Комбинация избирательного ингибитора обратного захвата норадреналина и ингибитора pdev

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к комбинации для лечения боли, состоящей из синергической дозы (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV), 3-этил-5-[5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)-2-н-пропоксифенил]-2-(пиридин-2-ил)метил-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она. Кроме того, изобретение относится к композиции и набору для лечения боли, включающим указанные соединения, а также к применению комбинации или композиции для лечения боли. Технический результат заключается в синергетическом эффекте композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Комбинация для лечения боли, состоящая из синергической дозы:

(а) (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;

(б) ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV), где ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV) представляет собой 3-этил-5-[5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)-2-н-пропоксифенил]-2-(пиридин-2-ил)метил-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

2. Фармацевтическая композиция для лечения боли, содержащая

(а) (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или сольвата;

(б) ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV), где ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV) представляет собой 3-этил-5-[5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)-2-н-пропоксифенил]-2-(пиридин-2-ил)метил-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и

(в) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.

3. Применение комбинации по п.1 или композиции по п.2 в изготовлении лекарственного средства для одновременного, последовательного или раздельного введения обоих агентов при лечении боли.

4. Применение по п.3, где боль представляет собой острую боль.

5. Применение комбинации по п.3, где боль представляет собой хроническую боль.

6. Применение по п.3, где боль представляет собой ноцицептивную боль.

7. Применение по п.3, где боль представляет собой невропатическую боль.

8. Применение по п.7, где невропатическая боль выбрана из постгерпетической невралгии и болезненной диабетической невропатии.

9. Применение по п.3, где боль представляет собой боль при воспалении.

10. Применение по п.3, где боль является следствием скелетно-мышечного расстройства.

11. Применение по п.10, где скелетно-мышечное расстройство представляет собой фибромиалгию.

12. Набор для лечения боли, по существу состоящий из

(а) комбинации по п.1 и

(б) средств для содержания указанных соединений.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармакологии, в частности к лекарственным препаратам, используемым в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего антимикробными, противовоспалительными, обезболивающими, дегидратирующими и осмотическими свойствами.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где W представляет собой , , , , , или ;Х представляет собой N или C-R1 ; R представляет собой С1-С 7алкил, С3-С7 циклоалкил, (С1-С7 алкилен)-(С3-С7циклоалкил), -SO2-(C1-C 7алкин) или -SO2-NR 5R6; R1 представляет собой водород, амино, метил или -N=CH(NMe)2 ; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 представляет собой водород, С1-С7алкил, С 3-С7циклоалкил или фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена и трифторметила; R4 представляет собой водород или С1-С7 алкил; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из С1-С 7алкила; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой X1 обозначает О; Ar1 обозначает арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R1 обозначает алкоксиалкил, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, тетрагидропиранил или пиперидинил, необязательно замещенный группой -S(O)2 алкил; и R 2 обозначает гидроксиалкил или оксоалкил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Изобретение относится к новым производным 2-пиридона формулы (I): где R1, R2 , R4, R5, G 1, G2, L, Y и n являются такими, как определено в описании изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в терапии.

Изобретение относится к новому биологически активному соединению класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот - 2-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиденгидразино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоте формулы (I), обладающей противовоспалительной и анальгетической активностью, а также низкой токсичностью.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для коррекции болевого синдрома, сопровождающего тяжелые формы псориаза. .
Изобретение относится к медицине, урологии и может быть использовано для лечения заболеваний простато-везикулярного комплекса. .

Изобретение относится к кристаллическому веществу для перорального твердого лекарственного средства, представляющее собой индолиновое соединение (KMD-3213), которое проявляет блокирующее 1-адреналиновые рецепторы действие, является пригодным в качестве терапевтического средства при дизурии и представлено формулой (I).
Изобретение относится к медицине, урологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и касается комплексной терапии больных острым гнойным пиелонефритом. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединения общей формулы I для получения лекарственного средства для лечения гиперактивности мочевого пузыря и фармацевтической композиции для лечения гиперактивности мочевого пузыря, содержащей соединение формулы I.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, применению этих соединений в качестве биологически активного агента, фармацевтическим композициям на основе указанных соединений и к способу лечения с их использованием.
Изобретение относится к созданию фитотерапевтических средств для лечения недержания мочи в пожилом возрасте. .

