Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения



Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения

Владельцы патента RU 2326869:

АЛЬМИРАЛЬ ПРОДЕСФАРМА СА (ES)

Изобретение относится к новым производным пиридазин-3(2Н)-она, химическая структура которых соответствует общей формуле (I), где R1, R2, R3, R4 и R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются эффективными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, включающей эти соединения, и применению их для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающегося лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. Кроме того, объектом изобретения является способ лечения болезненных состояний или заболеваний пациента путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в которой R1 представляет собой:

атом водорода;

C1-С6алкильную группу, которая необязательно замещена гидроксигруппой,

или группу формулы -(CH2)n-R6, где n означает целое число от 0 до 4, и R6 представляет собой:

С3-С6циклоалкильную группу;

С6-С10арильную группу;

или пиридил;

R2 представляет собой водород, C1-С6алкильную группу, С6-С10арильную группу, которая необязательно замещена атомами галогена, C1-С6алкилтио, амино, моно или ди(С1-С6алкил)амино, С2-С6ацилом или C1-С6алкоксикарбонилом;

R3 и R5 каждый независимо представляют собой моноциклическую или бициклическую С6-С10арильную группу, которая необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из:

атомов галогена;

C1-С6 алкильной и алкиленовой групп, которые необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из атомов галогена и групп гидрокси, оксо, амино, моно- или ди(С1-С6алкил)амино, гидроксикарбонил, C1-С6алкоксикарбонил;

фенила, гидрокси, C1-С6алкилендиокси, C1-С6алкокси, С3-С6циклоалкилокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфинила, амино, моно- или ди(С1-С6)алкиламино, С2-С7ациламино, нитро, С2-С7ацила, гидроксикарбонила, C1-С6 алкоксикарбонила, карбамоила, моно- или ди(С1-С6)алкилкарбамоила, аминосульфонила, моно- или ди(С1-С6)алкиламиносульфонила, циано, дифторметокси или трифторметокси групп;

R4 представляет собой:

атом водорода;

гидрокси, C1-С6алкокси, бензилокси;

или группу формулы

-(CH2)n-R6,

в которой n является таким, как указано выше,

и R6 представляет собой С6-С10арильную группу, пиридил или тиенил;

при условии, что в том случае, когда R2 представляет собой H, и R3 и R5 означают незамещенный фенил, то R1 не является метилом;

или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом водорода; линейную или разветвленную С1-С4алкильную группу, которая необязательно замещена гидроксигруппой или группу формулы -(CH2)n-R6, в которой n означает целое число от 0 до 4, и R6 представляет собой необязательно замещенный фенил, С3-С6циклоалкил или пиридил.

3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой незамещенную линейную или разветвленную С1-С4алкильную группу, или группу формулы -(CH2)n-R6, в которой n означает 0 или 1, и R6 представляет собой циклопропил, фенил или пиридил.

4. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой атом водорода, или группу, выбранную из линейной С1-С4алкильной или фенильной группы, которая необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена, С2-С6ацила, C1-С6алкилтио и C1-С6алкоксикарбонильной группы.

5. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой фенильную или нафтильную группу, которая необязательно замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, C1-С6алкокси, С3-С6 циклоалкилокси, C1-С6алкилтио, циано, нитро, С3-С6ацила, гидроксикарбонила, C1-С6алкоксикарбонила, С2-С6ациламино, аминосульфонила, карбамоила, трифторметокси, C1-С6алкилендиокси, C1-С6алкила и алкилена, где указанные группы алкил и алкилен необязательно замещены атомами галогена или группой, выбранной из гидрокси, оксо, амино и гидроксикарбонила.

6. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; гидрокси; C1-С6алкокси; линейной или разветвленной C1-С6алкильной группы, или группу формулы -(CH2)n-R6, в которой n означает 0, 1 или 2, и R6 означает фенильную группу.

7. Соединение по п.6, в котором R4 представляет собой заместитель, выбранный из водорода, метокси, линейной или разветвленной C1-С6алкильной группы и фенила.

8. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой фенильную группу, которая необязательно замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, C1-С6алкокси, С3-С6 циклоалкилокси, C1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинила и нитрогруппы.

