Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности



Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности

Владельцы патента RU 2342361:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО ПГФА Росздрава) (RU)

Описываемые соединения получают внутримолекулярной циклизацией N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты с последующим амидированием метиламином или бензиламином с выделением целевых продуктов в виде замещенных амидов. Метиламид (I) и бензиламид (II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты формулы

могут быть использованы в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительным и анальгетическим действием, малотоксичные. Соединения представляют собой белые кристаллические вещества с Тпл=222-224°С (I) и Тпл=240-242°С (II), нерастворимые в воде, растворимые в этаноле, ДМСО, ДМФА. Структура подтверждена спектром ЯМР 1Н. Соединения обладают противовоспалительным и анальгетическим действием, малотоксичные. ЛД50 при внутрибрюшинном введении белым мышам составила >1500 мг/кг. 1 табл.

 

Изобретение относится к биологически активным соединениям, а именно метиламиду (I) и бензиламиду (II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты формулы дибромантраниловой кислоты формулы

являющимися малотоксичными, обладающими противовоспалительным и анальгетическим действием, что позволяет предположить их использование в медицине. Ближайшим структурным аналогом заявляемому соединению является гидразид N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты (III) формулы

[Суетина, Ю.В., Марданова, Л.Г., Коркодинова, Л.М. Противовоспалительная и анальгетическая активность замещенных амидов N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты. Т1. Новые материалы и химические технологии // Инновационный потенциал естественных наук: в 2 т. Труды междунар. науч. конф. Перм. ун-т; Естественно-научн. ин-т и др. Пермь, с.265-267, (2006)].

В лечебной практике применяется препарат ортофен, обладающий противовоспалительным и анальгетическим действием [Машковский М.Д. Лекарственные средства: практ пособие. - М.: Новая волна, с.170-171, (2005)], который взят нами в качестве эталона сравнения противовоспалительной активности соединений I и II.

Целью предлагаемого изобретения является поиск среди замещенных амидов N-ацил-3,5-дибромантраниловых кислот соединений с анальгетической и противовоспалительной активностями.

Поставленная цель достигается получением метиламида (I) и бензиламида (II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты. Описываемые соединения получают внутримолекулярной циклизацией N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты с последующим амидированием метиламином или бензиламином с выделением целевых продуктов в виде замещенных амидов.

6,8-Дибром-2-метил-4Н-3,1-бензоксазин-4-он получают из N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты внутримолекулярной циклизацией уксусным ангидридом

Методика получения 6,8-дибром-2-метил-4Н-3,1-бензоксазин-4-она. К 10,1 г (0,03 моль) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты отмеривают 35 мл (37,8 г) (0,12 моль) уксусного ангидрида и кипятят 1 час. Реакционную массу охлаждают и отфильтровывают, промывают уксусным ангидридом. Выход: 8,1 г (85%). Тпл.=173-175°C.

Далее с целью получения целевых продуктов проводят реакцию амидирования 6,8-дибром-2-метил-4Н-3,1-бензоксазин-4-она метиламином (I) или бензиламином (II).

Методика получения метиламида N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты (I). К раствору 9,54 г (0,03 моль) 6,8-дибром-2-метил-4Н-3,1-бензоксазин-4-она в 160 мл 96%-ного этанола прибавляют раствор из 0,93 г (0,03 моль) метиламина в 100 мл 96%-ного этанола при перемешивании. После перемешивания в течение 3 часов при 18°С выпадает белый осадок, который отфильтровывают, высушивают и перекристаллизовывают из этанола. Выход: 5,02 г (48%). Тпл=222-224°C.

Методика получения бензиламида N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты (II). К раствору 9,54 г (0,03 моль) 6,8-дибром-2-метил-4Н-3,1-бензоксазин-4-она в 160 мл 96%-ного этанола прибавляют раствор из 3,21 г (0,03 моль) бензиламина в 100 мл 96%-ного этанола при перемешивании. После перемешивания в течение 3 часов при 18°С выпадает белый осадок, который отфильтровывают, высушивают и перекристаллизовывают из смеси вода: этанол, 1:2. Выход: 5,50 г (43%). Тпл=240-242°C.

