Составы для лечения артритных состояний

Авторы патента:


Владельцы патента RU 2349336:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к составам, содержащим комбинации болеутоляющих, противовоспалительных, иммуномодулирующих и реконструирующих хрящ агентов, в частности содержащим салигенин, босвеловую кислоту, процианидины, N-ацетил-глюкозамин и глюкуроновую кислоту или глюкуронолактон, для лечения ревматоидного артрита и, в более общем смысле, артритных состояний. Предложенные составы показывают преимущественное действие, такое как снижение боли, мышечной регидности и улучшение физиологических функций после 14 дней лечения. 4 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к составам, содержащим комбинации болеутоляющих/противовоспалительных, иммуномодулирующих и реконструирующих хрящ агентов для лечения ревматоидного артрита и, в более общем смысле, артритных состояний.

Сочетание этих агентов, действующих посредством различных механизмов, уменьшает боль и предотвращает развитие повреждений суставов.

Ревматоидный артрит представляет собой хроническое дегенеративное заболевание, от которого страдает большая часть пожилых людей, и приводит к серьезным проблемам у пациентов. В патогенезе ревматоидного артрита и артритных состояний сначала участвует иммунная система и, затем, воспалительные состояния, которые разрушают внутрисуставные поверхности, что приводит к деформирующим повреждениям, которые являются необратимыми и болезненными.

Настоящее изобретение относится к составам, содержащим комбинации активных компонентов, способных к стимулированию чрезвычайно эффективных терапевтических эффектов, без существенных побочных эффектов даже после длительного лечения.

Фармацевтические составы изобретения содержат:

- чистый салигенин или его производные или содержащие их экстракты, выбранные из обогащенного салигениномэкстракта Salix rubra;

- по существу чистую босвеловую кислоту или ее полусинтетическое производное или обогащенный босвеловой кислотойэкстракт Boswellia serrata;

- процианидины из Vitisvinifera или из Camellia sinensis или реин или их липофильные производные;

- N-ацетил-глюкозамин;

- глюкуроновую кислоту или глюкуронолактон.

Примеры производных салигенина содержат эфиры уксусной или масляной кислоты, тогда как примеры производных босвеловой кислоты содержат фармацевтически допустимые соли или сложные эфиры.

Составы изобретения предпочтительно содержат:

- экстракт Salix rubra, содержащий 25% салигенина по весу;

- экстракт Boswellia serrata, содержащий 20% босвеловой кислоты по весу;

- процианидины от Vitis vinifera или от Camellia sinensis, необязательно, в комплексе с фосфолипидами или реином или их липофильные производные;

- N-ацетил-глюкозамин;

- глюкуроновую кислоту или глюкуронолактон.

Экстракт Salix rubra,экстракт Boswellia serrata, процианидины, N-ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкуронолактон предпочтительно присутствуют в составах в весовых соотношениях 2:1:1:1:1, соответственно.

Составы обычно содержат 100-500 мг 25% экстракта Salix, 50-150 мг процианидинов, необязательно, в форме комплексов с фосфолипидами, 20-200 мгэкстракта Boswellia serrata, по 10-500 мг глюкозамина и глюкуроновой кислоты или глюкуронолактона.

Проантоцианидины из Vitis vinifera можно получить так, как раскрыто в GB-A-1541469 или FR-A-2092743 или в EP 348781, в то время как соответствующие фосфолипидные комплексы известны из US 4963527;Экстракты Camellia sinensis, например, раскрыты в EP 814823.

Экстракты Boswellia и босвеловой кислоты можно приготовить в соответствии с известными способами и они являются коммерчески доступными, в том числе и обогащенные салигениномэкстракты Salix rubra.

Составы могут быть представлены в форме капсул из мягкого или твердого желатина, таблеток или в других формах, подходящих для перорального приема. Предпочтительными являются капсулы, содержащиев качестве носителя масло Enothera biennis.

Процианидины из Vitis vinifera или Camellia sinensis проявляют антирадикальное действие и ингибируют металлопротеазы, гидролизирующие протеогликаны; они также синергично взаимодействуют с циклооксигеназой 2 (COX-2), ингибируя компоненты, присутствующие в экстрактах Salix и Boswellia.

В качестве альтернативы проантоцианидинам можно использовать определенные антрахиноны, главным образом реин или его липофильные производные такие, как диацереин, которые подавляют пролиферацию клеток и стимулируют синтез протеогликанов.

