Равномерномеченный тритием альфа-хедерин

Описывается новый равномерномеченный тритием α-хедерин формулы

который является аналогом α-хедерина - биологически активного сапонина.

 

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях.

При изучении физиологически активных соединений необходимы их меченые аналоги.

Известно, что замена атомов водорода органического соединения на их изотопы не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения (Evans Е.А. - Tritium and its compounds London Butterworths, 1974, p.48) [1].

Известен α-хедерин формулы

Данное соединение является одним из самых интенсивно изучаемых сапонинов (Мерк №4655, 1999 г.) (Tschesche et al. Z.Naturforsch. 20b, 708, 1965) [2].

Однако его меченный тритием аналог не описан.

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.

Достигается указанный технический результат получением равномерномеченного тритием α-хедерина формулы

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример 1.

Раствор 11 мг α-хедерина в 0.8 мл метанола добавляли к 110 мг катализатора Линдлара (Флюка), метанол удаляли упариванием на роторном испарителе, затем для более равномерного распределения вещества на катализаторе вновь добавляли 0.4 мл метанола. Метанол удаляли упариванием на роторном испарителе и остаток лиофилизировали. Аликвоту сухой смеси (66 мг) переносили в реакционную ампулу. Затем ампулу вакуумировали до давления 0.1 Па, заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа и выдерживали при температуре 235°С 10 мин. Избыток газообразного трития удаляли вакуумированием. Вещество с катализатора экстрагировали метанолом (5×2 мл) и отделяли фильтрованием. Лабильный тритий удаляли несколько раз, растворяя вещество в метаноле (5×2 мл) и упаривая последний. Радиоактивность выделенного продукта - около 350 мКи, в искомом соединении содержится 3 % тритиевой метки, химический выход - 35%. После двух ВЭЖХ (Kromasil 8×150 мм, в градиенте 75% метанол с 0.1% уксусной кислоты - до чистого метанола за 30 мин) выделено 6.75 мКи меченого препарата с радиохимической чистотой 98% (аналитическая хроматография на колонке Kromasil C18 7 мкм, 4.6×150 мм, 60% МеОН - аммоний фосфатный буфер, рН 2.8, скорость потока 1.0 мл/мин, время удерживания - 7.48 мин), выход - 29%, молярная радиоактивность - 2.9 Ки/ммоль.

Таким образом, получено новое равномерномеченное тритием соединение.

Равномерномеченный тритием α-хедерин формулы:



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к лесохимической промышленности и переработке отходов древесины и касается улучшенного способа получения из бересты (наружного слоя коры березы) диацетата бетулинола.

Изобретение относится к области химии эфиров тритерпеноидов лупановой группы, а именно, к способу синтеза новых соединений 3 ,28-ди-O,O'-ароилацетатов- и 3 ,28-ди-O,O'-ароилпируватов бетулина формулы I где Ar=С6Н 5, п-СН3С6Н 4, п-С2Н5O С6Н4; n=0;1, обладающих анальгетической активностью.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к N'-{N-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовой кислоте и ее солям, формула I, обладающим противовирусной (анти-ВИЧ) и иммуностимулирующей активностью.

Изобретение относится к новому способу получения -ацетокси-20,20-диметоксинортараксастана формулы 1. .

Изобретение относится к новому способу получения 3 -ацетокси-20-оксонортараксастана. .

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к гликопептиду глицирризиновой кислоты (ГК) с глицил-L-фенилаланином: 3-O-{2-O-[N-( -O-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин)]}-(3 ,20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-овая кислота, обладающий анти-ВИЧ-1 акивностью.

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 3 -ацетокси-20-оксонортараксаст-21-ена формулы (1), который может найти применение в качестве противоопухолевого и противовоспалительного средства.

Изобретение относится к способам химической переработки бересты. .
Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулиновой кислоты из бетулоновой кислоты, что может быть использовано в производстве антиопухолевых и анти-ВИЧ лекарственных препаратов.

Изобретение относится к биологически активным веществам, производным глицирризиновой кислоты, именно: ди- и/или триникотинатам глицирризиновой кислоты общей формулы: где R - это или Н, причем два и/или три из названных R - это .

Изобретение относится к лесохимической промышленности и переработке отходов древесины и касается улучшенного способа получения из бересты (наружного слоя коры березы) диацетата бетулинола.

Изобретение относится к области химии эфиров тритерпеноидов лупановой группы, а именно, к способу синтеза новых соединений 3 ,28-ди-O,O'-ароилацетатов- и 3 ,28-ди-O,O'-ароилпируватов бетулина формулы I где Ar=С6Н 5, п-СН3С6Н 4, п-С2Н5O С6Н4; n=0;1, обладающих анальгетической активностью.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к N'-{N-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовой кислоте и ее солям, формула I, обладающим противовирусной (анти-ВИЧ) и иммуностимулирующей активностью.

Изобретение относится к новому способу получения -ацетокси-20,20-диметоксинортараксастана формулы 1. .

Изобретение относится к новому способу получения 3 -ацетокси-20-оксонортараксастана. .

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 3 -ацетокси-20-оксонортараксаст-21-ена формулы (1), который может найти применение в качестве противоопухолевого и противовоспалительного средства.

Изобретение относится к способам химической переработки бересты. .
Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулиновой кислоты из бетулоновой кислоты, что может быть использовано в производстве антиопухолевых и анти-ВИЧ лекарственных препаратов.

Изобретение относится к биологически активным веществам, производным глицирризиновой кислоты, именно: ди- и/или триникотинатам глицирризиновой кислоты общей формулы: где R - это или Н, причем два и/или три из названных R - это .

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно к гликопептиду глицирризиновой кислоты с L-пролином (Pro): 3-O-{2-O-[N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-L-пролин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-L-пролин]}-(3 , 20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-оевая кислота, формулы (Iб), стимулирующему первичный иммунный ответ.

Изобретение относится к связывающему амилоид соединению или его водорастворимой нетоксичной соли, где Y представлено NR 1R2; Z означает S; R 1 выбран из группы, состоящей из Н, метила, пропила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH 2X (где X=F, Cl, Br или I); где R2 выбран из группы, состоящей из группы низшего алкила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, СН2-СН2-СН 2Х (где X=F, Cl, Br или I); R3-R 10 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, группы низшего алкила, (CH2) nOR' (где n=1, 2 или 3) или OR', a R' означает Н или группу низшего алкила); при условии, что соединение не является одним из следующих соединений: метил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, диметил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, и где по меньшей мере один из заместителей R1-R 10 содержит радиоактивную метку, выбранную из группы, состоящей из 11С, 123I, 125I или 127I, и указанные соединения не содержат четвертичные атомы азота.
Наверх