Имидазолинилметиларалкилсульфонамиды

Авторы патента:

ЛИНЬ Клара Цзёу Цзень (US)

ДИЛЛОН Майкл Патрик (US)

О ЯНГ Коунд (US)

ЧЖАН Сяомин (US)

C07D233/64 - с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

C07D233/24 - радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

A61K31/4174 - арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол

Владельцы патента RU 2318814:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α_1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой С₁-С₁₂алкил; R² представляет собой водород; каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶независимо представляет собой водород, галоген, С₁-С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹представляет собой водород, С₁-С₁₂алкил), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶одновременно не представляют собой С₁-С₁₂алкил; или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R¹⁴представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы:

его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой С₁-С₁₂алкил;

R² представляет собой водород;

каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, С₁-С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, С₁-С₁₂алкил), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой C₁-С₁₂алкил; или

R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и

R¹⁴ представляет собой водород.

2. Соединение по п.1, где R¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила.

3. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶представляет собой C₁-С₁₂алкил, галоген или -OR⁹.

4. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶представляет собой бром, хлор, фтор, метокси, этокси, метил и гидрокси.

5. Соединение по п.1, где

(а) R³ представляет собой метокси, и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(б) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой метокси и R⁴ и R⁵представляют собой водород;

(в) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой хлор и R⁴ и R⁵представляют собой водород;

(г) R³ представляет собой хлор, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶представляют собой водород;

(д) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой хлор и R⁵ и R⁶представляют собой водород;

(е) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶представляют собой водород;

(ж) R⁴ представляет собой хлор и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(з) R⁴ представляет собой метокси и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(и) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой бром и R⁴ и R⁵представляют собой водород;

(к) R³ представляет собой бром, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶представляют собой водород;

(л) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой бром и R⁵ и R⁶представляют собой водород; или

(м) R⁴ представляет собой бром и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород; или

(н) R³ представляет собой этокси и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R⁵ представляет собой метокси и R, R⁴, R⁶ представляют собой Н.

7. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил или дигидрофуранил.

8. Соединение по п.7 формулы

или .

9. Соединение по любому из пп.1-8, обладающее агонистической активностью в отношении α_1A/L адренорецептора.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая α_1A/L агонистической активностью, включающая

(а) терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-8, и

(б) фармацевтически приемлемый носитель.

Приоритет по пунктам:

23.04.2002 и 08.05.2002 - в равной степени относятся ко всем пунктам формулы изобретения.

Изобретение относится к области биоорганической химии, конкретнее к новым аспартильным производным гистамина общей формулы I: где при R=H, или или способным модулировать активность ферментов антиоксидантной защиты - супероксиддисмутазы (СОД) и каталазы.

Производные адамантана, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения, способы лечения ревматоидного артрита и хронического обструктивного заболевания легких // 2272025

Изобретение относится к производным адамантана формулы (I) где D представляет собой СН2 или СН2 СН2; Е представляет собой С(О)NH или NHC(O); R 1 и R2, каждый, независимо, представляют собой водород или галоген, но R1 и R2 не могут одновременно означать водород; R3 представляет собой группу формулы -R4-X-R5 (II), где R 4 представляет собой С1-С6 алкильную группу; Х представляет собой атом кислорода или серы, либо группу NR13; R5 представляет собой С1 -С6 алкил или С2-С6 алкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен по крайней мере одним заместителем, выбранным из галогена, гдроксила, (ди)-С 1-С6-алкиламино, -Y-R6, и 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, причем гетероароматическое кольцо может быть необязательно замещено по крайней мере одним С1-С6 алкилом; Y представляет собой атом кислорода или серы или группу NH; R6 представляет собой группу -R7Z, где R7 представляет собой С2-С6 алкильную группу и Z представляет собой -ОН, и в том случае, когда Y представляет собой атом кислорода или серы или группу NH, R6 дополнительно представляет собой водород, С1-С6 алкил, С1 -С6 алкилкарбонил; R13 представляет собой водород, С3-С8 циклоалкил, С3 -С8 циклоалкилметил, или R13 представляет собой С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную по крайней мере одним гидроксилом, или его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, которые являются эффективными антагонистами рецептора P2X7, и могут быть использованы для лечения ревматоидного артрита или хронического обструктивного заболевания легких.

Бензоилгуанидины, способ их получения, содержащие их лекарственные средства, а также способ лечения и профилактики заболеваний // 2267486

Изобретение относится к органической химии, в частности к бензоилгуанидинам формулы (I), где R1 CF3; R2 -Y-пара-(C6H 4)-R11, -Y-мета-(C6H4)-R11 или -Y-орто-(С 6Н4)-R11; R11 (C1-C9 )-гетероарил, содержащий два или более атомов азота, который присоединен через N; Y кислород; R3 водород; R4 (C1 -C4)-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Производные имидазола, способ их получения, фармацевтические композиции на их основе и способ лечения с их использованием // 2265598

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой -СН2-(СН2)р-, -О-; R 1 представляет собой фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, С3-С7-циклоалкил; где указанные фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, С3-С7 -циклоалкил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, галоген-С1 -С6-алкила, C1-C6-алкила, C 1-C6-алкоксигруппы и ОН-(С1-С 6)-алкила; R2 представляет собой Н или C 1-C6-алкил; R3 представляет собой Н или C1-С6-алкил; R4 представляет собой Н или C1-C6-алкил; R5 представляет собой Н, или R5 и R7 вместе образуют связь; каждый R6 независимо представляет собой галоген, -ОН, галоген-С1-С6-алкил, C1-С6-алкил, C1-C6 -алкоксигруппу или ОН(C1-С6) -алкил; R 7 представляет собой Н, или R7 и R5 вместе образуют связь; каждый R8 независимо представляет собой ОН, C1-С6-алкил, галоген-С1 -С6-алкил или C1-C6-алкоксигруппу; m равно 0, 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; р равно 0 или 1; r равно 0 или 1; t равно 0.