N-Ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкуронолактон, которые можно рассматривать, как элементарные звенья соединительной ткани, дополняют терапевтический профиль составов изобретения, поскольку они вызывают ресинтез протеогликанов в соединениях, являющийся важным процессом восстановления, который, вместе с вышеупомянутыми факторами, может внести свой вклад в улучшение симптомов.

Составы изобретения можно вводить в течение длительного времени, при однократном или ежедневно повторяемом назначении, до восстановления или ослабления симптомов.

Следующие примеры дополнительно поясняют изобретение.

Пример I - Приготовление целлюлозных капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix rubra (25% в салигенине) 200 мг.

Экстракт Boswellia serrata (20% в босвеловой кислоте) 100 мг.

Экстракт Зеленого Чая (70% в процианидинах) 100 мг.

N-Ацетил-глюкозамин 100 мг.

Глюкуронолактон 100 мг.

Масло Enothera biennis необходимое количество (q.s.) до 700 мг.

Пример II - Приготовление капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix (25% в салигенине) 200 мг.

Экстракт Boswellia serrata (20% в босвеловой кислоте) 100 мг.

Диацереин 100 мг.

N-ацетил-глюкозамин 100 мг.

Глюкуронолактон 100 мг.

Масло Enothera biennis необходимое количество (q.s.) до 700 мг.

Состав в соответствии с Примером I, впоследствии введенный пациентам, страдающим от ревматоидного артрита или артритных состояний, показал последовательные клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшей подвижности поврежденных конечностей, анализа биопсии суставов и хорошего самочувствия.

1. Состав для лечения ревматоидного артрита и артритных состояний, содержащий чистый салигенин или его производные или содержащие их экстракты, выбранные из обогащенного салигенином экстракта Salix rubra; по существу чистую босвеловую кислоту, или ее полусинтетическое производное, или обогащенный босвеловой кислотой экстракт Boswellia serrata; процианидины из Vitis vinifera или из Camellia sinensis или реин или их липофильные производные; N-ацетил-глюкозамин; глюкуроновую кислоту или глюкуронолактон, в котором экстракт Salix rubra, экстракт Boswellia serrata, процианидины, N-ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкуронолактон присутствуют в составах в весовых соотношениях 2:1:1:1:1 соответственно.

2. Состав по п.1, содержащий экстракт Salix rubra, содержащий 25% салигенина по весу; экстракт Boswellia serrata, содержащий 20% босвеловой кислоты по весу; процианидины из Vitis vinifera или из Camellia sinensis, необязательно, в комплексе с фосфолипидами или реином или их липофильные производные; N-ацетил-глюкозамин; глюкуроновую кислоту или глюкуронолактон.

3. Состав по п.2, содержащий 100-500 мг 25%-ного экстракта Salix rubra, 50-150 мг процианидинов, необязательно, в форме комплексов с фосфолипидами, 20-200 мг экстракта Boswellia serrata и по 10-500 мг глюкозамина и глюкуроновой кислоты или глюкуронолактона.

4. Состав по п.1 или 2 в форме капсул, содержащий в качестве носителя масло Enothera biennis.