9. Соединение по п.1, которое выбирают из следующих соединений:

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4- [(3,5-дихлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-нитрофенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(4-метилфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-метилфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-(1-нафтиламино)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-{[4-(метилтио)фенил]амино}-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(4-ацетилфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-{[4-(диметиламино)фенил]амино}-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-(2-нафтиламино)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(2-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-фенил-4-([3-(трифторметокси)фенил]амино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-фенил-4-([2-(трифторметил)фенил]амино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(2,5-диметоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-фтор-3-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(2,3-дихлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(5-хлор-2-метоксифенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(5-фтор-2-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

метиловый эфир 4-({5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил}амино)бензойной кислоты;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-[4-(метилтио)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

4-({5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил}амино)бензойная кислота;

5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилтио)фенил]-4-(1-нафтиламино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-бутирил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-[4-(метилтио)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

2-этил-5-(2-этилбутаноил)-4-[(3-фторфенил)амино]-6-[4-(метилтио)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

2-этил-5-(2-этилбутаноил)-6-[4-(метилтио)фенил]-4-(нафт-1-иламино)пиридазин-3(2Н)-он;

метиловый эфир 4-({5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил}амино)бензойной кислоты;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-[4-(метилсульфинил)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-метилфенил)амино]-6-[4-(метилсульфинил)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]-4-(1-нафтиламино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]-4-[(3-нитрофенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]-4-[(2-метоксифенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилсульфинил)фенил]-4-[(3-метоксифенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-6-[3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил]-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-6-[3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил]-2-этил-4-(1-нафтиламино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-метил-4-(1-нафтиламино)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-2-метил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-метил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-бензил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-бензил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-бензил-4-[(3-хлорфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-(циклопропилметил)-4-(1-нафтиламино)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-(циклопропилметил)-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-(циклопропилметил)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-(1-нафтиламино)-6-фенил-2-пиридин-4-илметилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенил-2-пиридин-4-илметилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-метилфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензойная кислота;

2-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензойная кислота;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-бромфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,4-диметоксифенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-{[4-(гидроксиметил)фенил]амино}-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-(1,1'-бифенил-4-иламино)-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-фенил-4-(5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-иламино)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-{[3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил]амино}-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[N-метил-N-фениламино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-(1,3-бензодиоксол-5-иламино)-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(4-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(4-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(4-бромфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-6-фенил-4-{[3-(трифторметил)фенил]амино}пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлор-4-метоксифенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-гидроксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

3-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензойная кислота;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

этиловый эфир 4-(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидро-пиридазин-4-иламино)бензойной кислоты;

5-ацетил-2-этил-4-[(4-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

2-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]-4-фторбензойная кислота;

3-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензонитрил;

4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]-2-гидроксибензойная кислота;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-гидрокси-4-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензамид;

5-ацетил-2-этил-4-{[3-(метилтио)фенил]амино}-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-метоксифенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он,

5-ацетил-4-[(3-ацетилфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

{4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]фенил}уксусная кислота;

5-ацетил-4-[4-(трет-бутилфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензолсульфонамид;

4-{4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]фенил}-4-оксобутановая кислота;

3-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]-N-бутилбензолсульфонамид;

5-ацетил-2-этил-4-[(1-оксо-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

N-{4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]фенил}ацетамид;

4-[5-ацетил-6-(3-хлорфенил)-2-этил-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-иламино]бензойная кислота;

5-ацетил-6-(3-хлорфенил)-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этилпиридазин-3(2N)-он;

5-ацетил-6-(3-хлорфенил)-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]пиридазин-3(2N)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-(4-фторфенил)пиридазин-3(2N)-он;

5-ацетил-4-[(3-бромфенил)амино]-2-этил-6-(3-фторфенил)пиридазин-3(2N)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-(3-фторфенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-(3-фторфенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-(3-нитрофенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-(3-нитрофенил)пиридазин-3(2Н)-он;

4-{[5-ацетил-2-этил-6-(3-нитрофенил)-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил]амино}бензойная кислота;

5-ацетил-4-[(3-бромфенил)амино]-2-этил-6-(3-нитрофенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-(нафталин-1-иламино)-6-(3-нитрофенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-бутирил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-6-фенил-2-пропилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-бутил-4-[(3-хлорфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-бромфенил)амино]-2-бутил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[N-(3,5-дихлорфенил)-N-(3-фторфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[бис(3-фторфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[бис(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[бис(3-метилсульфанилфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[бис(3-ацетилфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[бис-(3,5-дихлорфенил)амино]-2-этил-6-фенил-2Н-пиридазин-3-он;

метиловый эфир 4-{N-(5-ацетил-2-этил-6-(4-метилсульфинилфенил)-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил)-N-[4-(метоксикарбонил)фенил]амино}бензойной кислоты;

5-ацетил-2-(циклопропилметил)-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-фторфенил)амино]-2-метил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-[(5-ацетил-2-метил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензойная кислота;

5-ацетил-4-[(3,5-дихлорфенил)амино]-2,6-дифенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-фторфенил)амино]-2,6-дифенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-(1-нафтиламино)-2,6-дифенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-2,6-дифенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2,6-дифенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-бензоил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-метилпиридазин-3(2Н)-он;

5-[(3-хлорфенил)амино]-1-этил-6-оксо-3-фенил-1,6-дигидропиридазин-4-карбальдегид;

метиловый эфир 5-[(3-хлорфенил)амино]-1-этил-6-оксо-3-фенил-1,6-дигидропиридазин-4-карбоновой кислоты;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-(2-гидроксиэтил)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он.