Заявляемые соединения представляют собой белые кристаллические вещества, нерастворимые в воде, растворимые в этаноле, ДМСО, ДМФА. В спектре ЯМР 1H (Фурье-спектрометр BS-567A (100 МГц) в ДМСО-d6, внутренний стандарт - ГМДС) соединения I имеются: два синглета трех протонов двух метильных групп: в области 1,90 м.д. (амидной группы) и 2,60 м.д. (NH - ацильной группы); мультиплет двух протонов бензольного кольца - 7,45-7,85 м.д.; квадруплет одного протона амидной (CONH) группы при 8,05 м.д. и синглет одного протона N-карбонил в области 9,40 м.д.. В ЯМР 1H спектре соединения II прописываются: три протона метильной группы в виде синглета - 1,85 м.д.; метиленовая группа при 4,30 м.д.; мультиплет протонов двух бензольных колец - 7,15-7,85 м.д.; триплет амидной (CONH) группы при 8,60 м.д. и уширенный сигнал NHCO-группы - 9,40 м.д..

Острую токсичность изучали по Прозоровскому на белых мышах массой 18-22 г при однократном внутрибрюшинном введении соединений [Прозоровский В.В., Прозоровская М.П., Демченко В.М. Фармакол. токсикол., Т.41, №4, с.497-502, (1978)].

Противовоспалительную активность изучали на модели каррагенинового воспаления. Величину воспалительной реакции определяли онкометрически [Салямон Л.С. Лекарственная регуляция воспалительного процесса. Л., с.11-43, (1958)].

Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" [Eddy N.В., Liembach D.J. Studies of anastetics // Pharm. and Exp. Ther., p.385-393, (1953)].

Препаратами сравнения противовоспалительного и анальгетического действия служили ортофен и аналог по структуре - гидразид N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты. Исследуемые вещества и аналог по структуре вводили внутрибрюшинно в виде взвеси в 2% крахмальной слизи в дозе 50 мг/кг, а ортофен - 10 мг/кг. Контрольным животным вводили эквиобьемное количество крахмальной слизи. Результаты опытов подвергали статистической обработке с использованием коэффициента Стьюдента [Сернов Л.Н., Гацура В.В. Элементы экспериментальной фармакологии // Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ. Москва, с.311-312 (2000)] и считали достоверными при р≤0,05. Результаты испытаний представлены в таблице.

Как видно из таблицы, соединения I и II (заявляемые) по противовоспалительной активности через час после введения каррагенина превосходят в 1,8 и 1,4 раза аналог по структуре и в 1,9 и 1,5 раз ортофен. Заявляемые соединения I и II проявляют сравнимое с ортофеном и аналогом по структуре противовоспалительное действие и через 4 часа после введения каррагенина. Они обладают высокой анальгетической активностью, в то время как ортофен (10 мг/кг) и аналог по структуре (50 мг/кг) таковой не обладают.

Соединения I и II более чем в 20 раз менее токсичны, а по условной широте фармакологического действия (УШФД) в 4 раза превышают по противовоспалительному и анальгетическому действию препарат сравнения.

Таким образом, метиламид N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты (I) и бензиламид N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты (II) проявляют высокую противовоспалительную и анальгетическую активности и более чем в 20 раз превосходят по ЛД50 ортофен.

Следовательно, заявляемые соединения I и II могут найти применение в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительным и анальгетическим действием.

Таблица
Острая токсичность, противовоспалительное и анальгетическое действия заявляемых соединений (I и II), его аналога по структуре (III) и ортофена
СоединениеЛД50, мг/кгТорможение отека стопы по сравнению с контролем, % Анальгетическая активность, исследованная по методике "горячая пластинка"УШФД
через 1 ччерез 4 ч
I>150072,1 (p1<0,001, p2<0,001)53,5

(p2<0,1, p3<0,25)
21,4±1,5

(p1<0,001)
>30
II>150055,1 (p1<0,001, p3<0,001)34,1 (p2<0,01, p3<0,001)27,4±1,1

(p1<0,001)
>30
III>150039,256,516,4±0,2

(p1<0,01)
>30
ортофен74,037,861,317,4±1,6

1<0,002)
7,4
контроль11,4±0,2
Примечание: р1 - в сравнении с контролем;

р2 - в сравнении с аналогом по структуре;

р3 - в сравнении с ортофеном.

Источники информации

1. Суетина Ю.В., Марданова Л.Г., Коркодинова Л.М. Противовоспалительная и анальгетическая активность замещенных амидов N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты. Т1. Новые материалы и химические технологии // Инновационный потенциал естественных наук: в 2 т. Труды междунар. науч. конф., Перм. ун-т; Естественно-науч. ин-т и др.. Пермь, с.265-267, (2006).

2. Машковский М. Д. Лекарственные средства: практ пособие. - М.: Новая волна, с.170-171 (2005).

3. Прозоровский В.В., Прозоровская М.П., Демченко В.М. Фармакол. токсикол., Т.41, №4, с.497-502, (1978).

4. Салямон Л.С. Лекарственная регуляция воспалительного процесса. Л., с.11-43, (1958).