5. Состав по п.1 для приготовления фармацевтических, нутрицевтических или диетических композиций для лечения ревматоидного артрита и артритных состояний.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, циано, С 1-4алкилом или С1-4галогеноалкилом; R2 представляет собой водород, С 1-6алкил или С3-6циклоалкил; и R 3 представляет собой группу, имеющую NH или ОН, которая имеет рассчитанный или измеренный рКа от 1,0 до 8,0, выбранную из 2-оксо-тиазол-5-ила, имеющего С1-4фторалкил, возможно замещенную фенильную группу, возможно замещенную гетероциклильную группу или группу СН2S(O) 2(С1-4алкил) по положению 4; 2-оксо-оксазол-5-ила, имеющего С1-4фторалкил или СН 2S(O)2(С1-4 алкил) по положению 4; 1Н-1,2,3-триазол-4-ила, имеющего С 1-4алкил, С3-6циклоалкил, С 1-4фторалкил, S-R4 (где R 4 представляет собой С1-4алкил, C 1-4фторалкил или С3-6циклоалкил), NHS(O)2(С1-4алкил), N(С1-4алкил)S(O)2 (С1-4алкил), фенильную группу, гетероциклильную группу или группу СН2S(О) 2С1-4алкил) по положению 5; 4-оксо-1H-1,4-дигидропиридин-3-ила, имеющего С1-4фторалкил по положению 2; 2,6-диоксо-1H-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-4-ила, имеющего С 1-4алкил, С3-6циклоалкил или СН 2(С1-3фторалкил) по положению 3 и возможно замещенного по одному или более другим положениям кольца; 6-оксо-1Н-1,6-дигидропиридин-3-ила, имеющего С 1-4фторалкил, циано или фенил по положению 2 и/или положению 5 и возможно замещенного по одному или более другим положениям кольца; 6-оксо-1Н-1,6-дигидропиридин-3-ила, имеющего СН 2СО2Н на кольцевом атоме азота и возможно замещенного по одному или более другим положениям кольца; 2Н-тетразол-5-ила; группу СО2Н, CH 2CO2H или ОСН2 СО2Н на возможно замещенном фениле, возможно замещенном СН2Офенильном, возможно замещенном нафтильном кольце или возможно замещенном ацилированном дигидроизохинолинильном кольце; или группу NHS(O)2(С 1-4алкил) на возможно замещенном ароматическом гетероциклическом кольце; или, где возможно, их таутомер; там, где выше указано, что гетероциклильное кольцо в R3 может быть возможно замещено, оно может быть возможно замещено фторо, хлоро, бромо, С1-4алкилом, С 3-6циклоалкилом, С1-4фторалкилом, S-R4 (где R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4 фторалкил или С3-6циклоалкил), циано, S(O) 2(С1-4алкил) или S(O) 2NH(C1-4алкил); там, где выше указано, что фенильное или нафтильное кольцо в R3 может быть возможно замещено, оно может быть возможно замещено галогеном, циано, С1-4алкилом, С 1-4алкокси, C1-4фторалкилом, OCF 3, SCF3, нитро, S(С 1-4алкил), S(O)(С1-4алкил), S(O) 2(С1-4алкил), S(O) 2NH(С1-4алкил), S(O) 2N(С1-4алкил)2 , NHC(O)(С1-4алкил) или NHS(O) 2(С1-4алкил); или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедии и предназначено для консервативного лечения аутоиммунного артрита. .

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении клинических проявлений поясничного остеохондроза. .
Изобретение относится к медицине, а именно к физиотерапии и курортологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к артрологии, и может быть использовано для лечения деформирующего артроза или ревматоидного полиартрита. .

Изобретение относится к новым диамидам пиримидин-4,6-дикарбоновой кислоты формулы I, обладающих свойствами селективных ингибиторов коллагеназ, которые относятся к надсемейству металлопротеиназ и матричных металлопротеиназ.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается состава и способа получения препарата для лечения заболеваний суставов. .

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедии, и может быть использовано для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, в частности посттравматического деформирующего остеоартроза.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным средствам широкого круга, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, воспалением слизистой тонкой и толстой кишки, желчевыводящих путей, снижением резистентности организма.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным средствам широкого круга, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, воспалением слизистой тонкой и толстой кишки, желчевыводящих путей, снижением резистентности организма.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным средствам широкого круга, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, воспалением слизистой тонкой и толстой кишки, желчевыводящих путей, снижением резистентности организма.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным средствам широкого круга, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, воспалением слизистой тонкой и толстой кишки, желчевыводящих путей, снижением резистентности организма.
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, содержащим органические активные ингредиенты, а именно к лекарственным средствам, проявляющим седативное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие, и способам их получения, и может быть использовано для лечения неврозов с повышенной раздражительностью, повышенной возбудимости, бессонницы, нейроциркуляторной дистонии, ранней стадии гипертонической болезни, не резко выраженного спазма сердечных сосудов, спазмов органов пищеварительного тракта, связанных с нейровегетативными расстройствами.
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, содержащим органические активные ингредиенты, а именно к лекарственным средствам, проявляющим седативное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие, и способам их получения, и может быть использовано для лечения неврозов с повышенной раздражительностью, повышенной возбудимости, бессонницы, нейроциркуляторной дистонии, ранней стадии гипертонической болезни, не резко выраженного спазма сердечных сосудов, спазмов органов пищеварительного тракта, связанных с нейровегетативными расстройствами.

Изобретение относится к технологии переработки лекарственного, эфиромасличного, пряноароматического сырья. .
Изобретение относится к ветеринарной медицине. .
Изобретение относится к хроматографическому выделению биофлавоноидов. .
Изобретение относится к хроматографическому выделению биофлавоноидов. .

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным средствам широкого круга, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, воспалением слизистой тонкой и толстой кишки, желчевыводящих путей, снижением резистентности организма.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2003-06-27 2013-03-21T12:39:17
Наверх