10. Соединение по п.9, которое является одним из следующих соединений:

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-(1-нафтиламино)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(2-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-({5-ацетил-2-этил-6-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ил}амино)бензойная кислота;

5-ацетил-2-этил-4-[(2-метилфенил)амино]-6-[4-(метилсульфинил)фенил]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-6-[3-(пиклопентилокси)-4-метоксифенил]-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-2-метил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-(циклопропилметил)-4-[(3-фторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-(циклопропилметил)-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

4-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензойная кислота;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он;

3-[(5-ацетил-2-этил-3-оксо-6-фенил-2,3-дигидропиридазин-4-ил)амино]бензонитрил;

4-[5-ацетил-6-(3-хлорфенил)-2-этил-3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-иламино]бензойная кислота;

5-ацетил-6-(3-хлорфенил)-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-[(3-фторфенил)амино]-6-(3-фторфенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-4-[(3-хлорфенил)амино]-2-этил-6-(3-фторфенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-этил-4-(нафталин-1-иламино)-6-(3-нитрофенил)пиридазин-3(2Н)-он;

5-ацетил-2-(циклопропилметил)-4-[(3,5-дифторфенил)амино]-6-фенилпиридазин-3(2Н)-он.

11. Способ получения соединения формулы (I), определенного в п.1, где R2 означает H, включающий взаимодействие соответствующего производного 4-аминопиридазин-3(2Н)-она (II)

где R1, R4 и R5 являются такими, как указано в п.1, и соответствующей бороновой кислоты (IIIa)

в которой R3 является таким, как указано в п.1.

12. Способ получения соединения формулы (I), определенного в п.1, где

R2 представляет собой С6-С10арил, который необязательно замещен атомами галогена, C1-С6алкилтио, амино, моно или ди(С1-С6алкил)амино, С2-С6ацилом или C1-С6алкоксикарбонильной группой, включающий взаимодействие соответствующего производного 4-аминопиридазин-3(2Н)-она(IV)

где R1, R3, R4 и R5 являются такими, как указано в п.1, и соответствующей бороновой кислоты (IIIb)

где R2 представляет собой С6-С10арил, который необязательно замещен атомами галогена, C1-С6алкилтио, амино, моно или ди(С1-С6алкил)амино, С2-С6ацилом или C1-С6алкоксикарбонильной группой.

13. Способ получения соединения формулы (I), определенного в п.1, включающий взаимодействие соответствующего производного 4-нитропиридазин-3(2Н)-она (V):

где R1, R4 и R5 являются такими, как указано в п.1, и соответствующего амина (VI)

где R2 и R3 являются такими, как указано в п.1.

14. Соединение по п.1, предназначенное для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающихся лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4.

15. Фармацевтическая композиция, ингибирующая фосфодиэстеразу 4, включающая соединение по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

16. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающихся лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4.

17. Применение по п.16, согласно которому болезненное состояние представляет собой астму, хроническое обструктивное заболевание легкого, ревматоидный артрит, атонический дерматит, псориаз или повышенную раздражимость кишечника.

18. Способ лечения пациента, подверженного болезненному состоянию или заболеванию, поддающихся лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.

19. Способ по п.18, согласно которому болезненное состояние представляет собой астму, хроническое обструктивное заболевание легкого, ревматоидный артрит, атопический дерматит, псориаз или повышенную раздражимость кишечника.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям: где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям: где R1 выбран из фенила, пиридила, тиенила, фурила, имидазолила, пирролила и тиазолила; R2, R3 и R 4 независимо представляют собой C1-3 алкил или галогенированный C1-3алкил; и R5 представляет собой водород.

Изобретение относится к новым обладающим антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов МЗ производным пирролидиния общей формулы I, где В означает фенил или тиенильную группу; R1, R2 и R3 означают каждый независимо водород, фтор, хлор или гидроксил; n означает целое число от 0 до 1; А означает группу, выбранную из -СН2 и -О- группы; m означает целое число от 0 до 6; R4 означает С1-С8алкил; X- представляет фармацевтически приемлемый анион одно- или многоосновной кислоты; включая все отдельные стереоизомеры и их смеси.

