Карбаматные производные хинуклидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Авторы патента:

БУИЛЬ-АЛЬБЕРО Мария-Антония (ES)

ФЕРНАНДЕС-ФОРНЕР Мария-Долорс (ES)

ПРАТ-КИНОНЕС Мария (ES)

C07D453/02 - содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

A61P13 - Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы (мочегонные средства A61P 7/10)

A61P11 - Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

A61P1 - Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

A61K31/439 - кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин (8-азабицикло октаны A61K 31/46)

Владельцы патента RU 2321588:

Альмираль АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой четвертичную аммониевую соль формулы (II)

в которой R1 означает группу, выбранную из фенила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиенила, 3-тиенила, бензила, фуран-2-илметила, фуран-3-илметила, тиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила; R2 означает группу, выбранную из C₁-C₈-алкила, С₂-С₈-алкенила, С₂-С₈-алкинила, насыщенного или ненасыщенного С₃-С₇-циклоалкила, насыщенного или ненасыщенного С₃-С₇-циклоалкилметила, фенила, бензила, фенэтила, фуран-2-илметила, фуран-3-илметила, тиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила, пиридила и пиридилметила; циклические группы, присутствующие в R1 и R2, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкокси, где C₁-C₈-алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена, гидрокси или C₁-C₈-алкокси группами, а C₁-C₈-алкоксигруппа является незамещенной или замещена одним или более атомами галогена или гидроксигруппами; р означает 1 или 2, и карбаматная группа присоединена в положениях 2, 3 или 4 азониабициклической кольцевой системы, m означает целое число от 1 до 6; n означает 0 или 1; А представляет собой -CH₂-, -CH=CH-, -С(O)-, -O-, -S- и -NMe-группу; В представляет собой атом водорода или группу, выбранную из линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкокси, циано, нитро, -CH=CR'R", -C(O)OR', -OC(O)R', С₃-С₇-циклоалкила, фенила, нафталенила, 5,6,7,8-тетрагидронафталенила, бензо[1.3]диоксолила, 5-10-членной гетероарильной или гетероциклильной группы, где R' и R" каждый независимо представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную C₁-C₈-алкильную группу и где циклические группы, представленные как В, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, -OR', -CONR'R", -CN и -COOR'; R' и R" являются такими, как определено выше, где C₁-C₈-алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена, гидрокси или C₁-C₈-алкоксигруппами, а C₁-C₈-алкоксигруппы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена или гидроксигруппами; X^- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, включая все индивидуальные стереоизомеры формулы (II) и их смеси. Изобретение также относится к способу ингибирования, фармацевтической композиции, комбинированному продукту и их применению для терапевтического лечения в качестве антагонистов М3 мускариновых рецепторов. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 5 н. и 18 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, которое представляет собой четвертичную аммониевую соль формулы (II)

R2 означает группу, выбранную из C₁-C₈-алкила, С₂-С₈-алкенила, C₂-C₈-алкинила, насыщенного или ненасыщенного С₃-С₇-циклоалкила, насыщенного или ненасыщенного С₃-С₇-циклоалкилметила, фенила, бензила, фенэтила, фуран-2-илметила, фуран-3-илметила, тиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила, пиридила и пиридилметила;

циклические группы, присутствующие в R1 и R2, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкокси, где C₁-C₈-алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена, гидрокси или C₁-C₈-алкокси группами, a C₁-C₈-алкоксигруппа является незамещенной или замещена одним или более атомами галогена или гидроксигруппами;

р означает 1 или 2, и карбаматная группа присоединена в положениях 2, 3 или 4 азониабициклической кольцевой системы,

m означает целое число от 1 до 6;

n означает 0 или 1;

А представляет собой -СН₂-, -СН=СН-, -С(O)-, -O-, -S- и -NMe- группу;

