Применение циклезонида в качестве стабилизатора тонкодисперсной фракции формотерола в фармацевтическом препарате
Изобретение касается применения циклезонида в качестве стабилизатора тонкодисперсной фракции формотерола в фармацевтическом препарате для лечения респираторного заболевания или расстройства. Фармацевтический препарат помещен в герметичную упаковку, которая в значительной мере непроницаема для влаги и имеет замкнутый объем. В этом объеме находится фармацевтическая композиция и адсорбент. Фармацевтический препарат включает фармацевтическую композицию, включающую формотерол и восстанавливающий сахар, и эффективное количество адсорбента. При этом соотношение между циклезонидом, включенным в фармацевтическую композицию в качестве стабилизатора, и формотеролом составляет не менее 5:1 и эффективное количество адсорбента является количеством, достаточным для предотвращения или снижения образования продуктов реакции Майяра. Применение циклезонида в фармацевтическом препарате в указанном количестве обеспечивает сохранение высокодисперсной фракции формотерола в неизменном состоянии. 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Применение циклезонида в качестве стабилизатора тонкодисперсной фракции формотерола в фармацевтическом препарате для лечения респираторного заболевания или расстройства, помещенном в герметичную упаковку, которая в значительной мере непроницаема для влаги, имеющую замкнутый объем, в котором находятся фармацевтическая композиция и адсорбент, где фармацевтический препарат включает
(i) фармацевтическую композицию, включающую формотерол и восстанавливающий сахар;
(ii) эффективное количество адсорбента;
где соотношение между циклезонидом, включенным в фармацевтическую композицию в качестве стабилизатора, и формотеролом составляет не менее 5:1, и
где эффективное количество адсорбента является количеством, достаточным для предотвращения или снижения образования продуктов реакции Майяра.
2. Применение по п.1, где соотношение между циклезонидом и формотеролом составляет от 10:1 до 100:1.
3. Применение по п.1, где циклезонид и формотерол имеют размер частиц от примерно 0,1 до примерно 10 мкм.
4. Применение по п.1, где более чем примерно 95% циклезонида и формотерола имеют размер частиц менее примерно 5 мкм.
5. Применение по п.1, где формотерол представляет собой дигидрат фумарата формотерола.
6. Применение по п.1, где восстанавливающий сахар выбран из группы, состоящей из лактозы, глюкозы, маннозы, галактозы, мальтозы, ксилозы, целлобиозы, меллиобпозы и мальтотриозы.
7. Применение по п.6, где восстанавливающий сахар представляет собой лактозу.
8. Применение по п.7, где восстанавливающий сахар представляет собой моногидрат лактозы.
9. Применение по п.8, где моногидрат лактозы является крупноизмельченным.
10. Применение по п.1, где адсорбент выбран из группы, состоящей из молекулярного сита, активированной глины, активированного угля, активированной окиси алюминия, кремнезема, цеолита, боксита и их смеси.
11. Применение по п.10, где адсорбент представляет собой молекулярное сито размером 10 Å (ангстрем).
12. Применение по п.1, где фармацевтическая композиция размещена в ингаляторе для сухих порошков.
13. Применение по п.12, где адсорбент размещен внутри замкнутого пространства между герметичной упаковкой и ингалятором для сухих порошков.
14. Применение по п.12, где адсорбент размещен внутри ингалятора для сухих порошков.
15. Применение по п.12, где адсорбент входит в состав полимерной смеси и используется при изготовлении пластиковых деталей ингалятора для сухих порошков.
16. Применение по любому из пп.1-12, где адсорбент находится в проницаемом пакете.
17. Применение по п.1, где герметичная упаковка выполнена из гибкого ламината.
18. Применение по п.1, где герметичная упаковка запечатывается тепловым способом, склеиванием, сваркой, пайкой, механическим уплотнением, механическими зажимами или запрессовкой.