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1 , R2, R3 и R 4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C 1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C 1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2- C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены одним, двумя или тремя заместителями - C1-6 -алкилом, SO3Н, N3 , галогеном, CN, NO2, NH 2, C1-6-алкокси, C 1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С 2-6-алкинилом, С2-6-алкенилом, или указанные группы R1, R2 , R3 и R4 независимо представляют собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов угдерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 5 атомов углерода, CH2CN, CH 2SR5, CH2NR 6R6, COR5, CH2OR5, OR 6, SR6, NR6 R6, алкенил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, алкинил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фтор, хлор, бром, иод, CF3 или CN, атом кислорода, соединенный двойной связью с углеродом кольца, при условии, что примыкающая пунктирная линия внутри кольца означает отсутствие связи; R 5 означает Н, OR7, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, CF3, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF 3, либо R5 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, и 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3; R6 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, аллил, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3, либо R 6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, либо 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3; R7 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, аллил, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF 3; R1 и R2 или R2 и R3, или R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо с соответствующими атомами углерода, к которым они присоединены; фрагменты, представленные заместителями R 1 и R2 или R2 и R3, или R3 и R 4 имеют формулы (i), (ii), (iii), (iv) или (v) где m - целое число от 0 до 3; R 8 независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, SO 3Н, N3, CN, NO2 , F, Cl, Br, I, CF3, COR 9, CH2OR9, OR10; SR10, C 1-6-алкиламиногруппу или C 1-6-диалкиламиногруппу, R 9 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или OR10, и R10 независимо представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается нового энантиомерно чистого (-)3-((S)-((2S,5R)-4-аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил)(3-тиенил)метил)фенола, содержащей его фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении мю- и/или дельта-опиоидных рецепторов, способов лечения боли, кашля, функциональной диареи, функциональной боли, сердечных расстройств, рвоты, способа осуществления рецептор-опосредованной анальгезии, способа уменьшения, лечения и предупреждения опосредованного лекарством угнетения дыхания, способа скрининга соединений, подавляющих опиоидное угнетение дыхания, фармацевтической композиции, содержащей биоактивный агент для лечения кашля, диареи, функциональной боли, сердечных расстройств, рвоты, угнетения дыхания и (-)3-((S)-((2S,5R)-4-аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил)(3-тиенил)метил)фенол, и способа осуществления реакции, опосредованной опиодными рецепторами.

Изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I), в котором R1 выбирают из ряда, содержащего C1-С6 алкил, фенил и бензил; R2 означает фенил, необязательно замещенный одним - тремя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоид, циано; R 3 означает замещенный C1-C 6алкил, замещенный С1-С 3алкокси-С1-С3 алкил, необязательно замещенную С1-С 6алкоксигруппу, группы -(CH2) nR5, -(СН2) О-О-(CH2)pR 5, где алкил, C1-C 3алкокси-C1-C3 алкил замещены группами -ОН, -NR6R 7, -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z, CN или NR6SO 2-C1-C6алкил; алкоксигруппа необязательно замещена группами -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z; R5 означает фенил или гетероарильное кольцо в соответствии с формулами IIIa-IIIh, в которых X1, X 2 означают -CHR6; X 3 выбирают из ряда, содержащего водород, гидроксил; R 4 означает C1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, -(CH2 )nR11; где алкил, алкенил необязательно замещены группами: -ОН, -OR 6, С1-С6алкил; R11 означает фенил или пиридинил; R 6, R7 и R9 независимо выбраны из ряда, содержащего водород, C 1-C6алкил, С1 -С6гидроксиалкил, С1 -С3алкокси-С1-С 3алкил; X и Y независимо друг от друга означают О или NR 6; Z означает водород, гидроксил, С1 -С6алкокси, NR6R 13, C1-С6алкил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, где R13 означает R7 или фенил; n означает от 0 до 3; о и р независимо означают от 0 до 4 и о+p 5; q означает от 0 до 2; а также их кислотно-аддитивные соли, гидраты и сольваты; при условии, что в тех случаях, когда R4 означает (CH2) nR11, n равно 1, a R 11 означает замещенный фенил, R2 не означает незамещенный фенил.