В представляет собой атом водорода или группу, выбранную из линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкокси, циано, нитро, -CH=CR'R", -C(O)OR', -OC(O)R', С₃-С₇-циклоалкила, фенила, нафталенила, 5,6,7,8-тетрагидронафталенила, бензо[1.3]диоксолила, 5-10-членной гетероарильной или гетероциклильной группы; где R' и R" каждый независимо представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С₁-С₈-алкильную группу; и где циклические группы, представленные как В, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C₁-C₈-алкила, -OR, -CONR'R", -CN и -COOR'; R' и R" являются такими, как определено выше; где C₁-C₈-алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена, гидрокси или C₁-C₈-алкокси группами, а C₁-C₈-алкокси группы являются незамещенными или замещены одним или более атомами галогена или гидроксигруппами;

X^- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты;

включая все индивидуальные стереоизомеры формулы (II) и их смеси;

при условии, что когда циклическая группа представленная в R1 является незамещенной или имеет только один заместитель, то R2 имеет, по крайней мере, один заместитель, и

при дополнительном условии, что соединение не представляет собой 1-аллил-3-(R)[бензил-(4-фторфенил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан,

3-(R)[бензил-(4-фторфенил)карбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан трифторацетат,

1-аллил-3-(R)[бензил-пара-толилкарбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан трифторацетат,

3-(R)[бензил-пара-толилкарбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан трифторацетат.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, 2-тиенила, 3-тиенила, тиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила, фуран-2-илметила или фуран-3-илметила, причем циклические группы, имеющиеся в R1, необязательно замещены заместителями в количестве от одного до трех, выбранными из фтора, хлора, брома, метила, метокси, трифторметила, этила, трет-бутила и гидрокси.

3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 3-метилфенила, 4-метилфенила, 2,5-дифторфенила, 2,6-дифторфенила, 2,4,5-трифторфенила, 5-метилфуран-2-илметила, 4-фтор-2-метилфенила, 3-фтор-4-метоксифенила, 3-метилтиофен-2-илметила, 4,5-диметилтиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила, 5-метилфуран-2-илметила, 5-метил-2-трифторметилфуран-3-илметила и 2,5-диметилфуран-3-илметила.

4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой группу пент-4-енил, пентил, бутил, аллил, бензил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, фенэтил, циклопентил, циклогексил или циклогексилметил, причем циклические группы, присутствующие в R2, необязательно замещены заместителями в количестве от одного до трех, выбранными из фтора, хлора, брома, метила, метокси, трифторметила, этила, трет-бутила и гидрокси.

5. Соединение по п.4, в котором R2 представляет собой группу, выбранную из 3-фторбензила, 2,4,5-трифторбензила, 3,4,5-трифторбензила, 5-бромтиофен-2-илметила, 3,4-диметоксифенилэтила, 3-метилтиофен-2-илметила, тиофен-3-илметила, 4-бром-5-метилтиофен-2-илметила, 4,5-диметилфуран-2-илметила, фуран-3-илметила, 2-фтор-4-метоксибензила, 2-(4-фторфенил)этила, бутила, пент-4-енила и циклопентила.

6. Соединение по п.1, в котором В означает тиофен-2-ильную группу или фенильную группу, которая необязательно замещена заместителями в количестве от одного до трех, выбранными из атомов галогена или гидрокси, метила, или групп -СН₂ОН, -ОМе, -CONH₂, -CN, -СООМе или -CF₃.

7. Соединение по п.6, в котором В представляет собой фенильную, 4-фторфенильную, 3-гидроксифенильную или тиофен-2-ильную группу.

8. Соединение по п.1, в котором m означает 1, 2 или 3, и А представляет собой группу -CH₂-, -СН=СН-, или -O-.

9. Соединение по п.1, где последовательность В-(СН₂)_n-А-(СН₂)_m- представляет собой группу, выбранную из 3-феноксипропила, 2-феноксиэтила, 3-фенилаллила, фенэтила, 3-фенилпропила, 3-(3-гидроксифенокси)пропила, 3-(4-фторфенокси)пропила, 3-тиофен-2-илпропила, аллила, гептила и 3-цианопропила.