5. Eddy N.В., Liembach D.J. Studies of anastetics // Pharm. and Exp. Ther., p.385-393, (1953).

6. Сернов Л.H., Гацура В.В. Элементы экспериментальной фармакологии // Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ. Москва, с.311-312, (2000).

Метиламид(I) и бензиламид(II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты формулы

проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к геранильным соединениям, представленным следующими формулами (I-1), (I-2) или (I-3): в которых R1 означает R2 означает остаточную группу, остающуюся после удаления всех карбоксильных групп, присутствующих в карбоновой кислоте, выбранной из группы, состоящей из яблочной кислоты, лимонной кислоты, янтарной кислоты, фумаровой кислоты, и т.д., m равно 1, 2 или 3, n равно 0, 1 или 2, причем m+n представляет число карбоксильных групп, которые присутствуют в указанной карбоновой кислоте, и R3 обозначает п-гидроксифенил или меркаптогруппу.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, классу амидов антраниловых кислот, а именно новому биологически активному амиду N-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты (I) формулы: Технический результат - амид N-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностями.1 табл.

Изобретение относится к производным бензамида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; Q - арил или гетероарил, который необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, циано, нитро, амино, карбокси, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-3С)алкилендиокси, (1-6С)алкиламино и т.д.; R2 - (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино или ди-[(1-6С)алкил]амино; p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R4 - арил, арил-(1-6С)алкокси, арилокси, ариламино, циклоалкил или гетероарил и R4 необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль, или расщепляемый in vivo сложный эфир.

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4.

Изобретение относится к новым амидам аминокарбоновых кислот общей формулы: где R1, R2, R3, R4, R5, а также "n" и "m" имеют следующие значения: R1, R2 обозначают водород, линейный или разветвленный (C1-C8)-алкил; (С3-С8)-циклоалкил, как циклогексил; фенил, который может быть одно- или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атома и фенильное кольцо, которое может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидо-группой; обозначает морфолин или пиперидин, который может быть замещен одно- или двукратно (C1-C2)-алкильной группой или группу где R6 может обозначать H, NHCО2CH2CH3; R3 обозначает где R7 обозначает (C3-C7)-циклоалкил такой, как циклогексил; фенил, который может быть одно или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом, сульфонамидо-группой, метансульфонамидо-группой или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атом и фенильное кольцо может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидогруппой; и R8 может обозначать водород или ациламиногруппу; R4, R5 - обозначает линейный или разветвленный (C1-C6)-алкил; (С3-C6)-циклоалкил, как циклогексил; фенил; фенилалкил, где алкильная группа может содержать 1-3 C-атома или обозначает пиперидин или морфолин "n" = 1-5; "m" = 2-4; их физиологически приемлемым солям присоединения кислот, способу их получения, а также к фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств, в особенности для лечения нарушений сердечного ритма.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты общей формулы (1) или их фармакологически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 - одинаковые или различные и означают атом водорода, атом галогена, необязательно галогенированную низшую алкоксигруппу, нитро-, цианогруппу, пиразолильную группу, группу формулы (II), где R9 и R10 являются одинаковыми или различными и означают атом водорода, низшую алкильную группу и р является целым числом от 0 до 6, группу формулы (III), где R13 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, q является целым числом от 0 до 2; и R2 может быть 1,2,4-триазолильной группой; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, низшую алкоксигруппу, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют оксолановое кольцо, 1,3-диоксолановое или 1,4-диоксановое кольцо; W представляет группу - N = или -СН=; R7 и R8 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, низшую алкильную группу, или R1 и R7 , вместе с атомами углерода и азота соответственно, к которым они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, А представляет атом водорода, необязательно галогенированную низшую алкильную группу или группу формулы -Х-(СН2)m -Z, где Х представляет -СО-, -СН2- или -S(O)2-; Z представляет водород, галоген, фенильную группу, которая может быть замещена низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиридильную группу, группу формулы NR11R12, где R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое может быть замещено низшей алкильной группой, оксигруппой, карбоксигруппой, низшей алкоксикарбонильной группой, циклоалкильную группу, содержащую 3-8 атомов углерода, которая может быть замещена оксигруппой, цианогруппой, низшей алкилкарбонилоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиперидильной группой, m является целым числом от 0 до 6, Y - атом кислорода; n - целое число от 0 до 6.