Изобретение относится к новым замещенным индолам общей формулы где Х означает -S(O)n-, -С(O)-; А означает С1-С6алкил, -(CH2)p-NR aRb; R1, R 2, R3 и R4 каждый независимо выбирают из группы, включающей Н, галоген, галоген(С1-С6)алкил, С1-С6алкил, С 1-С6алкокси, С1 -С6алкилтио, С1-С 6алкилсульфинил, С1-С 6алкилсульфонил, NO2, -NR aRb, фенил, бензил и бензилокси, причем указанные фенильные циклы необязательно замещены заместителем, выбранным из группы, включающей С1-С 6алкил, галоген, NO2, галоген(С 1-С6)алкил, С1 -С6алкокси; R5 означает Н, С1-С6алкил, С 1-С6алкокси, С1 -С6алкокси С1-С 6алкил, С1-С6 алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, С1-С6алкилсульфонил, гидрокси(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкиламино, галоген, галоген(С1-С6 )алкил, -NRaRb, -NR c-(С1-С6)алкилен-NR aRb, или R5 и А вместе образуют радикал С2-С 3алкилен; R6 означает Н, С 1-С6алкил; R' и R'' каждый независимо означает Н, С1-С 6алкил; Ra, Rb и Rc каждый независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-С6 алкил, гидрокси(С1-С6 )алкил, С2-С6алкенил, С3-С6циклоалкил(С 1-С6)алкил, или R a и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный неароматический гетероциклический цикл, необязательно содержащий в цикле О в качестве дополнительного гетероатома; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2 при условии, если n равно 0, то R5 не означает -NR aRb, a р равно 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным циклического амина или к его солям следующей формулы (I): (где символы имеют следующие значения: А: 5-8-членный циклический амин, необязательно содержащий двойную связь, необязательно имеющий мостиковую структуру и необязательно содержащий заместители R7R11 в кольце, или -NH2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил) 2 или морфолин-1-ил; Кольцо В: бензол, тиофен, фуран, пиррол, 5-7-членный циклоалкан или 5-7-членный циклоалкен; Х 1: связь или низший алкилен; X2: -(CR12R13)n, -N(R 14)-, -N(R14)CO-, -CON(R 14)-, -CO-, -CH(OH)-, -N(R14)-(CR 12R13)n, -(CR12 R13)n-N(R14)-, -CON(R 14)-(CR12R13 )n-, -N(R14)CO-(CR12 R13)n, -(CR12R 13)n-N(R14)CO-, -(CR 12R13)n-CON(R14 )-, -CO-(CR12R13)n- или -(CR12R13)n-CO-; Y1: -ОН, -O-низший алкил, -NH 2 или -N3; R1 и R2: одинаковые или различные и представляют собой атом галогена, низший алкил или низший алкилен-ОН; R 3-R6: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, -O-низший алкил, -ОН, -NH 2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2 , -NH-CO-низший алкил, -N(низший алкил)-СО-низший алкил, -CN-, -NO2, -CF3, -O-низший алкилен-ОН, -низший алкилен-ОН, -низший алкилен-галоген, -низший алкилен-O-низший алкил, -CO-5-8-членный циклический амин, -СООН, -СОО-низший алкил, -СОО-низший алкилен-арил, пиридин, тиофен, -низший алкилен-морфолин, арил, необязательно содержащий заместитель: -O-низший алкил или -CF3; R 7: атом водорода, низший алкил, -низший алкилен-арил или -низший алкилен-пиридин: R7 представляет собой заместитель на атоме азота циклического амина; R 8-R14: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода или низший алкил; n: целое число, равное 1, 2 или 3; где R5 и R 6, R4 и R5 или R3 и R4 могут вместе образовывать низший алкилен, -O-низший алкилен-O-, -O-низший алкилен-, -низший алкилен-O-, -C(R15)=C(R 16)-O-, -O-C(R15)=C(R 16)-, -C(R15)=C(R 16)-C(R17)=C(R18 )-; R3 и Y1 могут вместе образовывать -O-низший алкилен-O- или -низший алкилен-O-; R1 и Y1 могут вместе образовывать -низший алкилен-O-; и Y1 и ответвление на -X1-A могут вместе образовывать -О- или -O-низший алкилен; R15-R 18 представляют собой атом водорода; при условии, что 6-хлор-2,2-диметил-1-(1-метил-4-пиперидинил)индан-1-ол исключен из группы соединений).
Наверх