10. Соединение по п.1, в котором X^- представляет собой хлорид-анион, бромид-анион, трифторацетат-анион или метансульфонат-анион.

11. Соединение по п.1, в котором р означает 2.

12. Соединение по п.1, в котором азабициклическая кольцевая система замещена в 3-положении.

13. Соединение по п.12, в котором атом углерода в 3-положении азабициклической кольцевой системы имеет R-конфигурацию.

14. Соединение по п.12, в котором атом углерода в 3-положении азабициклической кольцевой системы имеет S-конфигурацию.

15. Соединение по п.1, которое представляет собой отдельный изомер.

16. Соединение по п.1, представляющее собой одно из следующих соединений:

(3R)-3-[(3-фторбензил)-(3-фторфенил)карбамоилокси]-1-(2-феноксиэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[(3-фторбензил)-(3-фторфенил)карбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-1-(2-феноксиэтил)-3-[м-толил-(2,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-1-(3-фенилпропил)-3-[м-толил-(2,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-феноксиэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-1-аллил-3-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(5-метилфуран-2-илметил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[(5-бромтиофен-2-илметил)-(2,4,5-трифторфенил)карбамоилокси]-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(5-метилфуран-2-илметил)карбамоилокси]-1-(4-этоксикарбонилбутил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(4-фтор-2-метилфенил)-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-(2-феноксиэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(3-фтор-4-метоксифенил)тиофен-3-илметилкарбамоилокси]-1-(3-фенилаллил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-1-фенэтил-3-[тиофен-3-илметил-(2,4,5-трифторбензил)-карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(4-бром-5-метилтиофен-2-илметил)-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(4,5-диметилфуран-2-илметил)-(5-метилфуран-2-илметил)карбамоилокси]-1-[3-(3-гидроксифенокси)пропил]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-[фуран-3-илметил-(5-метил-2-трифторметилфуран-3-илметил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(2,5-диметилфуран-3-илметил)-(2-фтор-4-метоксибензил)карбамоилокси]-1-(3-тиофен-2-илпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-1-аллил-3-[2-(4-фторфенил)этил]-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[бутил-(2,5-дифторфенил)карбамоилокси]-1-гептил-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-1-(3-цианопропил)-3-[(2,6-дифторфенил)пент-4-енилкарбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, трифторацетат;

(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[(5-этилтиофен-2-илметил)-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-(3-фенилпропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(5-метилфуран-2-илметил)карбамоилокси]-1-(4-этоксикарбонилбутил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, формиат;

(3R)-3-[(4-фтор-2-метилфенил)-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-(2-феноксиэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-3-[(3-фтор-4-метоксифенил)тиофен-3-илметилкарбамоилокси]-1-(3-фенилаллил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид;

(3R)-1-аллил-3-[2-(4-фторфенил)этил]-(3-метилтиофен-2-илметил)карбамоилокси]-1-азониабицикло[2.2.2]октан, бромид.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении мускариновых рецепторов М3, включающая соединение по любому из пп.1-16 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

18. Соединение по любому из пп.1-16 для лечения болезненного состояния или заболевания, состояние пациента при котором может улучшаться при антагонистическом воздействии на М3 мускариновые рецепторы.

19. Применение соединения по любому из пп.1-16 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения болезненного состояния или заболевания, состояние пациента при котором может улучшаться при антагонистическом воздействии на МЗ мускариновые рецепторы.

20. Применение по п.19, в котором болезненное состояние представляет собой респираторное, урологическое или желудочно-кишечное заболевание, нарушение или расстройство.

21. Способ ингибирования мускариновых рецепторов у субъекта, страдающего от патологического состояния, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

22. Способ по п.21, в котором болезненное состояние представляет собой респираторное, урологическое или желудочно-кишечное заболевание, нарушение или расстройство.

23. Комбинированный продукт, включающий

(i) соединение по любому из пп.1-16; и

(ii) β₂-агонист, стероид, противоаллергическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстеразы IV и/или антагонист лейкотриена D4 (LTD4) для одновременного, раздельного или последовательного использования при лечении респираторного заболевания.