Изобретение относится к органической химии, а именно, к способу получения новых производных ациламинобензамидов общей формулы I R4---N где А и В независимо друг от друга представляют собой Н, фтор, хлор, бром, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси-группу или галоид (С1-С4) алкил, при условии, что А и В одновременно не могут представлять собой Н; D и Е независимо представляют собой Н или фтор, R1 представляет собой Н, С1-С4 алкил, R2 является С1-С4 алкилом, С1-С4 алкокси-группой или фенилом, либо R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолиновое, пиперидиновое, пирролидиновое или азетидиновое кольцо, необязательно замещенное С1-С4-алкилом, R3 представляет собой Н, R4 является трихлорметилом, С2-С8-алкилом (необязательно замещенным галогеном, С1-С8-алкокси-группой или R12S(0)n, где R12 является С1-С4-алкилом, а n равно 0,1 или 2), циклопропилом (необязательно замещенным С1-4-алкилом) С2-С8-алкенилом, С2-С8-алкинилом, С1-С8-алкокси-группой, моно- или ди(С1-С4)-алкиламиногруппой или группой R8ON= C(CN), где R13 представляет собой С1-С4-алкил, либо R3 и R4 вместе с группой С(О)N к которой они присоединены, образуют азетидин-2-оновое кольцо, которые обладают фунгицидными свойствами и могут использоваться для борьбы с грибковыми инфекциями растений.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы III где R1 означает С 1-С4алкил, карбамоилированием соединения формулы II где R1 имеет значения, указанные выше, цианатом металла, причем реакцию проводят с использованием уксусной кислоты в присутствии большого избытка цианата металла и в отсутствие дополнительного растворителя.

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы где m равно 1 или 2; каждый R1 независимо представляет атом водорода; А представляет C(O)NH или NHC(O); Ar представляет группу X представляет связь, атом кислорода или группу СО, (CH 2)1-6, CH=, O(CH2)1-6 , O(СН2)2-6О, O(СН2)2-3 О(СН2)1-3, CR'(OH), NR5 , (CH2)1-6NR5, CONR5 , S(O)n, S(O)nCH2, CH2 S(O)n; n равно 0, 1 или 2; R' представляет атом водорода; один из R2 и R3 представляет галоген, нитро, C1-C6-алкил, и другой из R2 и R3 представляет атом водорода или галогена; либо R4 представляет 3-9-членную насыщенную или ненасыщенную алифатическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота и необязательно атом кислорода, причем гетероциклическая кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из атомов гидроксила, C1-С6-алкила, C1 -С6-гидроксиалкила, -NR6R7, -(СН2)rNR6R7; либо R4 представляет 3-8-членную насыщенную карбоциклическую кольцевую систему, замещенную одним или более заместителями, независимо выбранными из -NR6R7, -(CH 2)rNR6R7, r равно 1; R 5 представляет атом водорода; R6 и R 7, каждый независимо, представляет атом водорода или C 1-С6-алкильную, или С2-С6 -гидроксиалкильную группу, обладающих антагонистическим действием в отношении R2Х7-рецептора.

Изобретение относится к области органической химии, классу амидов антраниловых кислот, а именно новому биологически активному амиду N-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты (I) формулы: Технический результат - амид N-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностями.1 табл.

Изобретение относится к новому соединению - амиду N-аллилантраниловой кислоты, проявляющему противовоспалительную, анальгетическую и антигипоксическую активности.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты общей формулы (1) или их фармакологически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 - одинаковые или различные и означают атом водорода, атом галогена, необязательно галогенированную низшую алкоксигруппу, нитро-, цианогруппу, пиразолильную группу, группу формулы (II), где R9 и R10 являются одинаковыми или различными и означают атом водорода, низшую алкильную группу и р является целым числом от 0 до 6, группу формулы (III), где R13 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, q является целым числом от 0 до 2; и R2 может быть 1,2,4-триазолильной группой; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, низшую алкоксигруппу, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют оксолановое кольцо, 1,3-диоксолановое или 1,4-диоксановое кольцо; W представляет группу - N = или -СН=; R7 и R8 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, низшую алкильную группу, или R1 и R7 , вместе с атомами углерода и азота соответственно, к которым они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, А представляет атом водорода, необязательно галогенированную низшую алкильную группу или группу формулы -Х-(СН2)m -Z, где Х представляет -СО-, -СН2- или -S(O)2-; Z представляет водород, галоген, фенильную группу, которая может быть замещена низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиридильную группу, группу формулы NR11R12, где R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое может быть замещено низшей алкильной группой, оксигруппой, карбоксигруппой, низшей алкоксикарбонильной группой, циклоалкильную группу, содержащую 3-8 атомов углерода, которая может быть замещена оксигруппой, цианогруппой, низшей алкилкарбонилоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиперидильной группой, m является целым числом от 0 до 6, Y - атом кислорода; n - целое число от 0 до 6.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве местного обезболивания при различных вмешательствах. .
Наверх