Имидазольные производные // 2263111

Производные имидазола, фармацевтическая композиция и способ профилактики и/или лечения на их основе // 2238937

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): где R1 представляет собой фенил или пиридинил, замещенные заместителями, выбранными из группы, включающей (1) фенил, (2) фурил, тиенил, (3) галоген, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный фенилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низшим)алкилом или фенилом, (10) низший алкил, необязательно замещенный фенилокси или (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбоксилом; R2 представляет собой низший алкил; R3 представляет собой галоген или низший алкил; R4 представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (2) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкенилом, (3) низший алкил или (4) тиенил, необязательно замещенный галогеном; А представляет собой низший алкилен и L представляет собой простую связь, низший алкенилен или низший алкилен, необязательно замещенный фенилом или пиридинилом, или -Х-СН2-, где Х представляет собой О или NR5, где R5 представляет собой водород или низший алкил, и к их солям.

Новые лекарственные вещества // 2237657

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Новые лекарственные средства // 2237057

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Нитратные соли гетероциклических соединений, способ их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2228331

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R11 или кислород, R11 означает свободную валентность, Y означает N-R16, серу или алкил, R16 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения.

Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе // 2218335

Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш.

Цис-2,4,5-трифенилимидазолины и фармацевтическая композиция на их основе // 2305095

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R означает -C(O)R1, где R1 выбирают из ряда C1 -С6алкил, -C=CHCOOH,-NHCH 2CH2R2, -N(CH 2CH2OH)CH2CH 2OH, -N(CH3)CH2 CH2NHCH3, -N(СН 3)СН2СН2N(СН 3)СН3, насыщенные 4-, 5- и 6-членные циклы и насыщенные и ненасыщенные 5- и 6-членные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, и необязательно замещенные группой, выбранной из ряда C 1-С6алкил, -C=O-R 5, -ОН, C1-С6 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C 1-С6алкил, необязательно замещенный группой ряда -NH2, -N-(C 1-С6)алкил, -SO2 СН3, =O, и 5- и 6-членные насыщенные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда N и О, где R5 выбирают из ряда Н, C 1-С6алкил, C1 -С6алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, и C1-С6алкил, необязательно замещенный группой -NH2, R 2 выбирают из ряда -N(СН3)СН 3, -NH2, морфолинил и пиперазинил, X1, Х2 и Х 3 независимо выбирают из ряда -ОН, С1 -С2алкил, C1-С 6алкокси, -Cl, -Br, -F, -СН2OCH 3 и -СН2OCH2 СН3, или один из X1 , Х2 или Х3 означает водород, а два других независимо выбирают из ряда гидрокси, С 1-С6алкил, C1 -С6алкокси, и морфолилметил, -N(СН3)СН 3, -СН2OH, -СООН или один из X 1, X2 или Х3 означает водород, а два других вместе с двумя атомами углерода, включая связи между ними в составе бензольного цикла, к которому они необязательно присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, где R3 выбирают из ряда -F, -ОСН3, -N(СН3 )СН3, ненасыщенные 5-членный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, R4 означает 3-5-членный насыщенный цикл, a Y1 и Y 2 каждый независимо выбирают из ряда -Cl, -Br, -NO 2, -C N и С СН, а также соединения формулы II.

Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе // 2218335

1-(2-дикарбоксиметиламиноэтил)-1-карбоксиметил-2- феноксиметил-2-имидазолин ий хлорид в качестве поверхностно- активного вещества, обладающего бактерицидными свойствами, и ингибитора коррозии // 1099571

Способ получения производныхимидазолина или тетрагидропиримидина,смеси рацематов,индивидуальных рацематов,оптических антиподов или их солей // 845779

Способ получения фенилтрифторэтиламинов или их солей // 791234

Способ получения производных 2-ариламино-2-имидазолина // 511000

Способ профилактики вирусной диареи - болезни слизистых крупного рогатого скота у телят при помощи противовирусного препарата йодантипирин // 2308269

Изобретение относится к ветеринарной вирусологии. .

Согревающие и нераздражающие смазывающие противогрибковые гелеобразные композиции // 2306133

Изобретение относится к по существу безводным согревающим смазывающим композициям, содержащим многоатомные спирты, агент, вызывающий желатинирование, агент, регулирующий рН, для лечения грибковых и бактериальных инфекций, а также к способам применения таких композиций для согревания, смазки, введения активных ингредиентов и для предупреждения или лечения грибковых и бактериальных инфекций.

Водные композиции, содержащие метронидазол // 2284810

Изобретение относится к области лекарственных средств, применяемых местно для лечения нарушений кожи и слизистой оболочки, конкретнее к водному раствору метронидазола для получения фармацевтического состава, который физически стабилен в течение по крайней мере одной недели при 5°С, в котором концентрация метронидазола составляет более 0,75%.

Глазные антигистаминные капли // 2281086

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию офтальмологической композиции, обладающей антигистаминной активностью. .