Изобретение относится к усовершенствованному процессу получения 1-(2S,3S)-2-бензгидрил-N-(5-трет-бутил-2-метоксибензил)хинуклидин-3-амина (далее именуемого в данной заявке «соединение формулы I») и его фармацевтически приемлемых солей.

Производные хинуклидина, фармацевтическая композиция и способ лечения респираторных заболеваний // 2306312

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания.

Карбаматы хинуклидина, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2296762

Изобретение относится к новым производным карбамата формулы (I) или к их фармацевтическим приемлемым солям, ,в которой R1 представляет собой , , , , , , , или ;R3 означает атом водорода, галоген или алкил; R2 означает бензил, фенетил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил или алкил;p равно 1 или 2, а замещение в азабициклическом кольце может быть в положении 2, 3 или 4.

Бромид 1-гексадецил-r-(-)-3-окси-1-азониабицикло[2.2.2]октана - иммуномодулятор с противоопухолевыми, бактериостатическими и антиагрегантными свойствами и способ его получения // 2296761

Изобретение относится к области фармакологии, медицины и органической химии и касается средства, проявляющего иммуномодулирующие, противоопухолевые, бактериостатические и антиагрегантные свойства, представляющего собой бромид 1-гексадецил-R-(-)-3-окси-1-азониабицикло[2.2.2]октана, и способа его получения путем кватернизации R-(-)-1-азабицикло [2.2.2]октан-3-ола бромистым гексадецилом при нагревании в органическом растворителе.

Производные хинуклидина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2282629

Изобретение относится к производным хинуклидина общей формулы (I) где В является фенильной, пирролильной и др. .

Хинуклидиновые соединения, содержащие их лекарственные средства и способы получения хинуклидиновых соединений // 2266905

Изобретение относится к хинуклидиновым соединениям формулы (I), его солям или их гидратам в которой R1 представляет гидроксильную группу; W представляет (1) -СН2-СН2-, 2) -СН=СН-, или (3) -СС-; HAr представляет 5-10-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы, который дополнительно к группе -Х-Ar может быть замещен 1-3 группами, выбранными из (1) атома галогена; (2) C1-6алкильной, C2-6алкенильной или C2-6 алкинильной группы, необязательно замещенной (а) гидрокси; (b) C1-6 алкоксикарбонилом; (с) C1-6 алканоилом, необязательно замещенным C 1-6 алкокси; (d) гидроксилированным C3-8 циклоалкилом; (е) C1-6 алкокси; (f) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или (g) циано, (3) C1-6 алкокси, необязательно замещенного (а) гидрокси; (b) C1-6 алкокси, необязательно замещенным C1-6 алкокси; (с) атомом галогена; (d) 4-6-членным неароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; (е) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (4) C1-6 алкилтиогруппы, необязательно замещенной C1-6 алкокси или гидрокси, (5) 5-6-членной гетероциклилоксигруппы, которая имеет 1-2 атома кислорода в гетероцикле, (6) аминогруппы, представленной формулой -N(R3)R 4, где R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или группу, выбранную из (а) C1-6алкильной группы, (b) C1-6 алкокси-C1-6алкильной группы, (с) карбонила, замещенного C6-14 арилом, (d) C6-14 арилсульфонила или (е) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (7) C3-8 циклоалкильной или циклоалкенильной углеводородной группы, необязательно замещенной (а) оксогруппой или (b) гидрокси, (8) C6-14 ароматического углеводородного кольца, необязательно замещенного (a) C1-4 алкилендиокси или (b) гидрокси, (9) 5-6-членного ароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного (а) циано или (b) C1-6 алкокси, (10) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из (а) гидрокси; (b) атома галогена; (с) циано; (d) C1-6 алкоксикарбонила; (е) C1-6 алкила; (f) C1-6 алкокси, который необязательно замещен атомом галогена или C1-6 алкокси; (g) C1-6 алканоила; (h) C1-6 алкокси-C 1-6 алкила; (i) оксогруппы; (j) C1-4 алкилендиокси; (k) C3-8 циклоалкилалкокси или C3-8 циклоалкенилалкокси; (11) карбамоила формулы -CO-N(R5)R6, где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и представляют атом водорода, C6-14арил, где указанный арил необязательно замещен атомом галогена, или C3-8 циклоалкил, или R5 и R6 вместе образуют 3-6-членное кольцо, и (12) карбонила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, Х представляет (1) одинарную связь; (2) C1-6 алкиленовую цепь; (3) C1-6 алкениленовую цепь; (4) C1-6 алкиниленовую цепь; или (5) формулу -Q-, где Q представляет атом кислорода или атом серы, и Ar представляет (1) C6-14 ароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, выбранными из (а) атома галогена, (b) C1-4 алкокси или (с) C1-6 алкилтиогруппы, или (2) 5-6-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы.