Изобретение относится к новым производным N-формилгидроксиламина формулы (I) где Х означает -CH2-, -СН(ОН)-, -CH(OR)-, -CF2- или -CH(F)-, где R означает С1-C7алкил, R1 означает фенил, хинолинил, изохинолинил, пиридил, оксипиридил, каждый из которых необязательно замещен заместителями R6, R7 , R8 R9, или означает структурный фрагмент формулы (IV) где каждый из R10 и R 11 независимо означает Н, галоген; каждый R 2, R3, R4, R5 независимо означает Н, С 1-С7алкил, n равно 0-2, при условии, что если n равно 0, то Х означает -СН2-, каждый R6, R7, R 8, R9 независимо означает Н, ОН, галоген, С1-С7алкил, замещенный галогеном С1-С 7алкил, С1-С7 алкокси, фенил или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения (2R,4R)-2-({[5-(4-фторфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-метил)-хроман-4-ола или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для производства лекарственного средства для лечения каталепсии.

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4.

Изобретение относится к новым обладающим антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов МЗ производным пирролидиния общей формулы I, где В означает фенил или тиенильную группу; R1, R2 и R3 означают каждый независимо водород, фтор, хлор или гидроксил; n означает целое число от 0 до 1; А означает группу, выбранную из -СН2 и -О- группы; m означает целое число от 0 до 6; R4 означает С1-С8алкил; X- представляет фармацевтически приемлемый анион одно- или многоосновной кислоты; включая все отдельные стереоизомеры и их смеси.

Изобретение относится к активному по отношению к нейрорецепторам N-[(4-фенил-1-пиперазинил)алкил]-замещенному гетероаренкарбоксамиду общей формулы (I) и к структурно аналогичным 2-ферроцениловым соединениям общей формулы (II) в которых R - водород, С1-6 -алкил, галоген;R1, R 2 и R3 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила, C 1-6алкилокси, галогена, трифторметила и циано;Х может представлять собой S, О, NH или Те.

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2 , R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к новым пирролидин-2-онам формулы (I): где R1 означает группу, выбранную из: каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N; Z означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NR aRb или -CN, Z' означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH 2 или -CN, alk означает алкилен или алкенилен, Т означает S, О; R2 означает Н, -С 1-3алкилCONRaRb , -C1-3алкилCO2C 1-4алкил, -C1-3алкилморфолино, -CO 2C1-4алкил или -C 1-3алкилCO2Н; Х означает фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранный из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO2, -N(C1-4 алкил)(СНО), -NHCOC1-4алкила, -NHSO 2Rc, С0-4алкилOR d, -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NR aRb; Y означает (i) заместитель, выбранный из Н, галогена, -CN, -C1-4алкила, -С2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO 2, -Н(С1-4алкил)(СНО), -NHCOC 1-4алкила, -NHSO2R c, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRa Rb, -S(O) nRc и -S(O)2 NRaRb, или (ii) фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -С1-4алкила, -CF3, -(CH2) nNRaRb, -(CH 2)nN+R aRbCH2CONH 2, С0-4алкилORd , -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc, -S(O)2NR aRb, =О, оксида у атома N в цикле, -СНО, -NO2 и -N(Ra )(SO2Rc); R a и Rb независимо означают Н, -С 1-6алкил; Rc означает -С 1-6алкил; Rd означает Н, -С 1-6алкил; n означает 0-2; и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) ,в которой R1 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С 1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С 1-4алкильную группу; R3 представляет собой фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенные одной или более линейной или разветвленной С 1-4алкильной группой, линейной или разветвленной С 1-4алкоксигруппой или атомом галогена; R 4 и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, С3-6 циклоалкильную группу, линейную или разветвленную С1-4 алкильную группу, необязательно содержащую аминогруппу или аминогруппу, замещенную одной или двумя линейными или разветвленными С 1-4алкильными группами, гидроксигруппу, карбоксигруппу или алкоксигруппу, замещенную линейной или разветвленной С 1-4алкильной группой; или R4 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С 1-4алкильную группу или бензильную группу, и R 5 представляет собой атом водорода, группу -SO 2OH или формильную группу, или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют группу общей формулы а.) в которой R7 и R 8 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную С1-4алкильную группу; R6 представляет собой фенильную, бензильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенные метилендиоксигруппой или одной или более линейной или разветвленной С1-4алкильной группой, линейной или разветвленной С1-4алкоксигруппой, или атомом галогена; Х представляет собой группу -NH или атом кислорода; Z представляет собой атом кислорода, атом серы, группу -СН2 , группу -NH или группу -NR11, в которой R11 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную С1-4алкильную группу, группу -SO2OH, линейную или разветвленную C1-4ацильную группу, n равно нулю, 1 или 2; m равно 1, 2 или 3; о равно 1, 2 или 3; р равно нулю или 1; r равно нулю или 1, и их соли и сольваты.

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2002-05-16 2013-03-21T08:10:12
Наверх