CH3;t равно нулю, 1, 2, 3 или 4;u равно нулю или 1;v равно нулю, 1, 2 или 3;илиR2 означает -(СН2) w-гетероарил, который является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Ox-(CH2) y-CF3, алкоксигруппы с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и алкила с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, -SO 2CH3;w равно 1, 2, 3 или 4; x равно нулю или 1;y равно нулю, 1, 2 или 3; R3 и R4независимо друг от друга означают водород или F; а также их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к фармакологии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R2 независимо друг от друга означают Н или F, R3 означает СН3 или CF3, а Ar означает структурные формулы (а) или (б).
Изобретение относится к фармакологии, в частности к композициям и способам лечения ожирения. .
Изобретение относится к соединениям, представляемым структурной формулой или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет -(СН2)n-; двойной пунктир представляет двойную связь; n означает 0-2; R 1 и R2 независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R 3 означает Н, гидрокси-, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, -C(O)OR17 или алкил с 1-6 атомами углерода; Het означает моноциклическую гетероароматическую группу из 6 атомов, включающую 5 углеродных атомов и 1 гетероатом, в качестве которого выбирают N, где Het соединяется с В через кольцевой атом углерода и где Het-группа имеет 1 заместитель W, независимо выбираемый из группы, включающей Br, гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N; гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N, замещенный ОН-замещенным алкилом с 1-6 атомами углерода или=O; R21-арил-NH-; -C(=NOR17 )R18; R21-арил; R 41-гетероарил, представляющий собой группу, состоящую из 5-6 атомов, включающую 3-5 атомов углерода и 1-4 гетероатома, независимо выбираемых из группы N, S и О; R8 и R10 независимо выбирают из группы, включающей R1; R9 означает Н; R11 выбирают из группы, включающей R 1 и -СН2OBn, где Вп означает бензил; В означает -(CH2)n4 CR12=CR12a(CH 2)n5, n4 и n5 означают независимо 0, а R 12 и R12a независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; Х означает -O-; Y означает=O; R15 отсутствует; поскольку двойной пунктир представляет простую связь; R 16 означает низший алкил с 1-6 атомами углерода; R 17 и R18 независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R 21 означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, -CN, -CF3, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д.; R22 независимо выбирается из группы, включающей водород, R 24-алкил с 1-10 атомами углерода, R25 -арил и т.д.; R23 независимо выбирается из группы, включающей водород, R24-алкил с 1-10 атомами углерода, R25-арил и -СН 2OBn; R24 означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, галоген, -ОН, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода; R 25 означает водород; R41 означает 1-4 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д.
Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V который включает на первой стадии реакцию сочетания кетонового соединения формулы I с альдегидным соединением формулы II в присутствии диалкилборгалогенида или трифлата, аминового основания и полярного органического растворителя с получением -гидроксикетона формулы III на второй стадии восстановление кетонового соединения, полученного на первой стадии, его обработкой боргидридным реагентом в полярном органическом растворителе и протонном растворителе с получением 1,3-диола формулы IV и на третьей стадии лактонизацию и удаление кислотнолабильной гидроксильной защитной группы 1,3-диола, полученного на второй стадии, его обработкой галогенидом водорода, растворенным в полярном растворителе или смеси растворителей, с получением целевого соединения формулы V, где R1 обозначает С 1-С6алкил, R2 обозначает С1 -С6алкил; R3 обозначает водородный атом или кислотнолабильную гидроксильную защитную группу; R3 " обозначает кислотнолабильную гидроксильную защитную группу; R4 обозначает водородный атом или метил; а Х обозначает О, при условии, что когда Х обозначает О и R3 обозначает кислотнолабильную гидроксильную защитную группу соединения формулы I, остаток -Х-R3 соединения формулы V представляет собой -ОН.
Изобретение относится к фармацевтике. .
Изобретение относится к фармакологии и медицине. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения и/или профилактики хламидийных инфекций, вызванных C. .
Изобретение относится к области медицины, в частности к косметологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано при выборе тактики проведения лечебных мероприятий у больных с метаболическим синдромом (МС)