Производные хинуклидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения и промежуточные вещества // 2264401

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4 -С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R 3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6 -, -CR6=CH-, -CR6R7 и др.; R 6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты.

Соединения, лекарственные средства, способы лечения, способ получения соединений // 2263114

Изобретение относится к новым биарилкарбоксамидам общей формулы где D - О или S;Е - простая связь, кислород, сера или NH;Ar1 - 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом N и 1 атом S, или 1 атом О, или 1 атом S, или 1 атом N, или 6-членное ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом N;Ar2 - 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом S, или 1 атом О, или 1 атом N и 1 атом О, или 1 атом N, или 6-членное ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом N, или 9-членная конденсированная гетероароматическая кольцевая система, содержащая 1 атом О или 10-членная конденсированная ароматическая кольцевая система или гетероароматическая кольцевая система, содержащая 1 атом N;где ароматическое кольцо Ar2 возможно замещено 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила, CN, NO2, NR1R 2, OR3, тригалогеноС1-4алкила, С 1-4ациламино, гидрокси, морфолино, амино, метиламино, аминоС 1-4алкила и гидроксиметила, но если Ar1 -фенил и Ar2-хинолинил, то Ar2 замещен 1 или 2 C1-C4 алкилами, CN, NO2 , NR1R2, OR3, где R1 , R2, R3 - С1-C4алкил и формула I не представляет собой 8 н.

Бис-кватернизованные производные аммония, фармацевтическая композиция на их основе // 2199539

Производные пиррола, фармацевтические композиции на их основе и способ лечения // 2198170

Способ лечения воспалительных процессов // 2321410

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний различной этиологии и локализации. .

Применение 2-алкоксифенил-замещенного имидазотриазинона // 2321406

Лекарственное средство против гиперактивного мочевого пузыря, включающее производное анилида уксусной кислоты в качестве активного ингредиента // 2321401

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства для лечения гиперактивного мочевого пузыря, включающего анилид (R)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4'-[2-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]этил]уксусной кислоты или его соль в качестве активного ингредиента.

Способ лечения // 2321398

Новые производные пирролидиния // 2320657

Изобретение относится к новым обладающим антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов МЗ производным пирролидиния общей формулы I, где В означает фенил или тиенильную группу; R1, R2 и R3 означают каждый независимо водород, фтор, хлор или гидроксил; n означает целое число от 0 до 1; А означает группу, выбранную из -СН2 и -О- группы; m означает целое число от 0 до 6; R4 означает С1-С8алкил; X- представляет фармацевтически приемлемый анион одно- или многоосновной кислоты; включая все отдельные стереоизомеры и их смеси.

Средство для лечения инфекционно-воспалительных гинекологических заболеваний // 2320361

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается средств растительного происхождения для приема внутрь. .

Способ лечения хронического пиелонефрита // 2320348

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано при лечении хронического пиелонефрита. .

Средство для лечения острой обструкции верхних мочевыводящих путей // 2320341

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для для лечения острой обструкции верхних мочевыводящих путей. .

Применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 // 2321583

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4.